祁州漏芦化学成分和药理学研究进展

包小妹,罗素琴

(内蒙古医学院,内蒙古 呼和浩特 010110)

祁州漏芦[Rhaponticum unif lorum(L.)DC]属于菊科管状花亚科祁州漏芦属植物。祁州漏芦的根为常用中药,具有清热解毒、消痈下乳之功效,蒙医常用其干燥花,认为具有杀“粘”、止刺痛、清热、解毒、解表等功效,主治感冒、心热痢疾、血热及传染性热症等。笔者主要对近年来祁州漏芦的根、地上部位以及花的化学成分和药理学方面的研究进展作一综述。

1 化学成分

我国学者从祁州漏芦的各部位分离鉴定了多种化学成分,按结构类型分为以下4种。

1.1 植物蜕皮激素

早先我国学者已从祁州漏芦中分离获得牛膝甾酮、漏芦甾酮、土克甾酮等蜕皮激素类化合物[1-2]。李希强、王金辉等[3]从祁州漏芦的根中分离获得蜕皮甾酮-3-O-β-D-葡萄糖苷,蜕皮甾酮-25-O-β-D-葡萄糖苷。姜晓峰、李铣[4]从祁州漏芦的地上部位分得rubrosterone、viticosteron E、筋骨草素C、蜕皮甾酮和rhapisterone C,后者为首次从该属植物中得到。王晓静、丁杏苞等[11]从祁州漏芦的茎叶中分离得到漏芦甾酮。程捷恺、张国林等[5]从祁州漏芦中分离得到1个蜕皮甾酮类化合物,经光谱分析推定为 2β,3β,11α,14α,20β,23-hexahydroxy-5-cholest-7-e-6-one,命名为异漏芦酮。

1.2 黄酮类化合物

姜晓峰、李铣等[6]从祁州漏芦的地上部位提取分离得到4个黄酮类化合物,分别为槲皮素、6-甲氧基山奈酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷 、芹菜素 6,8-双碳-β-D-吡喃葡萄糖苷 、夏至矢车菊内酯。刘明生等[7]用系统溶剂萃取法从栽培祁州漏芦的地上部分分离得到夏至矢车菊内酯,根和花中的黄酮成分迄今未见报道。

1.3 萜类

有文献报道[8]从祁州漏芦的根中分得倍半萜类化合物eudesmane sesquiterpene。刘斌、石任兵等[9]从祁州漏芦水煎液中通过大孔树脂吸附纯化分离得二萜类化合物Diosbulbirr B,也属首次从该属植物中发现。张永红、张建钢等[10]采用硅胶及Sephadex LH-20柱色谱分离纯化的方法从祁州漏芦的根中分得5个三萜类成分,分别为乌索酸、3-氧-19α-羟基乌索-12-烯-28 酸、坡模堤酸 、arjunic、tormentic acid,均属首次从该属植物中分离得到。

1.4 噻吩类

陈莉、丁杏苞[11]从祁州漏芦的根中分离鉴定了牛蒡子酸和牛蒡子醛。刘明生、王素贤等[12]从祁州漏芦的根中分离鉴定了2个噻吩类活性成分,牛蒡子醇-b和漏芦噻烯醇。张喜萍、杨雁等[13]通过系统溶剂提取法和色谱分离法从祁州漏芦的根中分离得到5-methoxyl-5'-(1-propinyl)-2、2'-dithiophene 、5-methoxyl-2、2'-dithiophene、5-(4-acetoxyl-1-butynyl)-2,2'-dithiophene,此3种化合物均为首次从该属植物中得到。

1.5 酸类

姜晓峰、李铣[6]从祁州漏芦的地上部位分离获得原儿茶酸和没食子酸。陈莉、丁杏苞[11]从祁州漏芦的根中分离得到正二十四烷酸。王晓静、丁杏苞等[14]从祁州漏芦的茎叶中分离得到正十六烷酸和正二十四烷酸。张喜萍、杨雁等[13]从祁州漏芦的根中首次分离得到棕榈酸和E-7,9-diene-11-methenyl-palmictic acid。

1.6 其他类

陈莉、丁杏苞[11]从祁州漏芦的根中分离鉴定了β-谷甾醇、胡萝卜苷、麦芽糖。王晓静、丁杏苞等[14]从祁州漏芦的茎叶中分离得到β-谷甾醇和胡萝卜苷。刘斌、石任兵等[15]从祁州漏芦根的水煎液中用多种色谱法分离得到甘草苷。

2 药理活性

药理实验表明祁州漏芦具有较好的抗动脉粥样硬化、抗脂质过氧化、免疫促进、改善脑功能和抗衰老作用。

2.1 抗氧化

2.1.1 抗衰老

张强等[16]研究发现漏芦提取物有增加小鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性和降低过氧化脂质(LPO)含量的趋势,提示漏芦对清除体内自由基、抗衰老有一定作用。朴文花、朴桂花等[17]用漏芦水提物对CCl4所致肝匀浆丙二醛(MDA)的清除作用进行实验,体外显著降低肝匀浆脂质过氧化物MDA含量,表明其具有抗氧化作用。金香子等[18]发现漏芦水提物能提高D-半乳糖致衰老小鼠脑组织中一氧化氮合酶活性及NO含量,降低脂褐素含量,得出漏芦具有抗衰老作用的结论。宋伟[19]实验发现祁州漏芦水提物能明显降低SD大鼠病毒感染心肌细胞内MDA含量,升高SOD活性,对心肌细胞具有保护作用,为临床应用漏芦治疗病毒性心肌炎提供一定的理论基础。

2.1.2 保肝护肾

崔香淑、金元哲[20]发现漏芦乙醇提取物能显著降低因CCl4所致急性肝损伤大鼠血清天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶的升高,对急性肝损伤血清 SOD、谷胱甘肽-过氧化物酶的活性有明显的升高作用及降低MDA的含量,表明漏芦乙醇提取物具有保肝作用,且认为保肝机理与其对抗自由基脂质过氧化密切相关。张德伟等[21]研究发现漏芦水提物可降低慢性肾功能不全大鼠尿蛋白、血尿素氮、肌酐水平,减轻肾组织硬化,抑制肾组织转化生长因子(TGF-β1)和结缔组织生长因子(CTGF)表达,揭示其保护功能可能与降低肾脏TGF-β1和CTGF表达有关。

2.2 降脂

左巍、左伟等[22]对祁州漏芦在成人原发性肾病综合征中的降脂作用进行研究。漏芦水提物降低总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白含量,表明漏芦有显著的降脂作用,可以改善肾病综合征病人的脂质代谢紊乱。

2.3 抗炎、镇痛、耐缺氧及抗疲劳作用

张学武、李天洙等[23]发现漏芦水提物对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀有抑制作用,能减少冰醋酸所致小鼠的扭体次数,延长缺氧情况下的存活时间,小鼠游泳45min后肝糖原的含量明显增加,乳酸含量明显减少。漏芦有一定的抗炎、镇痛、耐缺氧及抗疲劳作用。

2.4 抗癌作用

焦中华、刘培民等[24]以漏芦抽提剂(RHU)灌胃制备的含药血清进行了体外培养细胞P170蛋白表达水平的实验研究,RHU在大剂量时可发挥直接抑瘤抗癌作用,小剂量时可发挥突出的逆转耐药作用,有助于让耐药细胞株对化疗药重获敏感。许多化学致癌物需经CYP1A代谢活化后才能发挥致癌作用,吴宁等[25]实验发现漏芦水提物浓度依赖性抑制CYP1A酶活性,在转录水平下调大鼠肝细胞CYP1A1的表达,提示其在化学治疗肿瘤方面有一定作用。李秀荣等[26]实验发现RHU体内具有一定抑瘤作用,与化疗药(环磷酰胺、盐酸维拉帕米等)合用,具有协同作用,并可保护荷瘤鼠的免疫器官,显著提高荷瘤鼠的免疫功能,延长生存时间。

2.5 益智作用

诌莉波、杜立阳等[27]发现祁州漏芦乙醇提取物(AEL)能显著促进正常大鼠主动回避式条件反射的形成;明显改善戊巴比妥钠致小鼠记忆获得障碍、NaNO2致小鼠记忆巩固障碍、东莨菪碱致小鼠空间辨别性障碍;剂量依赖性地延长急性脑缺血小鼠存活时间,降低急性脑缺血大鼠脑含水量,表明AEL具有促进学习记忆功能的作用,此作用可能与其增强中枢胆碱能神经系统功能以及其对缺血缺氧状态下的脑细胞有保护作用有关。

3 结语

祁州漏芦在蒙医临床中有较长的应用历史。现代研究表明,该植物的化学成分主要有蜕皮甾酮、黄酮、噻吩、挥发油等,其在临床上用于治疗降血脂和抗氧化作用均取得了较好疗效。新的药理研究表明其具有益智、抗癌等作用。祁州漏芦资源丰富,如进行深入研究,将显示出较大的临床意义和市场潜力。

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