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双氯芬酸钠注射液对小鼠镇痛作用试验

2015-03-11刘哲林吕淑荣侯建成王晓艺

中国兽医杂志 2015年5期
关键词:冰醋酸扭体双氯芬

刘哲林,吕淑荣,李 晶,侯建成,王晓艺

(1.烟台绿叶动物保健品有限公司,山东 烟台264003 ;2.吉林省临江市友谊医院,吉林 临江134600 ;3.烟台市牟平区姜格庄兽医站,山东 烟台264100)

双氯芬酸钠为苯乙酸类非甾体类抗炎药(NSAID),作用机理为与花生四烯酸结合抑制环氧合酶生成,从而减少前列腺素的合成,以及一定程度上抑制脂氧合酶生成,从而减少白三烯、缓激肽等产物的合成,发挥解热镇痛及抗炎作用[1]。双氯芬酸钠注射液在人药领域应用多年,有很好临床的效果,用于:(1)缓解类风湿关节炎、骨关节炎;(2)各种软组织疼痛;(3)急性的轻、中度疼痛;(4)原发性疼痛等[2-3]。

表1 试验分组及处理 ±S,n=10)

表1 试验分组及处理 ±S,n=10)

注:(1)按照0.1 mL/只的给药体积,将注射液用pH值=7.0的磷酸盐缓冲液进行相应的倍数稀释,临用前配制,空白对照组给予相同体积的注射液用pH值=7.0的磷酸盐缓冲液;(2)扭体反应的抑制率=(空白对照组扭体反应平均次数-给药组扭体反应平均次数)/空白对照组扭体反应平均次数×100%

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国外已有双氯芬酸钠注射液上市,Reuflogin®是意大利FATRO 公司研制的5%兽用双氯芬酸钠注射液,适用于牛、马及猪。用于治疗外伤及风湿引起的炎症及病变;急性或慢性跛行等症。

兽用双氯芬酸钠注射液未在国内注册上市,也无相关的药理研究报道。作者通过动物试验观察其对冰醋酸所致小鼠疼痛反应的药效作用,旨在为该药在国内开发上市提供试验依据。

1 材料与方法

1.1 试验动物 昆明系小鼠,洁净级,雌雄各半。体重20 g 左右。购自山东绿叶制药有限公司实验动物中心,实验动物生产许可证号:SCXK(鲁)2009 0009。

1.2 药品与试剂 双氯芬酸钠注射液,规格:100 mL∶5 g,批号:121012,烟台绿叶动物保健品有限公司;对乙酰氨基酚注射液,规格:10 mL∶1 g,批号:121106,湖南农业大学动物药业有限公司。氢氧化钠,规格:500 g,批号:20121218,国药集团化学试剂有限公司;磷酸二氢钾,规格:500 g,批号:F20120608,国药集团化学试剂有限公司。

1.3 试验仪器 实验室pH 计(METTLER TOLEDO),1 mL 注射器,计时器等。

1.4 动物分组及处理 取健康昆明系小鼠30 只,体重20 g 左右,雌雄各半,随机分为3 组,各组小鼠于给药后30 min 腹腔注射0.5%冰醋酸溶液0.2 mL,立即计时,观察15 min 内小鼠的扭体反应次数,计算扭体反应的抑制率[5]。具体分组及给药方式见表1。

1.5 数据处理 采用SPSS17.0 统计分析软件对数据进行显著性分析,以-X ±S 表示。

表2 各组小鼠的扭体反应结果 ±S,n=10)

表2 各组小鼠的扭体反应结果 ±S,n=10)

注:(1)与空白对照组比较,肩注“a”代表P<0.01;(2)与对乙酰氨基酚注射液对照组比较,肩注“b”代表P<0.01

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2 结果与分析

各组小鼠扭体反应结果见表2。

由表2 可以看出:(1)各给药组小鼠扭体反应平均次数均较空白对照组的少,且差异极显著(P<0.01),表明对乙酰氨基酚注射液和双氯芬酸钠注射液在冰醋酸所致小鼠疼痛反应上均具有不同程度的缓解作用;(2)双氯芬酸钠注射液组小鼠扭体反应平均次数比对乙酰氨基酚注射液对照组的少,且差异极显著(P<0.01),表明临床有效剂量的双氯芬酸钠注射液在冰醋酸所致小鼠疼痛反应上的治疗效果优于对乙酰氨基酚注射液。

3 结论

3.1 对乙酰氨基酚注射液和双氯芬酸钠注射液对冰醋酸所致小鼠疼痛反应上均具有不同程度的缓解作用。

3.2 临床有效剂量的双氯芬酸钠注射液(10 mg/kg 体重)在冰醋酸所致小鼠疼痛反应上的镇痛效果优于对乙酰氨基酚注射液(50 mg/kg 体重)。

[1] Small R E.Diclofenac sodium[J].Clin.Pharm,1989(8):545-558.

[2] 李健和,胡焰,曹俊华,等.非甾体抗炎药物注射制剂的开发与临床应用[J].中国新药与临床杂志,2013,3(32):167-176.

[3] 刘国强,刘保良.双氯芬酸钠新制剂研究进展[J].中国药业,2003,12(9):71-73.

[4] 冯昭明,林培英,潘竞锵,等.双氯灭痛注射液的镇痛抗炎作用[J].广州医药,1990,5:43-44.

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