竹类药材的药理作用研究进展
2012-10-09熊亮彭成郭力
熊亮,彭成,郭力
竹类植物的民间药用可追溯至距今2500年前的春秋战国时期,随后,我国最早的药物学专著《神农本草经》记载了竹子的不同部位具有不同的药用价值,“竹叶:味苦平,主亥逆上气,溢筋,恶疮,杀小虫;根:作汤,益气止渴,补虚下气;汁:主风痉;实:通神明,轻身益气。”此外,在明代医药学巨著《本草纲目》中,也详细地叙述了竹类不同部分的药物功能。目前中国药典将竹茹和天竺黄收入其中,用于疾病治疗,而其他品种,如竹叶、竹沥、竹菌、竹花、竹根、竹笋和竹箨在《中药大辞典》等其他专著中都有明确记载[1~2]。现将竹类不同部分的治疗作用总结如下(表1):
表1 竹类不同部位的药用价值
从上表可以看出,竹亚科在临床应用及药物开发方面前景广阔。目前,在竹类生物活性的研究中,以中国和日本的研究为主。我国对竹类药材的生物活性报道较早,但多为一些粗提物的研究。日本学者从上世纪70年代起对日本国内分布较多的箬竹进行了较系统的研究,并申报了一系列专利。此外,印度、韩国、巴西等也进行了一些研究。有关竹类植物生物活性的具体研究情况综述如下。
1. 抗氧化活性
1.1 竹类提取物的抗氧化活性研究
竹类提取物及其化合物的抗氧化活性是竹亚科一直以来的研究热点,据文献报道,竹提取物具有优良的清除自由基能力和确凿的类SOD(超氧化歧化酶)活性。郭雪峰等[3]通过系列实验表明竹类植物Pleioblastus argenteastriatus和P. pubescens的乙醇提取物具有清除DPPH自由基、羟自由基和超氧负离子的作用;Park等[4]对P. pubescens和P. nigra竹笋的研究结果显示,乙酸乙酯和正丁醇萃取物具有显著的抗氧化活性,而氯仿和水萃取物活性较弱,推测其活性成分为竹笋中的酚类化合物。
体内活性实验结果也表明从竹类植物中得到的黄酮和多糖等具有明显的抗氧化作用,如文献[5~6]报道竹茹黄酮和毛竹叶多糖可明显降低小鼠血清及组织中MDA(丙二醛)的生成,增加SOD的活性;马世玉[7]、章荣华[8]等的研究结果显示竹叶提取物能显著提高大鼠心、脑组织和血清中的抗氧化酶活性,增加其清除自由基的能力,抑制脂质过氧化,减少LF(脂褐质)在脑组织的堆积。
1.2 单体化合物的抗氧化活性研究
近年来,随着分离技术的提高,对单体化合物抗氧化活性的报道逐渐增多,其中主要为黄酮苷类。Hoyweghen[9]等利用TEAC测定法,研究了从Fargesia robusta中分离得到的黄酮苷,发现farobin和tricin-5-O-β-D-glucopyranoside显示良好的抗氧化活性,且TEAC值与酚羟基(尤其是B环的邻二羟基)相关;而采用 ORAC测定法,发现化合物isoorientin的抗氧化活性强于槲皮素,但其ORAC值与酚羟基无关。Hasegawa[10]等报道从Sasa kurilensis var. gigantea中分离得到的两个黄酮碳苷kurilensins A和B有明显的抗氧化作用,清除DPHH自由基的效果(IC50值分别为6.0和5.1 μM)强于维生素C(IC50值为12.0 μM)。
此外,从竹类植物中分离得到的木脂素也表现出较好的活性。Suga等[11]从Phyllostachys edulis的茎提取物中分离得到两个差向异构的双木脂素,其中一个异构体phyllostadimer A能显著抑制脂质过氧化,IC50值为15.0 μM,抑制率是阳性对照α-生育酚的16倍;Li等[12]报道竹类中广泛存在的tachioside能清除DPHH自由基,且作用效果与L-维生素C相当;Sultana等[13]从Sasa quelpaertensis叶中得到2个5-羟色胺衍生物N-p-coumaroylserotonin和N-feruloylserotonin,在清除DPHH自由基的测试中,IC50值分别为8.0和33.3 μg﹒mL-1。
2 抗菌、抗病毒活性
2.1 抗细菌活性
陆志科等[14]对竹亚科6属9种植物(Phyllostachys nigra var. henonis、P. pubescens、P. praecox、P. prominens、Pseudosasa amabilis、Indocalamus longiauritus、Semiarundinaria lubrica、Pleioblastus amarus和Sinocalamus latiflorus)的叶提取物进行了抗菌活性研究,实验结果表明9种竹叶的60%醇提物均对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草杆菌等细菌具有较好的抑制作用,其中麻竹叶(S. latiflorus)最强,茶杆竹叶(P. amabilis)最弱。黄占旺等[15]报道毛竹叶(P. pubescens)无水乙醇-冰醋酸-水(5:2:3)混合溶剂提取物的抑菌效果最佳,在浓度为6.25%时,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草杆菌、蜡状芽孢杆菌及荧光假芽孢杆菌都具有一定的抑制效果。郝培应等[16]发现紫竹叶(P. nigra)微波提取物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有抑制作用,但同浓度下对枯草杆菌和亮白微球菌未表现出活性;向天用等报道[17]从Indocalamus longiauritus中得到的黄酮醇苷具有较好的抑菌作用,且该化合物经酸水解后活性增强。
2.2 抗真菌活性
竹类提取物及化合物除了具有抗细菌作用以外,还对一些植物病原性真菌有抑制作用。郭雪峰等[3]报道毛竹(P. pubescens)95%乙醇提取物对棉花红腐菌、苹果炭疽菌和番茄枯萎菌具有抑制活性;而铺地竹(P. argenteastriatus) 95%乙醇提取物对棉花红腐菌具有良好的抑制作用,尤其是经AB-8大孔树脂分离后,80%乙醇洗脱部分的效果最佳,浓度为10 g﹒L-1时,抑制率可达98.8%。李忠琴等[18]研究发现竹沥对新生隐球菌、白色念珠菌及烟曲霉菌等深部病原性真菌有显著的抑制作用,MIC分别为26.9、26.9和53.8 μg﹒mL-1。
Tanaka等报道[19]从P. bambusoides中得到的N-pcoumaroylserotonin对病原性真菌Aciculosporium take具有抑制作用(MIC=100μg﹒mL-1);Wang等报道[20]从Dendrocalamus latiflora竹笋中分离得到的蛋白质dendrocin也显示有抗真菌活性。
2.3 抗病毒活性
Sakai等[21]研究发现Sasa albo-marginata的热水提取物以及从中分离得到的黄酮tricin具有抗HCMV活性,在浓度为0.17 μg﹒mL-1时,抑制率达到50%;陈春英等[22]报道箬叶多糖FⅢ-a和FⅣ-a在较高浓度时(分别0.32 mg﹒mL-1和1.25 mg﹒mL-1),可抑制HIV病毒导致的细胞病变。
3 心、脑血管方面的活性
Fu等[23]考察了竹叶提取物中黄酮类化合物对心、脑血管的影响,发现竹叶提取物对心肌缺血缺氧和心肌缺血再灌注损伤具有保护作用,对体外培养的大鼠胎鼠的心肌细胞缺氧和复氧损伤也具有保护作用,其保护缺血心肌的作用与降低耗氧量、抑制氧自由基产生以及扩张冠状动脉有关。进一步对竹叶提取物中的活性成分orientin进行研究,表明orientin具有显著地保护缺血性心肌损伤作用,并认为与其扩张动脉、清除自由基以及抗心肌细胞凋亡相关。同时该研究者还报道了竹叶提取物对脑缺血缺氧的影响,结果显示竹叶提取物可显著抑制穿线法形成的家兔颈总动脉血栓,改善MCAO大鼠脑神经功能障碍及减少脑梗塞范围,降低小鼠脑卒中指数,对缺血缺氧导致的脑损伤具有明显保护作用。
叶玲[24]、郭英[25]的学位论文对慈竹提取物进行了大量实验研究,指出慈竹提取物对ISO(盐酸异丙肾上腺素)和结扎冠状动脉所致的大鼠心肌缺血损伤有保护作用;后者还报道慈竹提取物在降低离体心脏心率和心肌收缩力的同时,能增加心脏灌流量,由此对离体心脏起到保护作用。此外,Park等[4]报道P. pubescens和P. nigra竹笋的甲醇提取物具有显著抑制ACE(血管紧张素转化酶)的活性。
4 免疫调节活性
Wang等[26]发现,从P. amarus叶中得到的两个黄酮氧苷pleioside A和pleioside C,在40 μM浓度下,对B淋巴细胞的增殖具有显著促进作用,但对T淋巴细胞的增值有显著抑制作用;同时,在4 μM浓度下,pleioside B和pleioside C也对B淋巴细胞增殖有显著促进作用。Kim等[27]报道从P. edulis中得到的isoorientin有抗过敏作用。
5 抗肿瘤活性
王浴生等[28]报道连续灌胃给药淡竹叶提取物14~20d(每日100 g生药﹒Kg-1),对小鼠肉瘤S180的抑制率为43.1%~45.6%,但对宫颈癌U14以及淋巴瘤-1均无抑制作用。姚旌旗等[29]通过实验还发现淡竹叶水煎液对H22肝癌细胞生长有明显抑制作用。Jeong等[30]发现从Sasa borealis得到的tricin和syringaresinol对耐阿霉素人乳腺癌细胞(MCF-7/ADR)有抑制P-糖蛋白的逆转耐药作用,并且发现它们与DNM(柔红霉素)合用可显著地增强DNM对MCF-7/ADR的细胞毒性,IC50值分别为17.8和24.1 μM。
6 抗突变作用
唐浩国等[31]报道麻竹叶(Dendrocalamus latif l orus)黄酮具有显著的抗突变作用,当剂量为20 mg/平皿时,对2-AF(2-氨基芴)、B[a]P(苯并芘)和AFB1(黄曲霉素B1)的致突变抑制率达75%以上。
7 止咳祛痰作用
贾红慧等[32]报道,在小鼠实验模型上,30 mL﹒Kg-1和5 mL﹒Kg-1剂量的慈竹沥(S. affinis)显示有明显镇咳作用,而且效果强于淡竹沥(L. gracile)。研究者还发现慈竹沥有明显的祛痰作用,在5~30 mL﹒Kg-1范围内,剂量大小与疗效强弱无明显关系。
8 钙拮抗作用
叶玲等[24,33]报道慈竹叶、枝和竿的碱提取物具有显著的钙拮抗作用,既能阻滞Ca2+的内流,又能促进已流入细胞中的Ca2+外溢,且有剂量-效应关系。
9 酪氨酸酶抑制活性
本文作者[34]从慈竹茹(S. affinis)中分离得到5个新颖的降碳羊齿烷型三萜,均有很强的酪氨酸酶(PTP1B)抑制活性,IC50值6.8 μM~16.6 μM。Sultana等[35]报道从Sasa quelpaertensis中分离鉴定的N-pcoumaroylserotonin和N-feruloylserotonin有较强的酪氨酸酶抑制活性,其IC50值分别为27.0 μM和26.0 μM。
结语
综上所述,竹类植物在我国具有十分悠久的药用历史,并作为药食两用品被广泛应用,不同部位都具有生物活性和药用价值,安全且无任何毒副作用。近年来,对竹类植物的化学成分和生物活性的研究逐渐深入,这为竹类植物的开发和应用提供了重要依据,但其广泛的生物活性与化学成分的关系尚未完全清楚,活性成分的作用机理也有待深入,尤其是我国对竹类植物的研究还停留在粗提物阶段,落后于日本和西方国家。因此,对竹类植物进行深入的活性研究,并结合药理实验寻找相关有效成分,对更好地开发利用竹类资源具有十分重要的意义。
[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典(2005版一部)[S].北京:化学工业出版社,2005:38.
[2] 江苏新医学院.中药大辞典[M].上海:上海科学技术出版社,1986:2514.
[3] 郭雪峰.毛竹(Phyllostachys pubescens)与铺地竹(Pleioblastus argenteastriatus)叶黄酮类化学成分及其生物活性的研究[D].北京:中国林科院国际竹藤网络中心,2007:124.
[4] Park E J, Jhon D Y. The antioxidant, angiotensin converting enzyme inhibition activity, and phenolic compounds of bamboo shoot extracts [J]. LWT-Food Sci Technol, 2010, 43:655.
[5] 洪新宇,朱云龙,陈林根,等.竹茹提取物黄酮和内酯延缓皮肤细胞衰老的效能[J].日用化学工业,2003,10 (5):302.
[6] 丁红秀,高荫榆,晁红娟,等.毛竹叶多糖体内抗氧化作用研究[J].食品科学,2008,29(5):427.
[7] 马世玉,李莉,吴基良,等.竹叶提取液抗氧化作用的实验研究[J].中国老年学杂志,2005,25(1):93.
[8] 章荣华,傅剑云,徐彩菊,等.竹叶提取物抗氧化作用研究[J].中国药理与临床,2004,20(2):22.
[9] Hoyweghen L V, Karalic I, Calenbergh S V, et al. Antioxidant flavone glycosides from the leaves of Fargesia robusta [J]. J Nat Prod, 2010, 73:1573.
[10] Hasegawa T, Tanaka A, Hosoda A, et al. Antioxidant C-glycosyl flavones from the leaves of Sasa kurilensis var.gigantean [J]. Phytochemistry, 2008, 69: 1419.
[11] Suga A, Takaishi Y, Goto S, et al. Two lignan dimers from bamboo stems (Phyllostachys edulis) [J]. Phytochemistry,2003, 64: 991.
[12] Li T, Park M H, Kim M J, et al. Tachioside, an antioxidative phenolic glycoside from bamboo species [J]. Food Sci Biotechnol, 2008, 17(6): 1376.
[13] Sultana N, Lee N H. A new alkene glycoside from the leaves of Sasa quelpaertensis Nakai [J]. Bull Korean Chem Soc,2010, 31(4): 1088.
[14] 陆志科,谢碧霞.不同种竹叶的化学成分及其提取物抗菌活性的研究[J].西北林学院学报,2005,20(1):49.
[15] 黄占旺,邹双双,熊水波.毛竹叶提取物抑菌作用的初步研究[J].江西农业大学学报,2005,27(6):960.
[16] 郝培应,肖家军,齐笑笑.紫竹叶提取物的抑菌效果研究[J].安徽农业科学,2008,36(7):2810.
[17] 向天勇,张驰,谢达平.箬竹叶抑菌成分的分离纯化及结构分析[J].湖北民族学院学报,2002,20(3):70.
[18] 李忠琴,许小平,陈杰波,等.竹沥抗深部感染真菌的研究[J].中国新医药,2004,3(1):13.
[19] Tanaka E, Chihiro T. Phenylpropanoid amides of serotonin accumulate in witches’ broom diseased bamboo [J].Phytochemistry, 2003, 64: 965.
[20] Wang H X, Ng T B. Dendrocin, a distinctive antifungal protein from bamboo shoots [J]. Biochem Bioph Res Co,2003, 307:750.
[21] Sakai A,Watanabe K, Koketsu M, et al. Anti-human cytomegalovirus activity of constituents from Sasa albomarginata (Kumazasa in Japan) [J]. Antivir Chem Chemother,2008, 19: 125.
[22] Chen C Y, Ding Y Q, Elmahadi E A, et al. Study on the isolation, purification and structural property of polysacchrides from Ruoye (Indocalamus tesselatus) [J].Prog Biochem Biophys, 1999, 26(1): 51.
[23] 付晓春,李少鹏,王敏伟,等.竹叶提取物对心肌缺血再灌注损伤的保护作用[J].天然产物研究与开发,2006,18(2):214.
[24] 叶玲.竹有效成分的提取及钙拮抗作用研究[D].成都:四川大学,2003:35.
[25] 郭英.慈竹提取物对大鼠心肌缺血的保护作用[D].成都:四川大学,2005:2.
[26] Wang H B, Yao H, Bao G H, et al. Flavone glucosides with immunomodulatory activity from the leaves of Pleioblastus amarus [J].Phytochemistry, 2004, 65: 969.
[27] Kim D S, Son E J, Kim M, et al. Antiallergic herbal composition from Scutellaria baicalensis and Phyllostachys edulis [J]. Planta Med, 2010, 76: 678.
[28] 王浴生.中药药理与应用(第一版)[M].北京:人民卫生出版社,1983:1108.
[29] 姚旌旗,李映红,刘红梅,等.竹叶提取液对H22肝癌细胞生长的影响[J].咸宁医学院学报,2002,16(4):233.
[30] Jeong Y H, Chung S Y, Han A R, et al. P-Glycoprotein inhibitory activity of two phenolic compounds,(-)-syringaresinol and tricin from Sasa borealis [J]. Chem Biodiv, 2007, 4: 12.
[31] 唐浩国,向进乐,徐宝成,等.竹叶黄酮抗突变作用体外实验研究[J].时针国医国药,2007,18(11):2618.
[32] 贾红慧,吴向东.慈竹沥的药理作用初探[J].中药材,1992,15(10):35.
[33] 叶玲,李莉,杨远友,等.以45Ca作示踪剂研究慈竹提取物的钙拮抗作用[J].原子能科学技术,2007,41(6):678.
[34] Xiong L, Zhu M, Zhu C G, et al. Structure and bioassay of triterpenoids and steroids isolated from Sinocalamus aff i nis[J]. J Nat Prod, 2012, 75: 1160.
[35] Sultana N, Lee N H. New phenylpropanoids from Sasa quelpaertensis Nakai with tyrosinase inhibition activities [J].Bull Korean Chem Soc, 2009, 30(8): 1729.