浅析药物制剂的新技术与新剂型

摘要：近年来我国医疗技术得到飞速的发展，各类新型制剂技术以及新型剂型不断涌现，在临床中的应用也越来越广泛。本文主要概括分析了目前主流的一些药物制剂新技术与新剂型。

关键词：药物制剂，新技术，新剂型

伴随着全球制剂技术的飞速发展，中药制剂也开始逐步走向国际化发展的道路。此外，将各种新的药物制剂技术与传统的中药制剂方法有机地结合起来，既有利于提高中药的疗效，又能进一步提高其临床应用价值。鉴于中药制剂一直是祖国医学的重要组成部分，在新时期，有必要强化中药制剂疗效的提升，并注重与传统制剂技术的有效结合。

1 药物制剂新技术分析

1.1 脂质体技术

脂质体是一种结构类似于生物膜的双分子小囊，基于脂质体和中药药物的有机结合，不仅能提高药物的药理作用，而且能大大降低药物产生的毒副作用，如果能以脂质体为载体，就可以在人体中形成靶向性特征，既具有很强的适用性，又能作为其它药物的载体。此外，将多种性质非常活跃的中药置于脂质体之上还可以对这些药物产生保护作用，从而大大提高药物的稳定性。有研究人员利用脂质体技术将辣椒素制备出稳定性较高的脂质体，为瘢痕治疗提供了一种新的方法。

1.2 固体分散技术

固态分散技术原理是将固体药物分散于载体中的技术，常用的载体是高水溶性和亲水性的物质。应用固体分散技术，可以大大提高不溶性药物的溶解性和溶解率，使药物的可溶性得到最大化。目前固体载体中的药物以分散形式存在，但其存在形态主要为固体溶液、沉淀物和玻璃态溶液。目前，应用固体分散技术配制药品的常用方法主要有溶剂法、熔融法和研磨法，此外，在实际操作中，应综合考虑固体载体物质、药材结构、特性以及熔点等各种参数，并采取相应的配置方式。已有学者利用熔融法制备水飞蓟素固体分散体，结果显示，聚乙二醇水飞蓟素比例为9：1时溶出速率最高。此外，在中药滴丸配制过程中采用固体分散技术，其溶出性能比普通药丸要好，同时也能提高难溶药物的溶解性，对肠道没有强烈刺激。若制备温度过低，滴丸就会转变成固体分散体，药物成分也会以微小颗粒的形式立即出现，从而有效提高不可溶解性药物的生物效用。

1.3 纳米球和微囊技术

纳米球和微囊的粒径通常在1000mm以内，通常采用三酰甘油酯和大豆油作为药物的主要载体。与脂质体和乳剂相比，纳米球和微囊具有更高的靶向能力，可以构建新型的淋巴靶向系统。相关的研究还表明，将上述两项技术应用于中药制剂的生产过程中，既能有效降低药物的毒副作用，又能最大限度地提高其生物利用率。

1.4 透皮技术

透皮技术常用于油剂、洗剂、膏药等，而且在对利用皮肤来释放、吸收药力及药效的传统中药中有也有应用，这是中医外治的一种典型技术。随著聚合物药用辅料的快速发展，透皮材料的应用也越来越广泛，该技术的应用也是以新型剂型为基础，以不断提高药物的疗效为基础。其优点体现在以下几个方面：它产生的毒副作用很小;近几年来，在中药制剂的研究工作中引起了高度重视。实践证明，等离子电渗法与激光促渗等新技术的有效结合，可大大提高该技术的治疗效果。

2 药物制剂的新剂型分析

2.1 靶向制剂

靶向制剂又称作靶向给药系统，是以载体为基础，让药物在发生病变的部位进行选择性地聚集在一起的给药系统，其位置通常被称为靶部位，靶组织、器官、细胞或者细胞中的某个靶点都可以是靶部位。靶向制剂不仅要求药物能到达病变部位，还要求浓度较高的药物在相应的靶点停留片刻，有利于药效的发挥，有效靶向制剂应包括定位、浓缩、控释和无毒可降解等四要素。由于靶向制剂能增强药效，降低毒性，所以，提高了药物的安全性和病人用药的依从性。靶向给药系统对传统的中药制剂技术和剂型进行了创新。但是，目前仍以从中药中提取的单体化合物为主，关于中药发挥药效的部位，特别是复方研究较少，尚未对其进行深入研究，因此，广大科研人员应加强重要靶向制剂的研究，以促进中药现代化的发展。

2.2 前体药物制剂

前药制剂主要是指将一种具有药理活性的母体药物与其他类型的载体基团（或者与其他类似作用的母药结合）合成一种新的化合物，这种化合物可以通过生物转化酶或其他生物功能释放母药，从而发挥药效，这些化合物基本上以复盐的形式存在。如今，从新剂型的开发过程中可以看出，确实有些治疗效果比较好的药物，由于其理化性质不能达到要求，比方说，溶解性较小，在普通制剂中很难溶解，甚至不能溶解，甚至不能达到需要的浓度，或者是缺乏稳定性，吸收性较差，因此，在临床上很难得到有效应用。此外，在某些情况下，还需要延长药物的反应时间，或使其成为靶向制剂等。为弥补上述缺陷，或达到延缓耐药的目的，可采用加工制剂或相应地改变其化学结构的方法，以改善母体药物的物理、化学性质及其在人体内的运动。

2.3 缓释制剂和控释制剂

缓释制剂是指在给药后连续放药，以此获得长效作用的制剂，其药物释放过程呈一级释放速率。但是，控释制剂却主要是指药物能够在预先设定的时间内以预定速度自动释放，使血药浓度能长期稳定地在合理浓度范围内，使其药物释放以零级或接近零级的速率在预先设定的时间内释放。由于普通剂型具有吸收特性，导致血药浓度出现谷峰现象，所以，当血药浓度较高或生理条件发生变化时，很容易引起血药浓度大于药物中毒量，从而产生严重的毒副作用;然而，缓释制剂的释放速度较慢，血药浓度稳定，因此，在增加反应时间和减少毒副作用方面要优于普通制剂，比如缓释硝苯地平和缓释吗啡两种制剂。在治疗心脏病和降压方面，硝苯地平确实起到了很好的作用，但据相关研究发现，若增加普通制剂的用量，则可提高患心脏病的风险率，也可出现心绞痛、心律不齐、心梗、猝死等危险;缓解长效硝苯地平可大大减轻上述药物引起的毒副作用。以正清风痛宁缓释片为例，虽然减少了给药次数，但不会影响药效，除此之外，还能减轻副作用;此外，雷公藤缓释片对人体系统及皮肤粘膜的损害也不大。

3 小结

近年来，随着药物制剂技术的不断发展，各类新工艺和新剂型不断涌现，大部分新制剂都能够起到降低毒副作用，提高患者的依从性，特别适合于高血压或糖尿病等需要长期服药的慢性病患者的治疗。随着中药制剂技术的不断进步，我们也有必要加大对中药制剂的要紧，让中药在国际市场中能够占有一席之地，进一步提高在国际上的竞争力和影响力。

参考文献：

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作者简介：刘成涛（1991/8），男，江苏连云港人，本科，研究方向：藥物制剂技术，技术转移