复方丹参制剂的药理作用探讨
2016-03-09叶扬帆蒋娇君
叶扬帆,蒋娇君
复方丹参制剂的药理作用探讨
叶扬帆,蒋娇君
[摘要]目的:总结临床常用的复方丹参制剂的药理作用,为临床择优选择药物提供参考。方法:对复方丹参制剂在治疗冠心病、心肌缺血、抗血栓方面的作用进行分析。结果:复方丹参制剂属于一种钙离子拮抗剂,在治疗心肌缺血、冠心病方面效果显著,且不良反应小,安全性高。结论:复方丹参制剂可有效改善血管功能,抗凝血、抗血栓,对治疗心脑血管疾病具有较好的功效。
[关键词]复方丹参制剂;有效成分;临床药理
丹参是唇形科鼠尾草属植物,其根茎部位可入药。《神农本草经》中记载,无毒,味苦,胃寒。具有主心腹邪气,寒热积聚,养血,除风邪留热等功效。此外,丹参还可应用到淤血病症的临床治疗中,配伍其他药材可治疗心悸失眠,热病烦燥等[1]。随着现代医学的发展,结合古老配伍或与其他药材配伍而制成的复方丹参制剂在心脑血管疾病方面应用广泛。为了总结复方丹参制剂的治病机理,本文总结分析了复方丹参制剂的临床药理,现报告如下。
1有效成分
复方丹参制剂是由丹参、冰片、三七等药材组成的中药制剂,其中丹参具有活血化瘀、祛风止痛、凉血消肿的功效。制剂中丹参的主要成分包含水溶性物质与脂溶性物质,其中水溶性物质为丹芬酸B、原儿茶醛、丹参素等;脂溶性物质为丹参酮类(Ⅰ,ⅡA,ⅡB),异丹参酮类(Ⅰ,ⅡA,ⅡB),异隐丹参酮、丹参羟基脂等。丹参中主要有效成分是水溶性芬酸类丹参素,药典规定,制剂中丹酚酸B含量不得低于3.0%,丹参酮ⅡA的含量不能低于0.20%[2]。三七属于五加科人参属植物,其根茎部可入药,具有消肿止痛、止血化瘀的功效。三七中有效成分是黄酮类、三七总苷等。根据药典规定,复方丹参制剂中,三七总皂苷R1+人参皂苷Rb1+人参皂苷Rg1的总含量不能低于5%。冰片是一种化学合成物质,是通过龙脑香科植物树脂提取物加工而成,具有清热止痛,醒目凝神的功效。冰片的有效成分主要有龙脑、异龙脑,药典规定复方丹参制剂中龙脑含量不能低于55%。由上述三种药物及其他辅料制成的复方丹参制剂,具有活血、降压、止痛、强心等功效。
2药理作用
2.1改善血管功能复方丹参制剂的核心成分属于一种钙离子拮抗剂,可阻断心肌细胞L-型钙离子的通道,从而抑制钙离子的内流,因而可起到改善血管功能的效果。此外,钙离子拮抗剂可降低血清肌钙蛋白T的含量,从而抑制心肌细胞的传导性能,达到扩张血管,改善心肌缺血的功效[3-4]。复方丹参制剂中脂溶性有效物具有抑制DNA加成物生成的功能,可降低制剂药物对心肌细胞的毒性作用,起到降低药物不良反应,提高药物安全性的作用。复方丹参制剂中三七总皂苷可有效缓解心血管功能异常,减轻心肌梗死的影响,对治疗缺血性心血管疾病具有显著功效。
2.2治疗冠心病复方丹参制剂在临床中的一个重要应用是治疗冠心病,制剂中钙离子拮抗剂成分可有效阻滞钙离子内流通道,扩张冠状动脉,提升冠状动脉的血流量,起到治疗冠心病的效果。复方丹参制剂中,丹参与三七的主要成分均有抗氧化的作用,尤其是三七中的三七总皂苷可缓解血管内血流环境,改善血管内皮功能,降低冠心病的恶性发展;丹参中的丹酚酸类可保护血管内皮细胞,控制冠状动脉的粥样硬化病变,对控制冠心病的发生与发展有显著功效。复方丹参制剂中冰片的加入,能够辅助缓解心率过速,降低心肌梗死的发生,改善血管内皮细胞的通透性,促进丹参、三七药物的有效成分的快速吸收,均有重要作用[5-6]。
2.3改善血液流变异常复方丹参制剂具有改善血液流变异常的功能,如抗凝血、抗血栓等。制剂中丹参素具有抗凝功效,可扩张血管,增加血液流速[7]。三七总皂苷、丹酚酸在抗血小板聚集方面具有独特的功效,三七总皂苷可改善血液的粘稠度,降低血液凝集,可有效改善凝血、血栓的发生。此外,复方丹参制剂具有影响机体凝血因子活性的作用,从而可降低纤维蛋白原转化成纤维蛋白的可能,纤维蛋白含量的减少可降低血液粘度,减少红细胞水平,控制血小板的凝集,从而防止血栓的生成与发展。复方丹参制剂另外一个显著功效,是可改善血管的微循环系统,改善血管内皮细胞缺血状态,增加血管内血液的流动性,改善血液流变学异常。
2.4其他药理作用复方丹参制剂在治疗冠心病等心血管疾病方面具有显著的功效,在治疗脑血管、糖尿病等疾病亦有不可多得疗效。复方丹参制剂可有效改善血管内皮细胞的分泌功能,因此在防治脑血管疾病方面有显著作用。三七总皂苷具有清除人体氧自由基的功能,可缓解缺氧、缺血症状。此外还可缓解糖尿病氧化过激,通过降低糖化血清蛋白水平,改善神经传导性,有效防治糖尿病神经病变[8]。
3体会
复方丹参制剂具有改善血管内皮细胞分泌功能,降低血液粘度,防治心肌缺血,血液流变异常。复方丹参制剂属于钙离子拮抗剂,具有阻滞钙离子通道,扩张血管、改善血液循环,抗凝血抗血栓等功效,因此在治疗心血管、脑血管疾病方面具有重要的应用价值[9]。除此之外,复方丹参制剂还可应用到糖尿病并发症、肝纤维化等疾病的治疗。复方丹参制剂不良反应小,安全性高,值得临床广泛推广应用。
[参考文献]
[1]赵永娇,荆鲁.复方丹参制剂的优化研究概况[J].中国中药杂志,2011,(17):2437-2440.
[2]郑雪梅.复方丹参研究概况[J].陕西中医,2012,33(4):486-488.
[3]杨志霞,林谦,马利,等.丹参对心血管疾病药理作用的文献研究[J].世界中西医结合杂志,2012,7(2):93-96,114.
[4]徐国良,汤喜兰,单义民,等.以药效动力学方法评价复方丹参骨架缓释片的缓释作用[J].中国临床药理学与治疗学,2010,15(7):794-798.
[5]游燕,张启云,郑琴,等.丹参和三七多种有效成分在大鼠体内的药物动力学研究[J].中药新药与临床药理,2010,21(6):614-618.
[6]李淑明,李伟,马晓慧,等.复方丹参方中主要活性成分的代谢产物研究进展[J].医学综述,2013,19(19):3567-3570.
[7]陈海芹.丹参类制剂的药理活性及临床应用[J].中国医学工程,2014,22(2):165.
[8]李芸,陈小平.丹参活性成分或制剂对CYP450活性的影响及药物相互作用研究进展[J].中南药学,2014,12(1):57-62.
[9]陶鑫.丹参的药理作用及应用分析[J].生物技术世界,2014,23(4):99.
(收稿日期:2015-11-16)
[中图分类号]R 969
[文献标识码]A
[文章编号]1008-7044(2016)03-0344-02
DOI:10.14126/j.cnki.1008-7044.2016.03.047
[作者简介]叶扬帆(1987-),男,医师,研究生。
[作者单位] 浙江省温岭市第一人民医院 中药房,317500