青蒿在化妆品领域的应用前景

赵一帆 张东 赵晓昂 杨岚

青蒿入药始载于马王堆三号汉墓出土文物帛书《五十二病方》中的“牝痔方”。东汉《神农本草经》以草蒿为正名，以青蒿为别名。记载青蒿用于治疗暑热、外治疥疮等。东晋葛洪《肘后备急方》是最早记录青蒿截疟的文献：“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”;其后，宋元明清各医籍本草均沿袭了青蒿截疟的记载[1]。近年来，相关的科学研究表明青蒿在抗炎、抑菌方面具有良好的效果，化妆品领域已逐步开展青蒿的开发应用。随着人们对化妆品安全的追求，天然来源化妆品新原料越来越受到人们的青睐。本文从青蒿的化学成分、药理活性、在化妆品领域的应用前景等方面进行综述，为青蒿在化妆品中的进一步应用提供一定的理论基础。

青蒿化学成分

青蒿含有多种类型化学成分，包括倍半萜类、黄酮类、挥发油等。其中倍半萜类是青蒿中重要的有效成分，具有广泛的药理活性。

01倍半萜类成分

倍半萜是青蒿中的主要化学成分，尤其以抗疟成分青蒿素最为著名。屠呦呦研究员于1972年从青蒿中发现的具有抗疟活性的新型抗疟药物——青蒿素[2]。在此基础上，国内外学者陆续开发出多种青蒿素衍生物（蒿甲醚、青蒿琥酯、蒿乙醚等），对全球疟疾防控工作做出了重大贡献[3]。屠呦呦研究员也因此获得2015年诺贝尔生理学或医学奖[4]。国内外研究人员相继对青蒿中倍半萜类成分进行了系统研究，陆续发现了青蒿甲素、青蒿乙素、青蒿丙素、二氢去氧青蒿素B、去氧青蒿素B、青蒿酸等60余种倍半萜类化合物[5，6，7]。

02黄酮类成分

国内外学者从青蒿中分离得到40余种黄酮类化合物，包括3，5-二羟基-6，7，3’，4’-四甲氧基黄酮醇、蒿黄素、猫眼草黄素、猫眼草醇D、3’，4’，3，7-四甲氧基槲皮万寿菊素、芹菜素、紫云英苷、木犀草苷、山柰酚、木犀草素、7-甲氧基木犀草素、泽兰黄素、3’，5，7，8-四羟基-3，4’-二甲氧基黄酮、6-甲基山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷、藤菊黄素、藤菊黄素-3-O-β-D-葡萄糖苷、芦丁等。

03挥发油

青蒿挥发油常用提取方法为水蒸气蒸馏法，收率一般为0.2%～0.5%[17]。挥发油主要成分为蒿酮（Artemisiaketone）、异蒿酮（Isoartemisiaketone）、右旋樟脑（D-camphor）、桉叶素（Eucalyptol）、莰烯（Camphene）、β-蒎烯（β-pinene）、石竹烯氧化物（caryophylleneoside）等，其組成及相对含量因产地和采收条件不同而差异显著[8]。

04其他类型

Brown等从青蒿中发现了2种二萜类成分[9]。研究者还从青蒿中分离得到6个香豆素类成分，包括东莨菪内酯、滨蒿内酯等[5，10，11]。此外，青蒿中含有多糖类成分，含量为9.72%～17.12%[12，13]。

青蒿的药理活性

青蒿提取物、挥发油及其主要成分倍半萜类具有广泛的药理活性，与传统功用基本相符，包括抗疟、抑菌、抗炎、抗肿瘤、免疫调节等作用。

01抗疟作用

1971年，屠呦呦研究员发现青蒿乙醚中性提取部位对疟原虫的抑制率达到100%，后续的药效结果证实了青蒿中抗疟活性化合物为青蒿素[14]。随后，国内外学者开发出一系列衍生物。青蒿素类药物具抗疟活性强、起效快、安全性高，且与大部分其他类别的抗疟药无交叉抗性等优点，目前已经成为WHO推荐的全球疟疾治疗的一线药物，尤其是间日疟、恶性疟和抗氯喹疟疾治疗的首选药物[15]。研究表明，青蒿素发挥抗疟作用主要分为两步：第一步是青蒿素被铁离子或血红素或线粒体某种物质激活，在这个过程中青蒿素内双键得以打开;第二步是被激活的青蒿素发挥抗疟作用，主要有三种模型，一是破坏血红素代谢，二是靶向某种特异蛋白或者一系列非特异蛋白，三是靶向线粒体膜。

02抑菌作用

青蒿提取物具有广谱的抑菌作用。曾荣等发现青蒿的丙酮提取物对指状青霉Penicilliumdigitatum和意大利青霉Penicilliumitalicum具有抑制作用。宁睿等发现青蒿粗提物（石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、丙酮提取物、水提取物）对于小麦纹枯病菌Rhizotoniacerealis、辣椒疫霉病菌Phytophoracapsici、番茄灰霉病菌Botryriscinerea、烟草赤星病菌Altermariaalternata、花生褐斑病菌Cercosporaarachidicola等十余种植物病原菌具有不同程度的抑制作用。

研究表明，青蒿挥发油对于金黄色葡萄球菌Staphylococcusaureus、海氏肠球菌Enterococcushirae、粪肠球菌Enterococcusfaecalis、肺炎链球菌Streptococcuspneumoniae、蜡样芽胞杆菌Bacilluscereus、枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis、金芽孢杆菌bacillusthuringensis、枯草杆菌Bacillussp、藤黄八叠球菌Sarcinalutea等革兰氏阳性菌，大肠杆菌Escherichiacoli、泌尿致病性大肠杆菌UPEC、肠炎沙门氏菌Salmonellaenteritidis、绿脓杆菌Pseudomonasaeruginosa等革兰氏阴性菌以及白色念珠菌Candidaalbicans、克柔念珠菌Candidakrusei、烟曲霉Aspergillusfumigatus、酿酒酵母Sacharomycescerevisiae等真菌具有不同程度的抑制作用。

03抗炎作用

黄黎等[16]发现青蒿水提取物对酵母性小鼠足肿胀、蛋清性小鼠足肿胀、二甲苯致炎小鼠耳廓炎症有显著的抑制作用，东莨菪内酯是其抗炎有效成分之一。喻婉莹等[17]发现青蒿中的青蒿素能够抑制LPS诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7释放TNF-α、IL-6、NO等炎症介质，但其抑制作用强度不如双氢青蒿素。LiYu-Jie等[18]发现青蒿中黄酮类成分castcin和chrysosplenolD具有抗炎活性，通过调控转录因子-κB（NF-κB）和丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路来发挥抗炎作用。此外，青蒿素衍生物——青蒿琥酯对于湿疹——光敏性皮肤病具有较好的治疗效果。

此外，青蒿素衍生物——青蒿琥酯钠对体外培养人低分化鳞状上皮鼻咽癌SUNE-1、CNE2细胞、人宫颈癌Hela细胞均具有杀伤作用，半数抑制率IC50分别为1.29μg/mL、101.6μg/mL、42.7μg/mL。ChongjingZhang等设计了一种青蒿素衍生物（ART-TPP），能够显著增强其抗肿瘤活性。Ji-gangWang等发现提高直肠癌（CRC）细胞中氨基乙酰丙酸（ALA，血红素前体）水平，能够增加血红素水平，从而显著增强青蒿素对CRC细胞的特异性毒性。

青蒿及青蒿素在化妆品领域的应用前景

随着科学技术的发展和人们健康意识的增强，传统的护肤方式已难以满足消费者需求，消费者更注重护肤品成分的安全性、功效性及更多个性化的需求。近年來，化妆品中多添加具有功效性作用的中草药提取物，其以安全、低敏、低刺激等诸多优势，赢得了众多消费者的信任，成为化妆品行业的发展风口。由于青蒿具有广泛的药理活性，逐渐成为化妆品行业越来越感兴趣的对象。

青蒿挥发油对于多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、真菌等类型病原菌具有抑制作用，可用于祛痘等化妆品开发。ARBilia等、胡力川等[19]制备了含青蒿挥发油的祛痘膏霜和贴剂制品，进一步的功能研究表明含青蒿挥发油的化妆品具有良好的稳定性、配伍性、抑菌性和一定的祛痘效果，展示出其开发成为化妆品的潜力。

青蒿提取物具有抗炎、抑菌、免疫调节等活性，可用于洗护产品的开发。早在北魏时期，青蒿就被用作调色剂制作口红，贾思勰所著《齐民要术》载“温酒浸丁香、藿香二种。煎法一同合泽，亦著青蒿以发色”。2020年，JieYu等[20]发现含黄花蒿提取物的CAREARMOUR系列化妆品，能显著修复受损皮肤屏障功能，有效减轻炎症症状，减轻皮肤红肿程度，从而改善敏感皮肤状况。2021年，国家药监局发布了《已使用化妆品原料目录》（2021年版），收录了青蒿（Artemisiaannua）提取物，为青蒿相关化妆品的开发提供了参考。

研究表明，青蒿素对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、皮肤癣菌、口腔微生物等有一定的抑制作用。在化妆品中，青蒿素可用于抑菌、抗炎化妆品的开发。美国前化妆品、化妆品和香水协会（CosmeticToiletryandFragranceAssociation，CTFA）将青蒿素认证为化妆品原料;中国香化协会2010年版的《国际化妆品原料标准中文名称目录》也收载了青蒿素，未见它外用的不安全的报道。

目前，青蒿作为化妆品添加剂，在欧洲应用广泛，而在国内应用较少。欧洲化妆品原料法规数据库（EuropeanCosIng）收载了12种类型青蒿相关的化妆品原料，包括青蒿茎/叶提取物、愈伤组织提取物、种子提取物、发酵液、挥发油等，它们具有抑菌、抗氧化、掩蔽、去屑、保湿等功效。青蒿作为添加剂，开发出了洗发水、精华液、护手霜、眼霜、面膜、乳液、爽肤水、牙膏等护肤产品，正在全面地渗透人们的生活。

青蒿应用的未来展望

青蒿因“抗疟药物青蒿素的发现”和“2015年诺贝尔奖”而闻名于世，受到越来越多的关注。青蒿不仅能够作为药物应用于医药行业，青蒿提取物、挥发油及青蒿素类药物具有抑菌、抗炎、免疫调节等多种活性，在化妆品行业领域也具有一定的开发潜力。但是对青蒿的活性成分、作用机制的研究存在不足，今后的研究方向可以从以下方面入手：

1、青蒿具有多种功效，可以应用于化妆品，但研究数据多为体外实验和动物实验所得，临床实验数据亟待补充。

2、青蒿相关化妆品在欧洲应用广泛，而国内的化妆品开发工作相对落后、产品较少，主要是因为青蒿提取物的药理作用的研究多停留在实验室阶段，应当加强对科技成果的重视，促进成果转化。

综上所述，青蒿具有多种功效，值得学者进一步研究，为其在化妆品中的应用开拓更加广阔的天地。