藿香正气系列制剂组方、制法及剂型分析＊

2010-09-17曾志坚林伟斌

中国药业 2010年20期

王琦，曾志坚，林伟斌

(广东省江门市药品检验所，广东江门 529030)

藿香正气制剂是夏秋季节临床常用的中成药，源自宋朝的《太平惠民和剂局方》，方由藿香、紫苏、茯苓、白芷等10多种药物组成，有解表化湿、理气和中之功，多用于治疗外感风寒、内伤湿滞证，症见发热恶寒、头痛、胸膈满闷、脘腹疼痛、恶心、呕吐、肠呕泄泻、舌苔白腻等。原方为藿香正气散，在服用时要加生姜、大枣同煎后才能服用，服用不便。随着中成药制剂技术的发展，藿香正气制剂发展成了一个大家族，已发展出酊剂、丸剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、合剂、滴丸、软胶囊8种剂型共10个药品名，包括藿香正气水(酊剂)，藿香正气丸(丸剂，水丸、水蜜丸、浓缩丸、小蜜丸、大蜜丸)，藿香正气片(片剂)，藿香正气胶囊(胶囊剂)，藿香正气颗粒(颗粒剂)，藿香正气合剂(合剂)，藿香正气滴丸(滴丸剂)，藿香正气软胶囊(软胶囊剂)，藿香正气冲剂(颗粒剂)，藿香正气口服液(合剂)。笔者发现不同的藿香正气制剂的处方和制法都不尽相同，再加上剂型的差异，认为这一系列制剂在效用上应该有差异，不可一概而论。

1 组方差异

1.1 药味数量差异

藿香正气胶囊、冲剂、丸(浓缩丸)、合剂的处方由13味药组成，而藿香正气口服液、片、软胶囊、水、滴丸和丸(大蜜丸、水蜜丸、水丸)的处方则由10味药组成，少了桔梗、大枣、生姜3味药。在中医用药上，不同的药味组成会有不同的效果，医生会根据不同患者的情况对药方进行加减，因此不同组方的藿香正气制剂在疗效上应该有一些差异。桔梗具有宣肺、祛痰、利咽、排脓之功效，主治咳嗽痰多、胸闷不畅、咽喉肿痛、失声等症，在方中可起到宣肺利膈的作用。大枣味甘、性温，具有补益脾胃、益气养血、安定心神、调和营卫、缓和药性等功能。生姜味辛、微温，具有解表散寒、温中止呕、化痰止咳之功效。大枣和生姜在方中具有调和脾胃、缓和药性的作用，由此可见，对于脾胃虚寒而外感风寒、胸膈闷满的患者应该选用由13味药所组成的藿香正气制剂，对脾胃起到保护作用，加强宣肺利膈的疗效。

1.2 药味差异

1.2.1 甘草、广藿香和紫苏的差异

藿香正气胶囊、冲剂、丸、合剂的处方中使用的是甘草、广藿香和紫苏药材，而口服液、片、软胶囊、滴丸和水的处方中使用的是甘草浸膏、广藿香油和紫苏叶油。广藿香具有芳香化浊、开胃止呕、发表解暑的功效，紫苏叶具有发散风寒、行气和胃的功效，挥发油是其主要有效部位，但其水提物部分也具有相当的疗效。对广藿香的挥发油、去油水提物和水提物的药理研究表明，3种提取物均可抑制离体兔肠的收缩，提示均能解除肠道痉挛，其中挥发油的作用比较强;小鼠胃肠推进运动试验表明，水提物和去油水提物的作用较好，而挥发油则无作用，认为广藿香改善肠道功能的有效成分可能为水溶性成分[1]。对紫苏水提浸膏和挥发油的一系列研究表明，两者均具有解热、镇咳、止吐、抗菌和抗病毒作用。紫苏水提浸膏和挥发油能明显降低伤寒副伤寒甲、乙三联菌苗所致家兔体温升高;紫苏水提浸膏25 g/kg、挥发油3.56 g/kg给家鸽灌胃，均可极显著地抑制0.02 g/kg洋地黄酊所致家鸽呕吐[2]。紫苏叶水煎剂对大肠杆菌、痢疾杆菌、葡萄球菌等有抑制作用[3]。甘草具有缓和药性、调和诸药的作用，在方中可以起到增加其他药物有效成分的溶出，缓解药物毒性和烈性的作用。若采用制剂后期投放甘草浸膏，则上述作用无法在方中体现。由此可见，甘草浸膏、广藿香油和紫苏叶油虽然分别是甘草、广藿香和紫苏的主要成分，直接加浸膏和挥发油可以保证它们的含量，但能否取代甘草、广藿香和紫苏在方剂当中的作用还值得探讨。

1.2.2 半夏的差异

藿香正气制剂系列共使用了4种半夏，分别为生半夏、法半夏、姜半夏和制半夏，其中藿香正气胶囊使用的是法半夏，藿香正气口服液、片、软胶囊、水、滴丸使用的是生半夏，藿香正气丸(浓缩丸)和合剂使用的是制半夏，藿香正气丸(水丸、水蜜丸、大蜜丸)和冲剂使用的是姜半夏。半夏的炮制方法不同，其功能主治有一定的差异。明代《本草纲目》载:“痰分之病，半夏为至，造而为曲尤佳，治湿痰以姜汁，白矾沥和之;治风痰以姜汁及皂荚煮汁和之;治火痰以姜汁竹沥和之;治寒痰以姜汁矾汤入芥子末和之。”生半夏具有燥湿化痰、降逆止呕和消痞散结的作用，但有毒性，现代研究发现其毒性作用主要是对眼、咽喉、胃肠等黏膜的强烈刺激，因此不宜直接入方。姜半夏是用半夏加生姜进行炮制，可以减少半夏的毒性，又可以增强止呕作用，多用于胃气上逆、恶心呕吐诸症。清半夏是用矾水制，长于化湿痰，用于脾不化湿;湿热痰浊诸症;法半夏是用甘草、石灰、矾水制，偏治寒痰，用于外感风寒、痰器塞滞所致的咳嗽气逆诸症;制半夏则是一个比较宽广的范围，通常指炮制过的半夏，在2005年版《中国药典(一部)》上，半夏的炮制品就有清半夏、姜半夏和法半夏3种。不同的藿香正气制剂使用不同的半夏制品，必将对其疗效产生影响。

1.2.3 苍术和白术的选择

藿香正气水、丸(水丸、水蜜丸、大蜜丸)、片、口服液、软胶囊和滴丸方中使用的是苍术;藿香正气丸(浓缩丸)、胶囊、冲剂、合剂使用的是白术。苍术和白术是两种药效不同的药物。苍术性味辛、苦、温，归脾胃经，功能燥湿健脾、祛风散寒、明目;而白术性味苦、甘、温，归脾胃经，功能健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎。苍术燥性较大，偏于祛湿，多用于湿困脾阳或湿重的“着痹”;而白术偏于健脾，多用于脾胃气虚。白术守而不走，苍术走而不守。因此，使用苍术的藿香正气制剂的祛湿效果更强，而使用白术的藿香正气制剂的健脾效果更佳。

藿香正气系列制剂剂型、组方差异见表1。

2 制法差异

2.1 挥发油差异

藿香正气系列制剂在制法中均体现了对药材挥发油的重视，采用了提取挥发油、最后成型时加入的方法，以保证制剂中挥发油的含量，但不同制剂在提取的挥发油种类上存在一定的差异。藿香正气胶囊、口服液、冲剂、片和软胶囊对陈皮的挥发油进行了提取。药理研究表明，陈皮对消化系统、呼吸系统有明显的作用，其水提物和挥发油对胃肠道平滑肌的影响基本类似，但对呼吸系统的影响有一定差别，其中挥发油对呼吸系统的作用较明显[4]。由此可见，加多陈皮挥发油的制剂可能对有呼吸系统症状的患者疗效较好。

表1 藿香正气系列制剂剂型、组方一览表

2.2 生半夏制法差异

处方中使用生半夏的5个制剂中，藿香正气水、软胶囊和口服液在其制法中将生半夏加干姜进行煎煮，以降低其毒性，增加其止呕的作用;藿香正气片则将生半夏直接粉碎成细粉，加入浸膏中使用，考虑到生半夏的毒性问题，该制法值得探讨;滴丸制法未见。

3 剂型差异

目前藿香正气系列制剂共有8种剂型，剂型不同，功效会略有差异。藿香正气水为酊剂，含有一定的乙醇，对挥发油的溶解性较好，在几种剂型中疗效最明显，起效快，但口感较差，而且对酒精过敏或不能饮酒者不宜使用。藿香正气口服液、藿香正气合剂不含乙醇，药味较小，口感较好，但由于为水剂，挥发油在水中的溶解度不高，含量较少，疗效相对其他藿香正气制剂稍差，但适宜怕苦药的患者或者儿童服用。藿香正气丸特别是大蜜丸，释放速度慢而药力持久，是药效和缓的中药制剂，多用于一些慢性病的调养。藿香正气软胶囊是中药的新剂型，其挥发油在软胶囊壳内不易挥发、含油量高，在胃肠道中崩解快、质地柔滑、容易吞咽，对害怕药味和吞咽困难的患者较适宜。藿香正气滴丸为滴丸剂，滴丸起效快、口感舒适，对胃肠道无刺激，疗效也较好。