栀子的化学成分、药理作用及提取工艺的研究进展

周新新，崔 悦，朱鹤云，朴光春*，冯 波* (.延边大学药学院，吉林 延吉 3300；.吉林医药学院药学院，吉林 吉林 303)

栀子(GardeniajasminoidesEllis)，又名栀子或山栀子，是茜草科植物栀子的干燥成熟果实[1]。栀子广泛分布在华南、华中以及世界热带和亚热带地区等地[2]。在中医理论中，栀子可以直接到达心、肺、三焦的经络，具有苦凉的特点，可以抑制邪火，缓解内热。此外，栀子在东方国家被广泛用作食用色素和煮粥泡茶的保健食品，多年来还可以作为天然黄色染料，具有多种生物活性。栀子化学成分众多且复杂。现代临床药理研究表明，栀子中的多种化学成分具有降血糖、降血脂、保肝利胆、促进胰腺分泌、改善脑缺血损伤以及抗炎等药理作用[3]。本文将对栀子的提取工艺、化学成分及药理作用进行综述。

1 栀子化学成分

1.1 环烯醚萜类

栀子的主要生物活性成分是环烯醚萜类化合物。蔡财军等[5]通过实验研究，最后分离出8种环烯醚萜苷类化合物，包括1-羟基-7-1,4a,5,7a-四氢化戊二烯骈吡喃-4-醛、栀子新苷甲酯和山栀子苷等多种化合物。

1.2 单萜苷类

彭开峰等[4]采用色谱方法进行分离，经过制备液相纯化后，最终分离出多个单萜苷类化合物，其中包括茉莉花苷R、茉莉花苷S、茉莉花苷T、茉莉花苷G、茉莉花苷B、6′-O-芥子油苷C、6′-O-反式-芥子酰茉莉苷和茉莉花苷C等多种单萜类化合物。

1.3 二萜类

栀子中含有二萜类化合物，其主要的化学成分种类包括藏红花素及其衍生物类。陈红等[6]采用色谱方法，然后经波谱分析后，最终分离出栀子中3种二萜类成分，包括藏红花素、藏红花酸糖苷Ⅲ和藏红花酸。

1.4 三萜类

栀子中含有的三萜类化合物，绝大多数都存在于植物栀子的茎皮以及花中。目前，文献报道的栀子果实中三萜类化合物就已有十几种了，张忠立等[7]采用色谱方法进行分离纯化，通过对理化常数的测定以及对光谱的分析，最终分离得到10种三萜类化合物，其中主要包括19α-羟基-3-乙酰-乌苏酸、常春藤皂苷元、熊果酸、β-谷甾醇和栀子花乙酸等多种三萜类化合物。

1.5 黄酮类

栀子中含有的黄酮类的化合物，绝大多数都存在于植物栀子的花及树胶中。张忠立等[8]通过实验研究，采用多种方法进行纯化，通过理化常数的测定，同时对光谱进行分析，最终分离鉴定出12种黄酮类化合物，主要包括5,7,3′,5′-四羟基-6,4′-二羟基基黄酮、5-羟基-6,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮、5,7,3′,5′-四羟基-6,4′-二羟基基黄酮、5,7,4′-三羟基-8-甲氧基黄酮、5,7,4′-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮和5,3′-二羟基-7,4′,5′-三甲氧基黄酮等。

2 栀子药理作用

2.1 保肝利胆作用

栀子苷是栀子中环烯醚萜类的主要生物活性成分，其保肝利胆作用已经被广泛研究[6]。胡燕针等[9]采用对比的研究方法，考察不同剂量的京尼平苷(栀子苷)对大鼠的干扰。实验结果表明，肝肾毒性由于小剂量的京尼平苷的影响，其毒性程度降低，京尼平苷发挥了良好的肝肾保护作用。尚新涛等[10]考察京尼平苷对CCl4诱导后的小鼠的影响，连续9周给小鼠体内注射一定体积的CCl4，实验结果表明，经CCl4诱导后小鼠中的肝组织中，MDA的含量有所降低，由此表明京尼平苷可以起到保肝利胆的作用。

2.2 促进胰腺分泌作用

栀子中所包含的环烯醚萜类化合物是其发挥促进胰腺分泌作用的重要生物活性成分之一，并且有些化学成分能够有利于增强降胰酶的活性效应。司立洲等[11]通过考察栀子苷对胰腺炎胰腺细胞的影响。结果表明，急性胰腺炎的大鼠血清中，GSH和SOD的含量都有所降低，由此表明栀子苷既可以起到保护胰腺细胞的作用，又可以促进胰腺的分泌。

2.3 降血糖、降血脂作用

栀子苷能够增强胰岛细胞的抗氧化能力，提高抗炎症损伤的能力，从而发挥降血糖、降血脂的作用[12]。黄洪林等[13]考察栀子对正常动物及几种糖尿病模型动物的影响，结果表明，栀子不仅能对高血糖小鼠起到降血糖作用，还能对正常小鼠有一定的降糖趋势，由此表明栀子在糖尿病方面起到了治疗以及预防的作用。

2.4 改善脑缺血损伤作用

栀子中的化学成分环烯醚萜苷类化合物能够有效阻断脑损伤缺血后致炎因子的表达，进而能够改善脑缺血损伤[14]。郑加嘉等[15]通过栀子苷、黄芩苷对缺血脑组织神经营养因子含量的研究结果表明，当脑缺血损伤后，黄芩苷和栀子苷能够增加胶质细胞的产生，进而可以改善脑缺血损伤。

2.5 抗炎作用

栀子中所包含的栀子苷是能够发挥抗炎作用的重要物质之一。程合理等[16]通过对栀子苷抗炎作用的研究结果表明，栀子苷能够使炎症程度减轻，发挥明显的抑制作用，具有一定的抗炎能力。栀子苷既可以使细胞中T细胞增多，又能够降低带有辅助性T细胞Th-7细胞的表达，通过对免疫T细胞系的调节作用，进而发挥抗炎的作用[17]。

3 栀子提取工艺

3.1 超声提取法

超声提取法是一种能够使药物的提取率提高的方法，能够显著地使细胞内的有效物质加速释放、扩散以及溶解[18]。吴亚超等[19]将栀子苷的提取率作为响应值，采用3因素3水平的响应面优化法，优化栀子中栀子苷的提取工艺。实验结果表明，最优的提取条件为：在一定温度下，用42.67倍的56.89%的乙醇浸提15.67 min，可以得到最大的提取效率。该研究更加有利于实现栀子含量的综合评价与利用。

3.2 浸取法

浸取法顾名思义就是将中药材用清水泡一段时间，使之吸入水分软化的方法。邹立君等[20]通过浸取法来提取栀子中的黄色素，优化出黄色素的提取工艺。实验结果表明，最优的浸取法的提取条件为：在50 ℃下，用14倍(g/mL)的60%乙醇浸提140 min，可以得到黄色素的最大提取效率，此次研究为栀子的提取提供一定的参考依据。

3.3 回流提取法

回流提取法是采用含有挥发性的有机溶剂进行提取的方法。游剑等[21]通过采用上述方法提取栀子，考察提取率的因素，实验结果表明，最优的提取工艺条件为：在65 ℃下，用3倍(g/mL)的乙醇，浸提2 h，浸提级数为1级，可以得到栀子的最大提取效率。此次研究可为栀子的提取提供参考依据。

栀子是一种经典的传统中药，可以用于多种疾病的治疗，例如预防高血压以及治疗糖尿病等相关疾病，可以取得明显的疗效。目前，对栀子提取物和生物活性成分的许多研究正在动物身上进行，并取得了令人满意的结果，以支持栀子的应用。随着时代的发展以及科学技术的不断进步，对栀子的研究也有了许多创新和突破，研究者们分离出了更多新的化合物，为今后进一步开发新的治疗药物以及真正阐明栀子发挥治疗作用的物质基础提供重要依据。