中草药美白及有效成分的研究进展

李丽丹

(浙江省永嘉县人民医院，浙江 永嘉 325100)

近年来，人们越来越青睐那些安全、稳定、无毒、无刺激的天然植物美白化妆品。因此，寻找、开发高效且对人体无副作用或副作用小的天然中草药皮肤美白祛斑制剂已经成为目前化妆品领域研究的热点之一。在此就皮肤黑色素的成因与美白机制、中药美白有效成分以及几种常用美白中草药的研究进展作一综述，报道如下。

1 皮肤黑色素的成因与美白机制

1.1 皮肤黑色素生成原因

现代医学认为，黑色素的生成除遗传因素外，还受外界环境因素和体内代谢紊乱影响，如紫外线、大气污染、体内氧化与抗氧化平衡失调、微生态失衡、机体微量元素含量异常等。祖国医学认为，黑色素的生成与气血阻滞、肝气郁结、肾阴不足、劳伤脾土等有关，应采用具有补血、活血和理气功效的中药，通过养血、活血、舒肝解郁来减少黑色素的生成。

1.2 黑色素生成机制

黑色素细胞存在于人体表皮的基底层[1]。在黑色素细胞内，酪氨酸在酪氨酸酶的催化作用下，逐步氧化为多巴、多巴醌、多巴色素、5，6-二羟基吲哚、吲哚 -5，6-醌，进而形成色素颗粒[2]。在此反应过程中，酪氨酸酶主要催化酪氨酸转化成多巴和多巴转化为多巴醌这两个反应中。

1.3 美白机制

酪氨酸酶是催化黑色素生成的主要酶[3]，可抑制酪氨酸的活性或阻断酪氨酸生成黑色素的氧化途径[4]，从而减少黑色素的生成，达到美白皮肤的效果。皮肤美白剂就是作用于皮肤黑色素生成、代谢过程，抑制黑色素生成且符合规范的物质。传统的皮肤美白剂往往是化学性物质，如具有增白作用的汞盐和祛斑作用的氢醌，虽有快速美白之功效，但对皮肤有毒副作用，长期使用会引起接触性皮炎或永久脱色等不良反应[5]。酒曲酸具有细胞毒作用，并可增加卵巢细胞染色体互换及染色体畸变的发生率，但酒曲酸衍生物美白作用更强，且毒副作用更小，目前的美白化妆品多以此为有效成分;熊果苷虽作用温和，但使用剂量过大却会产生与酒曲酸相似的毒副反应。

2 中药美白有效成分

2.1 黄酮类

黄酮类化合物及其衍生物已被证实有抑制酪氨酸酶活性的作用。魏振承等[6]研究发现，大豆异黄酮对酪氨酸酶活性有较强的抑制作用，且随着浓度的提高而增强。Chang等[7]研究发现，C-6和C-7位取代的大豆异黄酮对酪氨酸酶活性的抑制作用强于其他位取代的同系物，作用强度是酒曲酸的6倍。Soo等[8]从苦参中提取出槐黄烷酮G、苦参啶、苦参酮3种查耳酮类化合物，这些化合物对酪氨酸酶有很强的抑制作用，至少是酒曲酸的3倍。Ohad等[9]比较了9种不同结构的查耳酮对酪氨酸酶活性的影响，结果表明羟基在A环和B环的取代位置起了重要作用，并且B环取代的影响大于A环位置，起了重要作用，并且B环取代的影响大于A环取代，与文献[10]的报道相符。傅乃武等[11]报道了14种甘草黄酮类化合物和3种三萜类化合物对4种活性氧的清除作用，证实了甘草含有的黄酮类成分有明显的抗氧化作用，抗氧化能力与维生素E比较接近;可清除多种自由基和抑制脂褐素生成，促进抗氧化防御系统等多种功能，具有改善机体微循环、调节机体内分泌系统、升高红细胞数、增强体质、延缓衰老、减轻色素沉着等作用。

2.2 二苯乙烯类

二苯乙烯类化合物及其衍生物广泛分布在葡萄科、买麻藤科、豆科及莎草科植物中，具有抗肿瘤、抗炎等活性。近年来有研究表明，白藜芦醇的同系物四羟基二苯乙烯有抑制酪氨酸酶活性的作用，并且酚羟基的数目决定了其作用强弱。Kenji等[12]研究了二苯乙烯类化合物的结构与活性之间的关系，结果表明单羟基取代的二苯乙烯对酪氨酸酶活性没有抑制作用，二羟基取代的二苯乙烯较单羟基取代的活性明显增强，且随着酚羟基数目的增加而增强;从植物中提取的羟基二苯乙烯，除虎杖苷和土大黄素外对酪氨酸酶活性均有抑制作用，但合成的羟基二苯乙烯却没有此作用[13]。Nam等[14]从桑白皮中提取出2，3'，4，5'-四羟基二苯乙烯，并证明其对酪氨酸酶有很强的抑制作用。茶叶中以多酚类为主，主要为茶多酚、黄烷醇、黄烷酮、酚酸类和花色苷及苷元。茶多酚的抗氧化作用很强，具有抗衰老、抗辐射、抗肿瘤等作用。茶多酚可清除自由基、抑制过氧化物，从而减少或清除皮肤内脂褐素的生成，起到祛斑、防晒及抗皮肤色素沉着的功效[15]。此外，茶多酚还能抑制酪氨酸酶的活性，从而抑制皮肤色素斑生成。

2.3 多糖类

理想的美白药物应该在抑制酪氨酸酶活性和黑色素生成的情况下，对细胞活力没有影响。海藻多糖和其他多糖一样，具有多种生物活性，如抗肿瘤、抗病毒、抗辐射、抗突变、抗氧化和增强免疫力等;还具有护肤、保湿作用，并且从纯天然植物中提取得到，不含任何添加剂，对黑色素细胞几乎没有毒副作用[16]。现代研究表明，当归补血活血的作用可能主要是由于其多糖成分促进造血干细胞和造血祖细胞增殖和分化，影响造血系统、促进造血的结果。此外，当归多糖还具有抗氧化、抗辐射损伤、促进免疫活性、抑制肿瘤等作用。沈放等[17]研究发现，当归多糖不仅对酪氨酸酶活性具有抑制作用且与剂量正相关。当归多糖可能在酪氨酸生成多巴继而生成多巴醌的过程中，抑制了酪氨酸酶对多巴氧化为多巴醌的促进作用。

2.4 有机酸

乳酸、果酸等有机酸具有加速脱去皮肤老化层的作用。水果类含丰富的维生素、果油及果酸，果酸显酸性，亦称α-羟基酸，也有加速脱去皮肤老化层的作用。柠檬、苹果等水果的提取液可消除面部雀斑，具去除死皮、增白皮肤的作用。

3 美白中草药及其有效成分

3.1 芦荟

芦荟是百合科多年生肉质草本植物，含有丰富的氨基酸及生物活性物质如酶类、多种糖、多种维生素，此外还含有芦荟素、芦荟苦素、胆甾醇、谷甾醇、蒽醌衍生物等生理活性物质。在医用方面，芦荟具有消肿、去毒、消炎、止痒作用。在化妆品方面，芦荟有润肤和阻隔紫外线伤害等功效;芦荟中提取的芦荟胶和芦荟油多用于唇膏和防晒化妆品，可有效抵抗日光紫外线，防止皮肤色素沉着，保持皮肤白皙。

3.2 花粉

花粉是蜜蜂采集雄花蕊的精细胞授粉于雌蕊上生长发育的天然植物粉，富含蛋白质、氨基酸、维生素、常量及微量维生素，还含有种类较多的酶、辅酶、激素、黄酮类、有机酸等生物活性物质。花粉的破壁提取液中维生素E的抗氧化作用和异黄酮化合物抑制酪氨酸酶活性的作用，可使皮肤中的黑色素消退，祛除雀斑，老年斑等皮肤色素沉着。

3.3 胎盘

胎盘含有丰富的碳水化合物、黏多糖、蛋白质、脂肪、酶、激素等。其活性物质具有明显的细胞代谢功能及细胞赋活作用。其提取液中含有多肽、DNA等，具有护肤护发作用;提取液中含有酪氨酸酶的抑制成分，可阻止皮肤生成黑色素，具有皮肤的抗晒增白作用。

3.4 人参

人参含有人参皂苷、人参酸、维生素、精油等，成分复杂，其中人参皂苷是一种生理活性物质，具有护肤、抗紫外线功能。人参提取液具有很强的抑菌消炎作用，是高档化妆品的天然添加物，对妇女雀斑、褐斑、蝴蝶斑及老年皮肤色素沉着疗效显著。

3.5 冬虫夏草

冬虫夏草为真菌类植物，含有人体必需的蛋白质、脂肪、矿物质、维生素、纤维素，具补肺益肾、补虚益心、安神养心的功效，可改善人体发育迟缓，改善皮肤松弛、面部皱纹。

3.6 甘草

甘草属中药的补益类药，其根及茎性甘平，归心、肺、脾、胃经，主要有益气健脾、清热解毒、祛痰止咳、缓急止痛、缓和药性等作用。从甘草中提取的甘草黄酮在美容化妆品中具有多种功效，可抗紫外线，能抑制酪氨酸酶的活性，还可改善粗糙、缺水、发炎的皮肤，是功能较全的一种植物美白药物[18]。

3.7 桑叶

桑叶始载于《神农本草经》，药用历史悠久，为桑科落叶乔木桑树的叶，味苦、甘，性寒，有散风祛热、清肝明目之功效。桑叶营养丰富，含有人体所需的16种氨基酸、7种维生素，还有锌、锰、钙、铁等营养元素，具有药性平和、无毒副作用等特点。其萃取物有抑制酪氨酸酶活性的作用，可有效减少黑色素生成，防止皮肤粗糙[18]。

3.8 白芷

白芷兼具美白、防晒双重效果，而且富含精油成分，有很好的抗菌及促进血液循环的作用，具有让面色红润和改善黑头粉刺的功效。

[1]Seiberg M，Paine C，Sharlow E，et al.Inhibition of melanosome transfer results in skin lightening[J].Invest Dermatol，2000，115:162-167.

[2]Shoukat P，Moonkyu K，Hwan SC，et al.Survey and mechanism of skin depigmenting and lightening agents[J].Phytother Res，2006，20:921-934.

[3]Sturm RA，Teasdale RD，Box NF.Human pigmentation genes:identification，structure and consequences of polymorphic variation[J].Gene，2001，277:49-62.

[4]Kazuo Misak，Shoichiro Ozak.Design ofnoverhybrid vitamin C eriva-tives.biological activity[J].Chem Pharm Bull，1986，44(9):1 647.

[5]贾爱群，孙 洋，王建新，等.美白剂的发展现状及其黑色素抑制机理的研究进展[J].日用化学工业，2001，2(1):41.

[6]魏振承，孙 玲，张 雁，等.大豆异黄酮对酪氨酸酶抑制作用的研究[J].广州食品工业，2004，3(20):10-11.

[7]Chang TS，Ding HY，Lin HC.Identifying 6，7，4'-trihydroxyisoflavone as a potent tyrosinase inhibitor[J].Biosci Biotechnol Biochem，2005，69(10):1 999-2 001.

[8]Soo JK，Kun HS，Hyun WC，et al.Tyrosinase inhibitory prenylated flavonoids from Sophora flavescens[J].Biol Pharm Bull，2003，26(9):1 348-1 350.

[9]Ohad N，Ramadan M，Soliman K，et al.Chalcones as potent tyrosinase inhibitors:the effect of hydroxyl positions and numbers[J].Phytochemistry，2004，65:1 389-1 395.

[10]Soliman K，Ohad N，Ramadan M，et al.Chalcones as potent tyrosinase inhibitors:the importance of a 2，4-substituted resorcinol moiety[J].Bioorg Med Chem，2005，13:433-441.

[11]傅乃武，刘朝阳，张如意，等.甘草黄酮类和三萜类化合物抗氧化作用的研究[J].中药药理与临床，1996，10(5):26-29.

[12]Kenji O，Toshiyuki TK，Kimiye B，et al.Effects of hydroxystilbene derivatives on tyrosinase activity[J].Biochem Biophys Res Commun，2003，307:861-863.

[13]Yeon MK，Jieun Y，Chong KL，et al.Oxyresveratrol and hydroxystilbene compounds[J].J Biol Chem，2002，277:16 340-16 344.

[14]Nam HS，Shi YR，Eun JC，et al.Oxyrensveratrol as the potent inhibitor on Dopa oxidase activity of mushroom tyrosinase[J].Biochem Biophys Res Commun，1998，243(3):801-803.

[15]王雨来.具有祛斑美白皮肤功能的天然植物[J].福州轻纺，2002(6):20-21.

[16]李子昆.海藻提取物的减肥及保湿作用研究[J].四川日化，1997(1):12-15.

[17]沈 放，王德斌.当归多糖对酪氨酸酶活性的影响[J].昆明师范高等专科学校学报，2005，27(4):61-62.

[18]姜玉兰，朴惠善.甘草与桑叶等对皮肤美白作用的研究进展[J].时珍国医国药，2006，17(8):1 572-1 574.