柑橘黄酮的含量与功效分析

◎ 李小英，李亦武，付茉莉，钟 艳，黄利民

（武汉同济现代医药科技股份有限公司，湖北 武汉 430056）

柑橘不仅具有营养和保健价值，还具有重要的医学价值。柑橘皮和柑橘果肉中含有丰富的柑橘黄酮，柑橘黄酮的含量与其品种、果实部位紧密相关，不同品种、不同产地的柑橘中黄酮含量有明显差异，但一般来说，柑橘皮中的黄酮含量最高。从柑橘中已鉴定出的黄酮类化合物主要有黄酮、黄烷酮、花青苷和黄酮醇4 大类，黄烷酮是柑橘中含量最丰富的黄酮类化合物[1]。近年研究发现，柑橘中黄酮类化合物（如多甲氧基黄酮、川陈皮素、橙皮苷等）具有较强的抗氧化、抑菌、抗炎、抗癌及预防心血管疾病等功效[2]。

1 柑橘黄酮的含量

张东峰等对7 种柑橘的果皮、果肉中柑橘黄酮的含量进行了综合试验分析，结果显示，不同品种的柑橘皮中黄酮含量各不相同。7 种柑橘的果皮黄酮含量为10.47 ～22.11 mgCE·g-1，而果肉黄酮含量为0.29 ～0.63 mgCE·g-1，从总体结果来看，不同品种的柑橘果皮中的黄酮含量明显高于果肉[3]，与张元梅[4]的研究结果一致。

2 柑橘黄酮的功效

2.1 抗氧化性

自由基也称为“游离基”，一般情况下生命是离不开自由基活动的，但当自由基的活动失去控制，生命的正常秩序就会被破坏，疾病可能随之而来。研究表明，癌症、衰老或其他疾病大都与过量自由基的产生有关，目前食品、保健品、化妆品行业最重要的功能性诉求之一就是研究抗氧化自由基（简称抗氧化），以满足人们对皮肤养护、身体保健的需求。。

除维生素C、维生素E、类胡萝卜素外，一些水果蔬菜中富含的黄酮类物质均具有较强的抗氧化性[5]，而柑橘产量居于百果之首，营养丰富，色香味俱全，受到广大消费者的青睐。柑橘中主要的抗氧化活性成分之一为柑橘黄酮，抗氧化能力的测试结果也显示与黄酮具有较强的相关性，由此可见黄酮对柑橘的抗氧化能力作用有着重要的影响[3]。多甲氧基黄酮是近年来在柑橘中发现的抗氧化活性最强的黄酮类化合物[6]，万利秀等以华南地区具有代表性的9 个柑橘品种作为研究对象发现，柑橘皮中黄酮的还原能力及对DPPH自由基的清除作用存在显著差异，但是均具有抗氧化、清除自由基的作用[1]。以上研究结果均表明，柑橘黄酮具有较强清除自由基作用，显示出较高的抗氧化活性，在药品、食品、保健品和化妆品中都可考虑作为天然的抗氧化剂，应用范围广阔，具有较大的市场前景。

2.2 抑菌作用

陆蓓等对柑橘黄酮的体外抑菌作用进行试验，结果显示，柑橘黄酮对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌均有较强的抑制作用[7]。现代科学研究表明，桔皮的一些成分有抑制细菌、杀螨虫的功效[8]。谭周进等研究桔皮浸提物（鉴定显示黄酮类特征反应）对细菌、霉菌、酵母菌的抑菌作用，结果显示对霉菌和酵母菌均有较好的抑菌效果[9]。另有研究者使用乙醇浸提柑橘皮渣，对其粗提物进行抑菌试验发现，其对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌具有良好的抑菌效果，最低抑菌浓度均为500 g·L-1[10]。橙皮苷为二氢黄酮衍生物，是柑橘果皮和果肉的重要成分，具有抗氧化、抗菌等作用[11]。Islam等研究结果显示，橙皮苷对葡萄球菌、黑曲霉菌等均具有较强的抑制 作用[12]。

2.3 抗炎作用

李怡对柑橘果皮醇提取物不同极性部位抗炎能力进行检测，结果显示，乙酸乙酯部位（类黄酮种类、含量以川陈皮素为主）能抑制炎症细胞因子TNF-a、IL-6、IL-10 的分泌，表明川陈皮素对于抗炎活性具有重要作用[13]。徐晓虹等建立大肠杆菌内毒素诱发大鼠乳腺炎模型，对柑橘黄酮抗乳腺炎作用进行研究，乳腺组织病理学观察结果表明，使用高剂量（600 mg·kg-1）的柑橘黄酮进行预处理能有效抑制内毒素诱发的大鼠乳腺炎症反应，明显减少乳腺组织炎性细胞浸润，并能有效抑制内毒素诱导的乳腺炎母鼠的血清碱性磷酸酶水平的升高[14]。另有离体和在体试验结果显示，橙皮苷具有比较强的抗炎活性，可以改善一些急性炎症反应，也可以防治慢性炎症，如肉芽肿微血管的形成、血管周边瘤的形成和胶原纤维的出现[15]。橙皮苷是一种COX-2 和iNOS 抑制剂，它的机制与抗癌和抗炎作用有一定的联系[16]。

2.4 抗癌作用

柑橘黄酮的显著抗癌作用随着研究成果的接连报道得到证实。柑橘黄酮抗癌作用涉及到的癌症种类较多，如人淋巴细胞白血病、乳腺癌、卵巢癌及肺癌等。Du 和Hana 等研究了柑橘黄酮对4 种癌细胞的抗增殖活性，结果显示，柑橘黄酮对卵巢癌细胞、乳腺癌细胞均有较好的抑制作用[17-18]。

诺必擂停（NOB）也称川陈皮素，是从柑橘果皮中提取的一种具有抗癌作用的类黄酮化合物，大量的研究结果表明，川陈皮素在体外实验中对癌细胞的生长表现出一定的抑制作用[19-20]。抗癌作用机制主要包括直接细胞毒作用、诱导凋亡、调节细胞周期及肿瘤生长相关因子等[21]。管晓琳等分别用MTT 法、细胞生长曲线来研究川陈皮素对A549 细胞增殖的抑制作用，用Giemsa 染色法观察细胞形态的变化，结果显示，川陈皮素对A549 细胞的增殖具有抑制作用[22]。王毓炜等研究发现，诺必擂停可有效抑制慢性粒细胞白血病细胞K562 的体内生长和体外增殖，且能抑制肿瘤组织血管的生成[23]。

2.5 心血管系统保护作用

刘正兵等对橙皮苷及橙皮素对心血管系统保护作用及机制的研究进行了综述，并指出黄酮苷类物质橙皮苷在血脂调控、抗栓、抗心肌缺血、降血压和抗心律失常等心血管系统保护方面均有较好的效果[24]。

高血脂表现为血清总胆固醇（TC）和（或）甘油三酯（TG）过高或高密度脂蛋白（HDL-C）过低，是导致心脑血管疾病的元凶。李慧等采用小鼠高血脂模型来研究橙皮苷降血脂的作用，结果显示，橙皮苷对TC、TG、LDL-C（低密度脂蛋）有明显的降低作用，对HDL-C 有明显的升高作用[25]。卫娜等对SD 雄性大鼠的研究显示，柑橘黄酮给药组皆能降低大鼠皮下、腹膜下、睾周及肾周脂肪，脂体比均显著减少，说明柑橘黄酮可抑制脂肪合成，从而起到调节高血脂的 作用[26]。

高血压是导致脑卒中、冠心病等疾病的重要危险因素，是最为常见的心血管系统疾病之一。橙皮苷可通过抑制还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADPH）氧化酶和血栓素合酶的表达来实现抗血压作用。有研究发现，橙皮苷对血压正常和自发性高血压大鼠均有降血压作用[27]。

心脏活动的起源和/或传导障碍导致心脏搏动的频率和/或节律异常，医学上称为心律失常。橙皮苷可降低心肌抗氧化酶的消耗，减少活性氧含量而起到抗心律失常作用。另外，Gandhi 等研究发现，橙皮苷能够延长QT 间期而发挥抗心律失常作用[28]。

3 结语

柑橘黄酮具有众多的生理功能，且其作为植物的天然提取物，安全、无毒，在抗氧化、抑菌、抗炎、抗癌和保护心血管系统等方面的作用越来越为人们所知，在医药、食品、保健品和化妆品等领域中的应用前景广阔。我国拥有丰富的柑橘资源，深度开发柑橘，提高其利用价值，减少资源浪费，具有重要的经济和社会价值。