心血管疾病抗血小板药物治疗研究进展

李玉红，赵莎莎

（山东省安丘市白芬子卫生院，山东 潍坊 262100）

心血管疾病抗血小板药物治疗研究进展

李玉红，赵莎莎

（山东省安丘市白芬子卫生院，山东 潍坊 262100）

目前，心血管疾病是人类死亡的主要疾病之一，对于心血管疾病的治疗，血小板激活、粘附以及聚集释放十分重要。对于血管性疾病患者额，使用阿司匹林和其它抗血小板药物进行治疗，能够降低30%心动脉血栓发生率。本文主要分析心血管疾病抗血小板药物治疗的应用。

心血管；抗血小板；药物治疗

1 阿司匹林

在药物治疗中，阿司匹林是利用血小板的C0X-1、TXA2的合成作用，小剂量阿司匹林主要在无核血小板中应用，确保TXA2血小板聚集，起着不可逆抑制作用。

首先，抗栓作用。根据多个临床实验显示，阿司匹林对于各类心血管疾病患者，和其它高危人群长期、短期使用阿司匹林治疗，可明显降低血管性死亡和心肌梗死发生率，大约可降低33%，根据一级预防实验，每隔一日服用一次阿司匹林100 mg，可降低20%卒中风险。

其次，阿司匹林抵抗作用。目前，阿司匹林抵抗尚未有一个明确定义，主要分为两种：其一，阿司匹林在临床中的应用，给患者推荐常规剂量阿司匹林，可降低外周血管和冠心病出现；其二，阿司匹林的应用，对于生化性抵抗，给患者推荐常规剂量阿司匹林，对血小板功能进行检测，仍然存在持续性的血小板活化问题，检测功能方法主要是在出血时进行尿血栓检测，包含血浆可溶性选择素、PFA-100和血小板膜表达，可以说，阿司匹林抵抗率处于6～55%之间。阿司匹林抵抗机制主要为，阿司匹林仅对血小板聚集和活化进行抑制，呈现C0X-2的短暂性表达，或TXA2出现外源性合成，剂量较少，依从性不高。

2 COX抑制剂

在临床上，吲哚布芬属于COX抑制剂，通过随机实验显示，该药物呈抗血栓效果，然而缺少临床证据，不推荐这种药物取代阿司匹林，该药物尚未被确定属于抗血小板药物。

另一种药物，昔布类COX-2属于一种选择性抑制剂，通过大量实验显示，昔布类不会影响胃肠道，但会引起脑卒中、心肌梗死。

3 潘生丁

潘生丁药物，是对磷酸二酯酶进行抑制，增加CAMP含量，对血小板活化具有一定抑制作用。根据相关实验研究，在心血管疾病的高危人群中，使用潘生丁，对比阿司匹林，治疗结果没有显著性差异，如果复合使用药物，可明显降低非致命性卒中发生率。潘生丁主要反应是腹泻和头痛。因此，在使用该药物时，必须注重剂量。

4 噻吩吡啶类

噻吩吡啶类药物，从药物结构上，和氯吡格雷一样，具有抑制血小板的作用，对P2Y12、ADP具有不可逆性作用。

首先，噻氯吡啶。在心血管疾病中，单独使用噻氯吡啶，和阿司匹林相比，噻氯吡啶安全性更高，噻氯吡啶的药物副作用，主要是中性粒细胞逐渐减少，容易引发高脂血症，产生再生性障碍贫血。

其次，氯吡格雷。在临床开发中，氯吡格雷如果长期使用，在治疗心血管疾病时，死亡复合风险只比阿司匹林稍微有优势，基于该类发现，氯吡格雷才被确定为心血管疾病治疗的药物。同时，氯吡格雷药物作用机制，和阿司匹林具有互补性，在临床上多实用两种药物联合治疗。根据相关实验，在PCI手术后，长期使用氯吡格雷和阿司匹林联合治疗，可明显降低缺血性时间发生率，对于年龄小75周岁患者，选择标准溶栓、氯吡格雷、阿司匹林俩和治疗，可提高心肌梗死的动脉开通率，降低住院死亡率，减少大血管事件。

第三，氯吡格雷抵抗。氯吡格雷与阿司匹林一样，尚未有一个明确定义，根据研究显示，氯吡格雷抵抗率在6%～32%之间。发生氯吡格雷抵抗，主要是因药物剂量较少，依从性不高，药物产生相互作用。对于心血管疾病治疗，抗血小板治疗，尚不推荐氯吡格雷治疗，氯吡格雷药物反应主要是腹泻和皮疹。

5 aⅡ受体拮抗剂

aⅡ受体拮抗剂作为血小板聚集共同通路，不管是初始激活途径，使用aⅡ受体拮抗剂，能够对纤维蛋白原、其他配体具有拮抗作用，抑制血小板聚集。

首先，静脉aⅡ受体拮抗剂。在临床上，使用静脉aⅡ受体拮抗剂，主要是埃替非巴肽、替罗非班、阿昔单抗三类。替罗非班、埃替非巴肽被确定为心血管疾病治疗药物，针对早起冠状动脉的急性心血管综合征患者，作用和风险尚不明确，如果两种药物联合使用，可提高开通率，比传统纤溶治疗作用更为明显，还可降低再梗死率。

其次，aⅡ受体拮抗剂的口服药物。在临床上，已经有五个以上的ALL受体拮抗剂药物能够使用，但根据药物试验表明，ALL受体拮抗剂和阿司匹林药物效果相比，两者并未有太多差异，联合阿司匹林使用时，ALL受体拮抗剂比安慰剂药物不会更有效，反而还会增加临床死亡率。因此，在临床上，要根据药物的特点，正确使用心血管疾病抗血小板药物。

[1] 阿司匹林用于心血管疾病二级预防研究进展[J].韩宏毅.继续医学教育.2016(06).

[2] 抗血小板药物的研究进展[J].许香俊.天津药学.2016(03).

[3] 内皮型一氧化氮合酶活性的调节与心血管疾病的研究进展[J].刘昭娅,胥 茜,唐义信,石瑞正.中南大学学报(医学版).2016(06).

[4] 阿司匹林在心血管疾病一级预防中的研究进展与指南规范分析[J].汪 芳.中国全科医学.2015(29).

[5] 氯吡格雷治疗老年人缺血性心血管疾病疗效研究[J].卢建平.中西医结合心血管病电子杂志.2014(17).

本文编辑：李 豆

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ISSN.2095-6681.2016.33.26.01