桔梗化学成分及药理作用的研究概况*

2017-08-15孙强蒙艳丽吴秉纯王伟明

黑龙江中医药 2017年4期

关键词：甾醇桔梗药理作用

孙强蒙艳丽吴秉纯朱丹王伟明

（黑龙江省中医药科学院·哈尔滨 150036）

桔梗化学成分及药理作用的研究概况*

孙强蒙艳丽吴秉纯朱丹王伟明**

（黑龙江省中医药科学院·哈尔滨 150036）

现代研究发现中药桔梗中所含的化学成分包括皂苷类、黄酮类、多糖类、甾醇类、酚类、聚炔类化合物以及脂肪酸和挥发油等。探究桔梗的祛痰镇咳、抗炎镇痛、对心血管保护、保肝、抗肥胖、抗肿瘤、抗氧化和美容的作用。更好地辅助临床上的辨证论治、对症下药、治疗疾病，为今后的桔梗的开发利用和研究提供科学依据。

桔梗化学成分药理作用

中药桔梗为桔梗科植物桔梗Platycodongrandif-1orum(Jacq.)A.DC的根。全国大部分地区均有。以东北、华北地区产量较大，华东地区质量较优。在《神农本草经》中记载,桔梗药性平,味苦,辛,归肺经。具有化痰止咳、利咽开音、宣畅肺气、排脓消痈的功效[1]＞。此外，本品又可宣开肺气而通二便,用治癃闭、便秘。临床上多用于咳嗽痰多,胸闷不畅,咽喉肿痛,失音,肺痈吐脓[2]。是临床上常用的止咳化痰平喘中药之一。本文对桔梗的化学成分及药理作用研究进展作一综述,希望能为桔梗的进一步开发和利用提供参考。

1 桔梗的有效化学成分

1.1 桔梗皂苷类

桔梗主要活性成分为皂苷类，桔梗的皂苷类成分均属于齐墩果烷型五环三萜衍生物，可分为3类：桔梗酸类、桔梗二酸类、远志酸类[3]。桔梗皂苷中的糖基配体主要是由D-葡萄糖、L-鼠李糖、L-阿拉伯糖、D-木糖和D芹糖以及其衍生物组成的。桔梗皂苷具有抗低温、抗毒、免疫调节、抗肿瘤作用等，对增强细胞免疫和提高特异性抗体生成有一定作用，并对急性及慢性炎症也有较强的抗炎作用。

1.2 黄酮类

较早于20世纪80年代初从桔梗的地上部分分离和鉴定出9种黄酮类成分，主要为黄酮、二氢黄酮及黄酮苷类化合物。从日本产的桔梗花中得到一种花色素：飞燕草素-二咖啡酰芦丁醇糖苷,是最早从桔梗中分离得到的黄酮类化合物[4]。目前，从桔梗地上部分分离得到4种黄酮,从其种子中分离得到5种黄酮化合物。

1.3 多糖类

多糖是由多个单糖分子脱水缩合而成，是一类分子结构复杂且庞大的糖类物质，又称多聚糖，至少要超过10个的单糖通过糖苷键连接而成的聚合糖高分子碳水化合物，广泛存在于植物、微生物和动物体内。桔梗含有桔梗多糖，有增强免疫功能、抗肿瘤、降血糖、抗衰老、抗病毒等药理作用，而且毒副作用低。

1.4 甾醇类

甾醇是广泛存在于生物体内的一种重要的天然活性物质，是一类含有羟基的类固醇，均以环戊烷多氢菲为基本结构。按其原料来源分为动物性甾醇、植物性甾醇和菌类甾醇等三大类。有预防心血管疾病、抑制肿瘤、促进新陈代谢、调节激素水平等生理功能。

1.5 酚类

酚类化合物是指芳香烃中苯环上的氢原子被羟基取代所生成的化合物，是芳烃的含羟基衍生物，根据其分子所含的羟基数目可分为一元酚和多元酚。桔梗的地上部分和根中均存在酚类化合物。从桔梗的地上部分鉴别出12种酚酸类化合物及其衍生物。从桔梗根的石油醚提取物中分离得到2种具有抗氧化活性的酚类化合物。

1.6 聚炔类

从桔梗的须根中鉴别出2种聚炔类化合物,从其培养物中还鉴别出另一种聚炔类化合物。这些聚炔类化合物被作为桔梗植物化学分类的重要依据标准。

1.7 脂肪酸和挥发油

目前，提取桔梗中的脂溶性成分，结果从桔梗脂肪油中分离鉴定出34种脂肪酸，其中不饱和脂肪酸15种，桔梗脂肪油中不饱和脂肪酸含量较高，它可直接与肿瘤细胞膜结合，使肿瘤细胞膜上的脂肪酸发生改变，从而具有杀伤肿瘤细胞的作用。从桔梗根的挥发油中检测分离出75种化合物,鉴定了其中21种,占挥发油总合量的57.06%,其中有44.495%为不饱和化合物,占被鉴定挥发油含量的77.98%。

1.8 其它

桔梗根中含有16种以上的氨基酸,包括8种必需氨基酸,占氨基酸总量的6.44%,总氨基酸含量高达15.01%。

2 桔梗的药理作用

2.1 祛痰镇咳

酚红排泌法实验表明，桔梗根、茎、叶、花、果的乙醇提取物和根的水煎液灌胃均可减少酚红的排泌量，有非常显著的祛痰作用[5]其中，桔梗皂苷D为主要的镇咳活性成分。

2.2 抗炎镇痛

隋美娇等证明了桔梗总皂苷能改善MP感染大鼠肺部组织的炎症，且对肺部的修复作用可能是通过上调SP-A表达实现的[6]。目前临床上，桔梗可以简单缓解痛风，所以对于治疗痛风有一定的帮助。

2.3 心血管的保护

麻醉犬动脉内注射桔梗粗皂苷，能显著降低后肢血管和冠状动脉的阻力，增加其血流量。大鼠静脉注射桔梗粗皂苷，可见暂时性血压下降，心率减慢和呼吸抑制。对离体豚鼠心房，也可使收缩力减弱，心率减慢[7]。

2.4 保肝

栾海艳等观察了桔梗总皂苷对尾静脉注射STZ(15 mg·kg-1) 和饲喂高糖高脂4周建立的糖尿病大鼠血糖、血脂和肝功能的影响，发现桔梗总皂苷（200mg·kg-1）连续用药18周，能很好地降低血糖、血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白的水平，升高血清高密度脂蛋白水平和改善肝功能。桔梗总皂苷（200 mg·kg-1）连续用药12周能使Ⅱ型糖尿病肝病大鼠的空腹血糖和GPT及GOT含量显著降低，且能改善血脂代谢紊乱，能明显减轻Ⅱ型糖尿病大鼠的肝脏组织的病理改变[8]。

2.5 抗肥胖

桔梗水提取物通过抑制胰脂肪酶的活性，从而使三油酸酯和卵磷脂混合微粒的水解作用受到抑制，并且能降低喂饲高玉米油饲料大鼠血浆中三酰基甘油的水平。这些结果提示桔梗水提取物可以抑制小肠对食物脂肪的吸收[9]。

2.6 抗肿瘤

代群等通过测定不同浓度桔梗皂苷D培养下人肺癌细胞株A549体外表达产物，证明了PD具有明显的细胞毒作用，其能诱导A549细胞凋亡，分子机制为通过对Bax，Bak 和Bcl-2，Bcl-xl 表达的调控，导致线粒体膜电位下降，进而激活Caspase最终导致肺癌细胞死亡[10]。目前，西药对治疗肿瘤虽疗效好，见效快，但毒副作用大。因此，中药桔梗对肿瘤的研究就突显得非常重要。