·药讯撷萃·

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FDA批准umeclidinium用于每日1次COPD维持治疗

葛兰素史克（GSK）4月30日宣布，美国食品药品管理局（FDA）已批准umeclidinium作为气流阻塞的慢性阻塞性肺病（COPD）患者每日1次的长期治疗用药。

IncruseEllipta（umeclidinium）为长效毒蕈碱拮抗剂，含有62.5 μg umeclidinium，通过Ellipta吸入器给药。

据美国国家心肺血液研究所（NHLBI），COPD是一种包括慢性支气管炎、肺气肿或兼有两种疾病的肺部疾病，累及约270万美国人。

UmeclidiniumⅢ期临床试验包括7项临床试验，共纳入随机接受umeclidinium或安慰剂治疗的2500余例COPD患者。

接受IncruseEllipta和安慰剂治疗的患者常见不良事件为鼻咽炎（8% vs.7%）、上呼吸道感染（5%vs.4%）、咳嗽（3%vs.2%）以及关节痛（2%vs. 1%）。不推荐该药物用于快速恶化或可能危及生命的COPD发作治疗，也不推荐作为支气管痉挛急性发作抢救治疗。

还建议该药物慎用于闭角青光眼患者和尿潴留患者，特别是前列腺增生或膀胱颈梗阻患者。

IncruseEllipta目前已获准在加拿大和欧洲上市，在其他多个国家也正在接受审评。GSK称，预计该药物于2014年4季度在美国上市。

来源：爱思唯尔 2014-05-06

FDA批准抗血小板药Zontivity用于心梗和卒中高危患者

2014年5月8日，美国FDA批准Zontivity（vorapaxar）用于心肌梗死、卒中或外周动脉疾病患者，以减少心梗、卒中、心血管相关的死亡和冠脉血管重建的风险。

PAR-1是一种可被凝血酶激活的受体，而凝血酶是一种有效的血小板激活剂。Zontivity是一种首创的蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，可以抑制凝血酶诱导的血小板激活，从而抑制血小板聚集。

批准该药物主要基于一项纳入26499例患者的大型临床试验——TRA 2 P TIMI-50。结果显示，与安慰剂相比，在其他抗血小板药物（如阿司匹林或氯吡格雷）的基础上加用Zontivity可降低心肌梗死、卒中、心血管相关死亡和血管重建的风险（主要终点）；在3年期间，风险从9.5%降至7.9%，平均每年降低0.5%。

而早在今年1月15日，FDA循环和肾脏药物顾问委员会（CRDAC）以10:1的投票建议批准该抗血小板药物Zontivity用于有心梗病史患者，以减少血栓事件。

如同其他同类药物一样，Zontivity也可能给病人带来潜在的出血风险，TRA 2 P TIMI-50研究中，Zontivity组发生中度或重度出血的几率为4.2%，安慰剂组为2.5%。所以该药品的说明书中，有相关提示病人需要在专业的指导下才可使用该药品。

来源：医脉通 2014-05-13

安进抗癌药Vectibix获FDA完全批准

安进（Amgen）5月23日宣布，FDA已批准Vectibix（帕尼单抗，panitumumab）联合FOLFOX（一种基于奥沙利铂的化疗方案），用于野生型KRAS（外显子2）转移性结直肠癌（mCRC）患者的一线治疗。此次批准，标志着Vectibix成为首个也是唯一一个与FOLFOX联合用于野生型KRAS mCRC一线治疗时能够提供显著生存利益的生物制剂。同时，此次批准，也使此前加速单药疗法批准转变为完全批准。

此外，FDA也批准了therascreen KRAS RGQ PCR试剂盒，该试剂盒由QIAGEN开发，用作Vectibix的伴侣诊断试剂盒。

Vectibix的获批，是基于III期PRIME和ASPECCT研究的数据。PRIME在野生型KRAS（外显子2）mCRC患者中开展，数据表明，与FOLFOX化疗组相比，Vectibix+FOLFOX联合用药组无进展生存期（PFS：9.6个月vs 8.0个月，p=0.002）取得了统计学意义的显著改善，并显著改善了总生存期（OS:23.8个月vs 19.4个月）。

ASPECCT研究中，将Vectibix作为单药疗法，并与爱必妥（Erbitux，通用名：西妥昔单抗，cetuximab）进行了对比，数据表明，在总生存期（OS）方面，Vectibix达到了相对于Erbitux的非劣性（non-inferior）主要终点。

关于Vectibix：

Vectibix于2006年9月首次获FDA批准，作为一种单药疗法，用于标准化疗（含氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康）后已发生癌细胞扩散的结直肠癌患者的治疗，是FDA批准的首个全人源化抗EGFR抗体，该药的获批，是基于疾病无进展生存期（PFS）数据。

Vectibix可与某些癌细胞上的表皮生长因子受体（EGFR）结合以减慢肿瘤生长速度，并在某些病例中缩小肿瘤体积。

来源：生物谷 2014-05-26

Durata公司抗生素产品Dalvance获FDA批准

Durata制药5月26日宣布，抗生素产品Dalvance（dalbavancin）注射液获FDA批准，用于治疗由革兰阳性菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，MRSA）导致的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）。

Dalvance是首个也是唯一一个获批用于ABSSSI治疗的双剂量方案的静脉注射（iv）抗生素，首次给药1000 mg，随后500 mg给药一周，每次给时间大于30分钟。

Dalvance是第二代、半合成脂糖肽，将一个亲脂性侧链加入到一种增强的糖肽主链，该药在体外对多种革兰阳性菌（包括MRSA和化脓性链球菌）及其他链球菌种细菌均表现出杀菌活性。

Dalvance的获批，是基于Dalvance的整体临床项目，该项目包括21项临床试验，其中5个III期研究涉及约3000例患者。研究数据表明，与对照方案相比，Dalvance具有非劣性，达到了研究的主要和次要终点。

来源：生物谷 2014-05-27

FDA批准首个鼻用睾酮凝胶Natesto

加拿大生物技术公司Trimel于5月29日宣布，FDA批准首个鼻用睾酮凝胶Natesto用于成年男性与内源性睾酮缺失相关疾病的替代治疗。

Natesto（testosterone gel，睾酮凝胶）是一种雄激素，主要用来治疗先天或后天的原发性或低促性腺素性功能减退症，可通过鼻部涂药器自我给药，给药过程只需几秒，可最大限度地减少妇女或儿童二次接触睾丸激素的风险。

据保守估计，近1300万美国男性睾丸激素水平低下。目前的治疗办法是通过使用外源性睾酮制剂恢复生理学睾酮水平，包括（涂抹）外用凝胶剂、皮下小球、透皮贴剂、肌内注射剂、口服片剂，以及一个颊贴剂。

Natesto是首个、也是目前唯一的睾酮鼻用凝胶制剂，它采用计量泵的形式，每个泵内含有5.5 mg睾酮。推荐每次使用的睾酮剂量是11 mg，因此每次使用2个泵（一个鼻孔一个），一日三次，每日的睾酮使用剂量是33 mg。

Natesto在年龄＜18岁男性中的安全性和疗效尚未得到验证。该药禁用于男性乳腺癌，以及已有或疑似前列腺癌。此外，伴有慢性鼻炎的患者也不宜使用。

FDA批准Natesto基于一项多中心、开放标签、为期90天的3期临床试验结果。该研究在美国各地临床研究中心观察Natesto对男性性腺功能减退患者的治疗效果。统计学分析显示，Natesto对73例患者具有明显疗效，能使其中90%的患者睾酮水平恢复至正常范围。

来源：医脉通 2014-05-30