大环内酯类抗生素的药理药效及临床应用
2021-10-04洪雯
洪雯
（宜兴市第四人民医院，江苏 宜兴 214200）
0 引言
大环内酯类抗生素是具有12-16 碳内酯环的抗菌药物的总称，其通过降低50s 核糖体中肽酰转移酶的活性来阻碍细菌蛋白的合成，以此来起到抗菌作用，该药物属于快速抑菌剂[1]。大环内酯类抗生素作为一种广谱抗生素，具备基本的内酯结构，目前临床中应用的大环内酯类抗生素药物大致分为三类，包括红霉素类、麦迪霉素类以及螺旋霉素类[2]。其中红霉素药物和其衍生药物均属于14 元环内酯类抗生素，阿奇霉素属于15 元环内酯类抗生素，麦迪霉素类药物以及其衍生物和螺旋霉素及衍生药物属于16 元环内酯类抗生素。大环内酯类抗生素类药物因为抗菌谱广、抗菌作用强等特征在临床中的应用极为广泛，但近几年来该类药物在临床中存在滥用现象，导致相关病原菌的耐药性变强，不利于相关疾病的治疗，所以需要详细了解该类药物的药理药效，在此基础上优化临床应用方案，将该药物科学合理的应用于临床疾病的治疗当中，促进疾病恢复，良好的满足患者的医疗保健需求[3]。本研究探讨了大环内酯类抗生素药物的药理药效和临床应用，具体报道如下。
1 资料与方法
1.1 一般资料
将2019 年6 月至2020 年6 月我院收治的300 例需要给予大环内酯类抗生素药物治疗的患者作为研究对象，其中男性110 例，女性190 例，患者年龄6～68 岁，平均（29.76±5.01）岁，病程1～16 d，平均（7.67±1.78）d。本研究中涉及到的患者信息已经过患者同意并且患者已经签署知情同意书。纳入标准：（1）患者经过医学诊查后符合给予大环内酯类抗生素药物治疗的标准；（2）患者签署知情同意书；（3）意识功能无障碍患者；（4）患者临床资料填写完整。排除标准：（1）患有精神类疾病的患者；（2）合并其他类型疾病患者；（3）具有治疗药物过敏史患者。
1.2 方法
对患者开展医学诊查，明确病原菌，确认患者符合行大环内酯类抗生素药物治疗的要求后对患者给予药物，在临床中观察分析大环内酯类抗生素药物对不同病原体的抗菌作用，并记录患者使用药物后不良反应的发生情况。
2 结果
2.1 大环内酯类抗生素药物的抗菌作用
本研究中的300 例患者，感染的病原体主要有球菌、厌氧菌、支原体、军团菌、衣原体、分枝杆菌以及流感嗜血杆菌等，在临床中对患者给予大环内酯类抗生素药物后，该药物对球菌和厌氧菌所致疾病的治疗有效性最高，流感嗜血杆菌所致疾病的治疗有效性最低，见表1。
表1 大环内酯类抗生素药物的抗菌作用[n(%)]
2.2 患者治疗过程中不良反应发生情况
对患者给予大环内酯类抗生素药物后，发生的不良反应主要包括消化系统不良症状、变态反应（皮疹、听觉障碍）、心脏毒性以及血液系统异常等，其中消化系统不良反应的发生率最高，血液系统不良反应的发生率最低，见表2。
表2 药物所致不良反应的发生情况（n,%）
3 讨论
3.1 大环内酯类抗生素药物的药理药效
大环内酯类抗生素药物的药理机制主要是，大内环酯以一种不可逆的状态与细菌的核糖体50s 亚基相结合，达到阻碍转肽作用发挥以及mRNA 位移的作用，进而对蛋白质的合成实现选择性的抑制，阻碍病原体的生长，达到抗菌作用[4]。除此之外，该药物还可以通过与细菌糖原体进行结合，破坏细菌糖原体的结构进而达到抗菌作用。另外，在临床中应用时要注意该类药物与克林霉素和氯霉素药物联合使用时，因为两者在细菌糖原体上的结合点相同，所以会出现拮抗作用[5]。
3.2 大环内酯类抗生素药物的临床应用
①呼吸系统感染：因为大环内酯类抗生素药物的组织穿透力较强，对患者用药后，其在肺组织中的血药浓度远远高于血液系统中的血药浓度，相比较血清半衰期，其组织半衰期更长，因此该类药物在肺感染疾病中的应用效果较好，药物在患者细胞内的浓度较高，对于支原体和衣原体病原体具有较强的抗菌作用。②消化系统感染：大环内酯类抗生素药物在幽门螺旋杆菌所致疾病的治疗中应用效果良好，所以在消化性溃疡临床治疗中的应用频率较高，该药物可以有效对抗或者根除患者体内的幽门螺旋杆菌[6]。③心脑血管疾病：大环内酯类抗生素药物可以应用于心脑血管类疾病的预防中，这主要是因为研究发现，动脉粥样硬化疾病与幽门螺旋杆菌和肺炎原体等病原体细菌有着一定的联系，这表明幽门螺旋杆菌可能是引发冠心病的危险因素，提示可以将大环内酯类抗生素药物应用于心脑血管疾病的临床预防当中[7]。④其他感染性疾病：大环内酯类抗生素药物的抗菌谱较广，所以将其应用于感染性疾病的临床治疗中抗菌作用较强，与其他药物联合使用杀菌作用更强，能够在该类型疾病的临床治疗中发挥高效的治疗作用[8]。
综上所述，大环内酯类抗生素药物在临床中的应用，抗菌作用强且抗菌谱广，在临床中的应用情况良好，在未来还需要基于该类药物的药理药效，完善和优化临床应用手段，将其更好的应用于临床感染性疾病的治疗当中。
