前列地尔的药理作用临床分析

赵娟



前列地尔的药理作用临床分析

赵娟

【摘要】前列地尔是治疗较多慢性疾病的常用药，其在老年疾病的临床治疗中有特殊的作用，临床应用范围也不断扩大，有较高的临床应用价值。当前，关于前列地尔药理作用及临床应用研究逐渐增多，本文对前列地尔应用现状、药理作用及研究进展进行分析，以期为前列地尔临床应用提供借鉴。

【关键词】前列地尔；扩张血管；前列腺素

1　前列地尔应用现状

1.1 制剂类型

前列地尔临床应用剂型以注射液为主，早期前列地尔注射液生物利用度不高。近年来，随着脂微球载体技术发展，前列地尔注射液脂微球载体制剂已经研制成功，并开始广泛应用于临床治疗中[2]。脂微球作为前列地尔的载体，可以直接将药物输送至靶向位置，并与细胞膜转运蛋白质结合，促进前列地尔的吸收，提高了药效作用，同时其靶向作用也减少药物浪费，降低了不良反应发生率，是一种较为理想的剂型[3]。

1.2 临床应用

前列地尔是天然前列腺素（PGEl）的一种，具备前列腺素的广泛生理作用特点，同时体内前列地尔浓度升高时，也会具备特定的药理作用。当前，前列地尔主要用于老年心血管疾病治疗中，对冠心病、动脉硬化、心肌梗死等疾病有一定治疗作用，可有效扩血管、强心、改善微循环，拯救濒死的心肌细胞。同时，前列地尔也有肾脏保护作用，可清除非蛋白氮等免疫复合物，减少肾病各类继发性损伤[4]。

2　药理作用

2.1 扩张血管

促进血管平滑肌舒张是前列地尔的主要生理及药理作用，其主要作用机制为抑制神经末梢释放去甲肾上腺素，并与细胞膜上的去甲肾上腺素受体结合，抑制去甲肾上腺素的再摄取，达到调整血管平滑肌收缩、舒张作用的目的[5]。由于前列地尔属于天然激素，因而扩血管作用涉及全身血管，其中对心、肺位置血管扩张作用最强。前列地尔可直接作用于冠状动脉，促进冠脉平滑肌舒张，解除冠脉痉挛，其扩血管作用强于硝酸甘油，对于梗死性急性心血管事件急救较为有利。同时，前列地尔具有一定强心作用，与硝酸盐类药物相似，可增加梗死区域血流量[6]。现代药理学研究已经证实[2]，前列地尔扩张肺循环作用较强，可降低肺动脉压，促进血氧饱和度提升，有改善阻塞性血管病、保护缺血心肌区域心肌细胞作用。

2.2 抑制血小板聚集

前列地尔抑制血小板聚集作用较为明显，但弱于抗血小板药物，与其扩血管效能协同发挥改善缺血心肌区域循环作用。血栓烷A2（TXA2）是引发血小板聚集作用的主要物质，而前列地尔可以抑制TXA2的释放，从而抑制血小板聚集。同时，前列地尔可抑制促进红细胞变形能力，顺利通过阻塞血管，改善局部缺血、缺氧状态。前列地尔抑制血小板聚集及促进红细胞变形作用直接降低了血液粘稠度，抑制血栓形成或增大，改善了血液流变学指标，可控制急性心血管事件梗死区域进一步增大。TXA2可诱导血管收缩促进血栓形成，而前列地尔可激活血小板膜内腺苷酸环化酶，促进血小板释放内环磷酸腺苷（cAMP）对抗血管的收缩作用，改善充血性心力衰竭临床症状[7]。

2.3 保护血管内皮

前列地尔保护血管内皮作用体现在两个部分：（1）通过抑制TXA2，改善血小板聚集性，减少对局部血管内皮的损伤。（2）降低血清内皮素（ET），升高一氧化氮（NO），防止动脉粥样硬化斑块生成损伤血管内皮。前列地尔无调脂作用，主要通过调整血清内皮素、一氧化氮等血清活性物质，发挥改善血管内皮细胞功能、抑制内皮损伤作用[3]。

3　研究进展

前列地尔是治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病的常用药，其具有扩张血管的作用，可降低外周阻力，增加心排血量，预防心肌梗死发生或缩小梗死区域。同时，前列地尔改善内皮功能障碍的作用较好，故对冠状动脉中不稳定斑块有一定的抑制作用，有助于降低严重心血管事件的风险[8]。前列地尔改善心肌供血、供氧作用可间接增加心肌细胞营养，进而发挥强心作用，促进心肌收缩力增强，提高心肌射血分数，发挥心力衰竭治疗作用。

4　讨论

前列地尔是药理作用多样的天然前列腺素，药效作用也较为丰富，目前，前列地尔的应用范围主要局限在心脑血管疾病领域，未来仍需进一步探究前列地尔的药理作用，以探索前列地尔在临床新领域的良好药效。

参考文献

[1]王秋义.血必净联合前列腺素E1治疗糖尿病肾病的疗效研究[D].天津医科大学，2014：21-22.

[2]吉章阁，张素平，凌莉，等.前列腺素E1对脑梗死后神经干细胞增殖和迁移的影响[J].中国神经精神疾病杂志，2013，8（6）：326-330.

[3]仲爱华.前列地尔注射液致不良反应13例临床分析[J].中国民族民间医药，2015，6（22）：150-151.

[4]汤晟凌，梁晓美，张国勇.前列地尔注射液的药理作用与临床应用进展[J].中国药房，2012，8（25）：2383-2385.

[5]周燕萍，廖勇.前列地尔注射液治疗糖尿病足疗效观察[J].现代中西医结合杂志，2011，20（4）：402.

[6]李勇.前列地尔的药理研究进展[J].西南军医，2006，8（6）：79-81.

[7]李红英.前列地尔临床应用进展概述[J].医学临床研究，2012，29（12）：88-91.

[8]陈玉军.前列地尔的作用机制以及临床应用进展[J].黑龙江医药，2011，24（3）：49-50.

Clinical Analysis the Pharmacologic Action of Alprostadil

ZHAO Juan, The Fourth Hospital of Harbin City, Harbin 150026, China

[Abstract]Alprostadil the common drugs in treatment of chronic disease, there has specific function of elderly patient clinical therapy, which is continuously extending the clinial appplication range, has higher value of clinical application.At present, the clinical application study increase gradually about the pharmacologic action of alprostadil.This article analysis the research progress, pharmacologic, application status of alprostadil, aim at provide some reference in alprostadil clinical application.

[Key words]Alprostadil, Vascular dilation, Prostaglandin前列地尔是一类前列腺素，具有高效生物活性，在改善机体供血、供氧、保护肾脏等方面具有较高的生理和药理作用([1])。当前，前列地尔液脂微球载体制剂已经广泛应用于临床中，使得前列地尔药效作用进一步提升。本文对前列地尔应用现状、药理作用及研究进展进行分析，以期为前列地尔临床应用提供一些借鉴内容，具体内容如下。

doi：10.3969/j.issn.1674-9308.2016.06.113

【文章编号】1674-9308（2016）06-0149-02

【中图分类号】R9

【文献标识码】A

作者单位： 150026哈尔滨市第四医院