柴胡有效成分及药理作用分析

李仁国 重庆市潼南县中医医院（潼南402660）

柴胡始载于《神农本草经》，列为上品，《伤寒论》、《千金翼方》、《经史证类备急本草》、《和剂局方》、《本草求真》等历代医家名著中均有详细记载［1］。柴胡是中医常用药，为伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC（北柴胡）和狭叶柴胡B.scorzonerifolfium Willd（南柴胡）的干燥根茎。柴胡性味苦、辛、微寒，归心胞络、肝、三焦、胆经。通过近些年来人们对柴胡的临床研究，发现其有抗惊厥、抗癫痫、解热、镇静、抗炎、降压、抑制病毒、抗病原体、对物质代谢的影响、抗肿瘤作用、免疫作用［2］。柴胡疗效确切，现据笔者的分析研究、心得体会，阐述柴胡各有效成分及其药理作用，为柴胡的临床应用提供参考，现作如下阐述。

1 柴胡各有效成分分析 1.1 柴胡皂苷 柴胡皂苷（Saikosaponins，SS）是从伞形科植物柴胡和狭叶柴胡根中提取到的一种化学物质，是其主要的化学物质和有效成份［3］，SS根据化学结构不同大致分为柴胡皂苷a、b、c和d等四大类，其中柴胡皂a和柴胡皂苷d是主要的生物活性物质，以后者柴胡皂苷d的药性最强。SS绝大部分是从柴胡根分离得到，地上部分得的皂苷极少［4］。各型柴胡皂苷的结构相似度高，较难鉴别，通常采用波谱方法鉴定。

1.2 黄酮类 从柴胡中提取的主要黄酮类成分为黄酮醇类，后者包括山奈酚、榭皮素以及异鼠李素三个主要苷元。

1.3 木脂素类 从柴胡属中分离得到的木脂素类化合物绝大部分是从叶中分离得到，主要包括三种结构类型：木脂内酯类、单环氧木脂素及双氧木脂素。

1.4 香豆素类 包括异补骨内酯、白芷花素。

1.5 植物甾醇 柴胡中含有的植物甾醇类包括α－菠菜甾醇和豆甾醇类等。

除以上成分外柴胡还含有少量多糖、挥发油等有效成分。

2 柴胡药理作用 2.1 对中枢神经系统的作用 ①抗惊厥作用：取小鼠20只，均分为实验组和对照组，每组10只，实验组小鼠灌胃柴胡煎剂20g／kg，对照组小鼠不做任何处理，lh后对两组小鼠皮下注射相同浓度与剂量的咖啡因，15min后，对比两组发生惊厥数的动物数，实验组惊厥发作小鼠数多于对照组，表明柴胡煎剂对小鼠咖啡因惊厥有对抗作用。②柴胡具有抗癫痫的功效，研究表明柴胡与龙骨牡蛎汤配合具有抗癫痫的作用，主要作用机制可能与其有效成分减轻氧自由基的损伤程度，改善脑组织ATP酶的活性有关［5］。③解热作用：柴胡的解热作用与柴胡皂昔及柴胡皂昔元有关，是因为病原体的抑制或被杀灭产生的结果。④镇静作用：给实验组小鼠口服柴胡皂甙500mg／kg，可明显延长环己巴比妥钠的睡眠时间，证明柴胡总皂甙具有明显的镇静作用。

2.2 抗炎作用 柴胡皂苷SS具有显著的抗炎作用，表现在抑制炎症介质的释放和肉芽肿的生长、抗渗出以及抑制组胺、5－羟色胺所致的毛细血管通透性升高，同时还对白细胞游走，结缔组织增生等其他炎症反应也有显著抑制作用。

2.3 对心血管系统的影响 动物实验表明柴胡有降压作用，柴胡醇浸出液可降低麻醉家兔的血压，还能引起犬短暂的降压反应，出现暂时性的血压下降及心率减少。

2.4 对消化系统的作用 ①对肝脏的作用：Chiang等对柴胡皂苷a、c、d的细胞毒和抗乙肝病毒活性进行了研究，将柴胡皂苷和感染了乙肝病毒的人类肝细胞同时培养，其对感染病毒细胞有抑制作用，其中柴胡皂苷C（ssc）能显著减少培养介质中乙肝抗原（HBeAg）的浓度，并可抑制乙肝病毒DNA 复制［6］，这对今后乙肝的治疗提供了明确的研究方向。②对胃十二指肠的作用：口服柴胡总皂甙可以抑制胃酸的分泌，对消化道溃疡的治疗提供了临床依据。通过对实验性醋酸溃疡的大鼠服用小剂量的粗皂甙10mg／kg.d，连服15d，可有辅助胃溃疡治疗的作用，柴胡总皂甙对胰蛋白酶有较强的抑制作用。

2.5 抗病原体作用 有研究表明，北柴胡注射液对流行性感冒有强烈的抑制作用，可从此种注射液中蒸馏出的某种油状成分有强烈的抑制作用，另外柴胡还有抗结核菌和疟原虫的作用。

2.6 对物质代谢的影响 柴胡皂甙a、c、d混合物能明显增加大鼠的蛋白质生物合成；北柴胡煎剂或醇提取物，予兔口服，可升高血糖；实验表明，SSd可抑制小鼠血清总胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白的实验性升高的形成，对预防和治疗高血脂类疾病有临床意义［7］。

2.7 抗肿瘤作用 柴胡皂苷具有抗实体肿瘤细胞分子黏附，干扰肿瘤细胞s期DNA 合成及蛋白质代写，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡等抗肿瘤作用［8］。

2.8 其它作用 ①免疫作用：研究发现柴胡对人体特异性免疫以及非特异性免疫具有一定的调节作用，柴胡皂苷可刺激吞噬细胞，提高自身的扩展活性、吞噬性和溶菌酶活性，提高其杀伤能力，柴胡皂苷a、d可增加T、B 淋巴细胞和白细胞介素—2的分泌水平，机体增加免疫功能。②柴胡多糖还有抗辐射作用。

3 讨 论 柴胡是一味的常用的传统中药材，在不同方剂中作为君药或臣药与其他中药配伍，从其中分离出的多种有效成分有柴胡皂苷、多糖等，表现出多样的生物活性和药理作用，因此需要对其生物活性的研究深度和应用的剂型进一步提高和开发，对临床的广泛应用有重大现实意义。

［1］ 刘灿坤，李文涛.柴胡的本草研究［J］.时珍国医国药，1999，10（1）：40.

［2］ 杨 错，邢立国，刘玉兰.柴胡乳剂对小鼠免疫功能的影响［J］.沈阳药科大学学报，2006，23（3）：169－171.

［3］ 史 青，聂淑琴，黄璐琦，等.柴胡属植物化学成分及药理研究新进展［J］.中国实验方剂学杂志，2002，8（5）：53－56.

［4］ 刘沁舡，谭利，白焱晶，等.柴胡属植物皂苷近10年研究概况［J］.中国中药杂志，2002，27（1）∶7－11.

［5］ 刘亚东，翟 融，李秀敏，等.柴胡加龙骨牡蛎汤抗癫痫作用及对癫痫大鼠脑组织内MDAsoDATP酶的影响［J］.中药药理与临床，2008，24（5）：5－7.

［6］ Chiang L C，Ng L T，Liu L T.Cytotoxicity and antihepatitis B virus activities of saikosaponins from Bupleurum species［J］.2003，69（8）：705－709.

［7］ 邵淑丽，徐兴军，马德滨，等.柴胡、姜黄对小白鼠实验性高脂血症的干预作用［J］.中医药学报，2002，30（4）：59.

［8］ 世 忠，许金康，孙继虎，等.柴胡皂苷d上调人急性早幼粒白血病细胞糖皮质激素受体mRNA 对细胞生长的影响［J］.中国中西医结合杂志，2008，20（5）：350－352.