小果博落回化学成分研究进展

钱玺丞，綦世金，杨 超，梁 浩

(1.铜仁职业技术学院 民族中兽药分离纯化技术国家地方联合工程研究中心，贵州 铜仁 554300；2.贵州健康职业学院，贵州 铜仁 554300)

小果博落回Macleaya microcarpa (Maxim.) Fedde系罂粟科(Papaveraceae)博落回属(Macleaya)植物，主要分布于我国陕西，甘肃，湖北，四川等省。全草入药，作为一种民间中药，具有解毒、止痛、杀虫等功效，主治一切恶疮及皮肤病，如廖瘤，漏疮，瘪肉及汗斑等症[1-2]。现代研究表明，小果博落回主要含有异喹啉类生物碱等生物活性物质，并含有萜类、甾体类和有机酸类等多种成分[3-6]。本文对其化学成分进行分析，综述了近年来报道的化合物结构类型和药理活性研究进展，旨为该植物的进一步开发利用提供依据和参考。

1 主要结构类型

1.1 异喹啉类生物碱

异喹啉类生物碱是植物体中分布较广、结构类型复杂、数量较多的一类生物碱，来源于苯丙氨酸和酪氨酸途径，主要以异喹啉或四氢异喹啉为基本母核，可分为简单异喹啉类、苄基四氢异喹啉类、苯乙基四氢异喹啉类及土根碱类。

小果博落回中主要存在苄基四氢异喹啉类生物碱，该类生物碱数量多、均含有一个四氢异喹啉骨架，同时包括更多的环系和复杂的取代而形成多种结构类型，主要含有菲啶类、普罗托品类、原小檗碱等骨架类型。目前国内学者从中分离得到20余个生物碱类化合物，结构及来源如图1、表1所示。

图1 小果博落回中得到的生物碱

表1(续)

1.2 其他成分

除了生物碱类成分，还从中分离得到萜类、甾体类和有机酸类等成分。结构及来源如图2、表2所示。

图2 小果博落回中分离得到其他化学结构

2 生物活性研究概况

2.1 抑菌

潘萌[8]采用线性生长速率法，对5种生物碱单体抑制烟草赤星病原菌、棉花枯萎病原菌、西瓜枯萎病原菌等12种植物病原菌的活性进行了评价。结果表明，在质量浓度为100 mg/L时，血根碱和白屈菜红碱对7种植物病原菌的抑制率超过了50%，具有广谱抗菌性，其中，对马铃薯干腐病原菌的抑制率分别达到了81.9%和90.0%；采用微量肉汤稀释法测定了5种生物碱对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的最小抑菌浓度。结果表明，血根碱和白屈菜红碱有较好的抑菌活性，其中血根碱对金黄色葡萄球菌的MIC最低，为5 mg/L。胡海军等[9]采用药敏纸片法进行抑菌活性测定，研究小果博落回在不同溶剂乙醇、甲醇、碱溶液、丙酮和四氢呋喃处理下所得的总生物碱成分和抑菌活性的变化。5种总生物碱均具有抑菌活性，其中以甲醇提取的总生物碱的抑菌活性较强。

2.2 杀虫

张兴等[10]在进行西北地区杀虫植物资源的活性筛选时，发现小果博落回丙酮提取物对菜青虫幼虫的毒杀效果为87.6%，对粘虫幼虫拒食效果为90.4%，对棉铃虫有一定的生长发育抑制作用[11]。冯岗等[12]研究了小果博落回生物碱对粘虫、菜青虫、小菜蛾、棉铃虫、桃蚜和麦二叉蚜无翅虫的生物活性，发现其对试虫具有拒食、胃毒和杀卵等多种作用方式。冯岗等[13]测试了二氢白屈菜红碱(6)和二氢血根碱(12)对粘虫3龄幼虫的拒食及毒杀活性。结果表明，2种化合物对粘虫3龄幼虫48 h的拒食AFC50分别为0.168和0.231 mg·mL-1，同时，二氢血根碱对粘虫3龄幼虫96 h的LC50为0.085 mg·mL-1。

2.3 抗炎

邓安珺[4]发现小果博落回正丁醇部分和正丁醇酸性部分在100 mg/kg剂量时可明显抑制巴豆油引起的小鼠耳肿胀，抑制率分别为37.3%、39.8%和53.2%。化合物6-甲氧基二氢白屈菜红碱(7)和6-甲氧基二氢血根碱(13)对小鼠腹腔巨噬细胞生长产生较强的抑制作用，是由于其对小鼠腹腔巨噬细胞的细胞毒作用产生的。

2.4 抗氧化

邓安珺[4]通过抑制半胱氨酸诱导的肝微粒体脂质过氧化实验进行活性筛选，结果显示乙酸乙醋部分具有一定的抗氧化的活性。

2.5 降糖

邓安珺[4]进行了降糖活性的筛选，乙醇粗提物萃取液中间层和乙酸乙醋酸性部分表现出一定的活性。二氢血根碱(12)及其C-6位取代的衍生物6-甲氧基二氢血根碱(13)和(1`E)-6-(3``-Methoxy-4``-hydroxyphenyl)-ethenyldihydrosanguinarine(19)，二聚体bis [6-(5,6-dihydrochelerythrinyl)] ether(24)表现出一定的抑制PTP1B酶的活性。另外三萜类化合物(30)、(31)和(32)也表现出较强的活性，对PTP1B酶的抑制活性分别为73%、79%和72%。

2.6 抗肿瘤

秦海林等[3]对小果博落回茎提取物的抗肿瘤活性进行研究及报道，结果表明，在给药剂量为200 mg/kg时，对小鼠移植瘤H22的抑制率为39.8%，对HCT-8和HeLF肿瘤细胞的IC50分别为2.88 mg/L和1～10 mg/L。邓安珺[4]发现该植物的85%乙醇提取物，萃取后的乙酸乙醋部分，正丁醇部分和中间层对HCT-8、Bel7402、BGC-823、A549和A2780均表现出较好的细胞毒活性。对单体化合物筛选结果表明，二氢血根碱和二氢白屈菜红碱及它们的衍生物均有不同程度的细胞毒活性。安彩贤等[14]研究发现，小果博落回生物碱在0.2～0.8 mg/L的剂量灌胃时，可抑制小鼠艾氏腹水癌的生长，延长荷瘤小鼠生命(P<0.05或P<0.01)。且荷瘤小鼠生命延长率大于30 %，并可协同环磷酰胺的抗肿瘤作用。

3 结语

在我国，博落回属植物仅有博落回和小果博落回2个种，资源分布较为广泛且数量庞大，但是对该属药用植物的利用，我国还处在对其原材料的直接用药阶段，大量的博落回属植物资源被当作柴火烧掉。目前，博落回已被广泛研究，在兽药、农药等领域已开发出多种产品。现代药理研究表明，小果博落回中的生物碱类成分在抑菌、杀虫、降糖、抗肿瘤等方面具有一定的生物活性，小果博落回以野生为主，该植物的进一步研究，为博落回提供更广泛的植物药源。本文综述了近年来分离纯化得到的总生物碱、单体化合物，及其生物活性活性，为抗癌生物碱、抗生素等药的发现提供了一定的前期基础，也为该植物药用价值的合理开发提供了参考依据。