桂花果的活性成分及其药理作用的研究进展*

刘东阳，闵 清

(湖北科技学院药学院，湖北 咸宁 437100)

桂花果的活性成分及其药理作用的研究进展*

刘东阳，闵 清**

(湖北科技学院药学院，湖北 咸宁 437100)

桂花果是木犀科植物桂花的果实，活性成分丰富多样，如苷类、萜类、色素、多羟基酚类、挥发油、脂肪酸、微量元素等，具有抗氧化、抗炎镇痛、抗抑郁、抑制血小板聚集等药理作用，通过对桂花果活性成分和药理活性方面的分析，表明桂花果在食品、药品以及化妆品等领域具有潜在的开发应用前景。

桂花果；黑色素；环烯醚萜；抗氧化；抗炎镇痛

桂花(osmanthus fragrans lour)，木犀科常绿灌木或小乔木，品种繁多，不仅具有观赏价值，也广泛应用于食品、化妆品等行业。

桂花于当年秋季开花，次年春季结果，果实外观椭圆形，4月中下旬成熟，最外层为外果皮，成熟后由青绿色渐变为紫黑色，果肉部分为中果皮，角质化的硬壳为内果皮，其中包被着种子。

桂花子，桂花的干燥果实，味甘、辛，性温，具有温中散寒、行气止痛之功效，在《本草纲目》及《江苏药材志》中均有记载。桂花的花、果、根均可入药，但目前，人们主要是对桂花在食品、药品、化妆品等领域进行开发利用，而桂花果则大量散落于地，这不仅是资源的浪费，更是对环境的污染。为进一步提高桂花果的综合利用价值，故对桂花果化学成分及其药理作用的相关研究作一综述，为其后续研究提供参考。

1 化学成分

桂花果中化学成分复杂多样[1]，据报道，主要有色素、糖苷类、萜类、多羟基酚类、挥发油、脂肪酸、微量元素，此外，还有氨基酸和肽、有机酸、甾体、香豆素、脂肪酸盐等。

1.1 色素 已发现的桂花果色素有红色素和黑色素两种，均从桂花果皮中提取分离得到。

桂花果皮中的红色素含量较高，在34.6%左右，溶解性能较好，能溶于酸、碱性溶液和常见的亲水性有机溶剂，其在水中的溶解度及水溶液颜色与pH有关，在25℃～100℃有较好的耐热性，对Na2SO3、NaCl、有机酸、常见金属离子等稳定，但易被强氧化剂(KMnO4、K2Cr2O7、NaOCl)氧化[2]。

黑色素是一类阴离子高分子聚合物，分子表面带大量负电荷，可溶于碱性溶剂，微溶于水、DMSO，不溶于酸性溶剂及常见有机溶剂。通过对桂花果皮黑色素理化性质的研究发现[3]，该色素性能优良，除可被强氧化剂氧化外，对光、热、还原剂以及碱性条件均稳定，且Cu2+、Ca2+、Zn2+、Fe2+等金属离子对该色素有保护作用。

从桂花果皮中提取分离得到的红色素、黑色素性能均较稳定，且都有一定的抗氧化活性，提示桂花果皮可作为天然色素的资源进行开发。

1.2 糖苷类

1.2.1 环烯醚萜苷 环烯醚萜是由一含烯醚键六元环与一哌喃环骈合而成的单萜类化合物，多以苷类形式存在，成苷后的环烯醚萜亲水性较强。环烯醚萜苷有2种结构：一种是环戊烷保持完整的环烯醚萜苷，另一种是环戊烷开裂的裂环环烯醚萜苷。从桂花种子中提取分离得到的大多为裂环环烯醚萜苷[4]，主要是女贞子苷、女贞苷G13，含量分别为0.60%、1.32%，其含量与桂花果实的采收时间有关,四月下旬女贞子苷和女贞苷G13的含量达到峰值。目前从桂花种子中分离出来的环烯醚萜苷在10种左右，但并未对其含量和相关的药理活性做深入研究。

1.2.2 红景天苷 经研究[5- 7]，桂花果的果皮、果肉、种子中均含有红景天苷，是桂花果抗氧化的活性成分之一，但未对其在桂花果及果皮、果肉、种子中的含量做研究对比。

1.3 萜类 齐墩果酸、熊果酸均为五环三萜类化合物，乔春林等[5]从桂花果的种子95%乙醇提取物中提取、分离纯化出了熊果酸。此外，尹伟等[8]在对整个桂花果实的化学成分的研究中也分离纯化得到了齐墩果酸、乙酰氧基齐墩果酸以及2α- 羟基齐墩果酸。

1.4 多羟基酚类 多羟基酚类化合物广泛存在于植物的多个部位中，具有较好的抗癌、抗氧化、抗衰老等生物活性。田成[9]以多酚得率为考察指标，取研磨过的新鲜桂花果实的外果皮和中果皮部分，通过一系列单因素和正交试验，最终确定桂花果实多酚的最佳提取工艺条件：70%乙醇作溶剂、料液比1∶8(g/mL)、以固定频率超声波提取2次、40min/次，桂花果实多酚的提取率为0.283%。

黄酮类化合物是一种具有2- 苯基色原酮结构的特殊多羟基酚类化合物，在植物中分布广泛，具有显著的抗氧化、抗衰老、调血脂、降血压等药理作用。在桂花果实黄酮类化合物的提取过程中以芦丁为参比标准，可计算出原材料中类黄酮的含量[10]，通过AB- 8树脂进行吸附、95%乙醇解析提取得到的类黄酮的纯度大有提高。

1.5 其他 桂花果中还有多种其他有价值的物质，如具有营养保健功用的不饱和脂肪酸、微量元素及在食品、香料领域具有开发价值的挥发油类等。

1.5.1 不饱和脂肪酸 不饱和脂肪酸是人体不可或缺的构成体内脂肪的一种脂肪酸，而人体自身不能合成亚油酸、亚麻酸，必须从膳食中摄取。而桂花果种子中有着高含量的不饱和脂肪酸[11]，包括亚油酸(33.15%)和γ- 亚麻酸(6.44%)，提示桂花果种子可开发成为补充人体必须不饱和脂肪酸的保健品。

1.5.2 挥发油 新鲜桂花果实中含有多种有应用价值的挥发油[12]，如具有强烈新鲜草叶香氛的叶醇，可用于食用香精的α- 松油醇、苯甲醇、壬酸等，因此，桂花果在食品、香料等领域亦有开发价值。

1.5.3 微量元素 桂花果皮黑色素中含有Fe、Cu、Zn[13]等金属元素，说明在防治缺铁性贫血、心血管功能紊乱以及促进儿童大脑发育等方面有潜在的应用前景。

2 药理作用

近年来，关于桂花果药理作用的研究主要集中在抗氧化、抗炎镇痛、抗抑郁、抑制血小板聚集方面，而桂花果中含有的环烯醚萜苷、红景天苷[14]等在抗肿瘤、保肝利胆、镇静降压、润肠通便、神经保护等方面亦有显著活性，值得进行深入研究。

2.1 抗氧化 目前从桂花果实的各个部分分离得到的化合物大多数具有抗氧化活性，如黑色素、红色素、红景天苷、多羟基酚类。

桂花果皮黑色素具有显著的抗氧化活性，能明显抑制蛋黄的脂质过氧化[15]，当其抗氧化活性与维生素C相当时[16]，二者之间量的关系为：C维生素C(mg)=0.24C黑色素(mg)+0.01mg。除此之外，桂花果皮黑色素还具有一定的抵御紫外线的功能，SPF的体外测定结果显示[17]，添加有黑色素的防晒霜的SPF值随着黑色素量的增加而增加，这可能也与桂花果皮黑色素的抗氧化活性有关。自桂花果皮分离得到的红色素也有明显的自由基清除能力[2]，实验结果表明：红色素的抗氧化性能优于BHT；在清除羟自由基实验中，红色素抗氧化活性的强弱与浓度有关，当其浓度为0.03μg/mL时，清除率高达92.3%。

红景天苷存在于桂花果的各个部位，是桂花果的抗氧化活性成分之一。分离自桂花果肉乙醇提取物的甲醇可溶部分的红景天苷[6]，其抗氧化活性强于BHT，在DPPH和ABTS自由基清除的活性检测中，其EC50分别为81.54μg/mL、30.95μg/mL。

桂花果实多酚和水提的桂花果实精油亦有良好的体外抗氧化活性，且桂花果实多酚的抗氧化活性明显高于维生素C溶液[10]，精油样品量与各项抗氧化活性指标呈量效关系[13]。

2.2 抗炎镇痛 桂花果实中分离出的一些化合物如环烯醚萜苷、类黄酮、齐墩果酸等均有一定的抗炎活性，而桂花果水提物经证实有一定的抗炎镇痛作用[18]。当其剂量在0.75～3.0g(原药材)/kg时，能显著抑制二甲苯致小鼠耳廓的肿胀度、棉球致肉芽组织增生以及角叉菜胶致小鼠足肿胀；并能大幅减轻福尔马林诱导的小鼠Ⅱ相添后足反应、冰醋酸引起的扭体反应。

2.3 抗抑郁 现代研究表明，桂花果肉的乙醇提取物有着潜在的抗抑郁活性[19],在小鼠的悬尾实验、强迫游泳实验、自发运动的实验中，桂花果肉乙醇提取物在剂量为150mg/kg时表现出了明显的抗抑郁活性，并且没有明显的毒副作用。

2.4 抑制血小板聚集 研究发现[4]，桂花种子的95%乙醇粗提物、正丁醇提取物以及分离纯化得到的两个裂环环烯醚萜苷女贞子苷、女贞苷G13均有显著的抑制血小板聚集的作用。在ADP、胶原蛋白、花生四烯酸激动的血小板聚集实验中，以上四种物质均表现出了与阳性对照组相近甚至优于阳性对照组的抑制血小板聚集活性，且在相同浓度时两个裂环环烯醚萜苷表现出了与95%乙醇粗提物、正丁醇提取物相差无几的抑制血小板聚集的活性，这说明在桂花种子的95%乙醇粗提物、正丁醇提取物中可能存在着尚未发掘的亦具有抑制血小板聚集活性的化合物，值得继续深入研究。

3 小 结

综上所述，桂花果实化学成分复杂，药理作用广泛，主要有黑色素、红色素、环烯醚萜苷、红景天苷、齐墩果酸、熊果酸、类黄酮、挥发油等。其中，红色素与黑色素的性能稳定，提示桂花果皮可作为天然色素资源进行开发；桂花果中的多种成分均有抗氧化的生物活性，如红色素、黑色素、环烯醚萜苷、红景天苷、多羟基酚类等，而多种药理活性的发挥大多与抗氧化功能密不可分，这说明桂花果有着广泛而潜在的药理活性，有待深入研究开发。另外，经证实，桂花果具有抗炎镇痛、抗抑郁、抑制血小板聚集的作用，但尚未表明是桂花果发挥作用的具体物质，值得进行深入探讨。因此，桂花果在食品、药品、化妆品等领域有着广阔的开发应用前景。

咸宁市桂花资源丰富，如能进一步提高对桂花果实的研究与开发利用，不仅能减少由于桂花果实散落于地而带来的环境污染，还能带动地方经济发展。

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湖北科技学院药学省级重点学科专项资助项目(NO：201618XZY05)

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：2095- 4646(2017)04- 0361- 04

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