阿司匹林肠溶片质量研究

钟胜佳 陈 婷

(湖南省益阳市食品药品检验所 益阳 413000)

阿司匹林肠溶片作为非甾体类抗炎药物，能够达到降低肿瘤发生率的目的，其临床实践应用价值较高，也能够预防出血性脑卒中患者症状的发生率，对患者生活质量的提升能够产生重要影响。文章采用HPLC方法检测阿司匹林肠溶片中的含量，以摇篮法检测不同溶出介质中阿司匹林肠溶片的释放情况，明确药品质量发展现状，对后续阿司匹林肠溶片药品质量控制工作的持续开展奠定良好的基础。

1 仪器与方法

1.1 使用仪器

应用安捷伦1100高效液相色谱仪进行检测，岛津UV-2550紫外分光光度仪，梅特丽1/100000电子天平，ZR-8G智能溶出实验仪器。阿司匹林对照品来自于中国食品药品检定研究院，国药准字H13022944，包装规格：0.3g；阿司匹林肠溶片来自于拜耳医药有效公司，生产批号为bj16340，规格为0.1g。甲醇为色谱纯，盐酸、乙醇等试剂均为分析纯。

1.2 方法

应用pH为1.0的盐酸溶液，pH为6.8的磷酸盐缓冲溶液以及pH为7.5的磷酸盐缓冲溶液，在全波长扫描下，明确阿司匹林的吸收波长[1]。将10mg阿司匹林视为对照品，在细致称量后，应用3种不同的缓释介质进行释放量的核定。流动相乙酸-甲醇(1∶10)，检测波长为276nm，流速为1mL/min，柱温为30℃[2]。供应品与对照品溶液制备为阿司匹林肠溶片20片，精密称量后予以研细处理，精密称取粉末适量，放置在100ml容量瓶中，采用95%的乙醇予以溶解处理[3]。划分为6个实验样品进行浓度测定与峰面积分析。

1.3 统计学分析

使用统计学软件SPSS20.0实施数据处理。计量资料应用t值予以检验，差异性比较应用P值予以评价，P<0.05则代表具有统计学意义。

2 结果

2.1 样品测量结果

阿司匹林浓度在进样量在3.43～58.54μg之间，范围中和峰面积具有较好的线性关系，平均回收率相对较高。pH值在6.8情况下，磷酸缓冲溶液中的标准曲线为A=0.02852C-0.002217，r=0.9997，证实阿司匹林质量浓度为6.642～24.65μg/mL范围中，和吸光度线性关系相对比较理想，见表1。

表1 样品测量结果

编号浓度(mg/mL)峰面积标示量10.182115.89690.96%20.187916.40191.94%30.185916.23591.76%40.185116.15893.21%50.190216.61495.59%60.190216.60194.11%

盐酸介质标准曲线为A=0.359c-0.00125。阿司匹林肠溶片在pH1.0溶液1.5h、pH7.5磷酸盐缓冲溶液中1.5h未能够溶出，在pH6.8磷酸盐缓冲液中得到释放，1.5h累积释放度高达80%。

2.2 样品含量测定结果

将对照品精密称定，研细后放置在100mL容量瓶中，95%乙醇适当溶解后作为对照品，称取阿司匹林对照品10mg融入95%乙醇制作为1ml包含350μg的溶液，将其作为实验品溶液。实验品与对照品溶液制备后的阿司匹林肠溶片含量检测，分别取值10μL，融入液相色谱仪，比较峰面积，样品含量为99.25%，组间差异比较无显著区别，实验研究的精确度相对较高(P>0.05)。

3 讨论

阿司匹林肠溶片主要成份为阿司匹林，化学名：2-(乙酰氧基)苯甲酸[4]，分子式：C9H8O4 ，分子量：180.16。其药物应用后吸收速度较快，吸收效果相对比较理想，能够在患者胃中快速吸收，且其吸收率、溶解度等与胃肠道pH值密切相关[5]。本次实践调查研究中阿司匹林肠溶片在pH1.0溶液1.5h、pH7.5磷酸盐缓冲溶液中1.5h未能够溶出，在pH6.8磷酸盐缓冲液中得到释放，1.5h累积释放度高达80%。数据调查的结果显示pH6.8的磷酸盐缓冲液在阿司匹林肠溶片检测中应用的价值较好，进一步证实了阿司匹林肠溶片在不同pH值下药物作用的效果。

阿司匹林肠溶片具有解热、预防血小板聚集等作用价值，能够预防前列腺或者其他因素所诱发的炎性反应性物质合成，调节患者体温，多用于抗炎、镇痛治疗过程中[6]。药物口服治疗下吸收速度较快，一次服用小剂量方式下，药物持续时间在2～3h之间，服用大剂量则药物持续时间能够达到5～20h[7]，药物在用后也能够在胃肠道、血液以及肝中水解为水杨酸盐，而后于肝脏中代谢，代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸结合物，少数将会转化成为氧化为龙胆酸(gentisic acid)[8]。阿司匹林肠溶片对患者的机体状态不会产生较大影响，避免患者治疗期间各类不良反应的发生。

阿司匹林肠溶片药品质量的控制，能够提升其药物应用价值，明确药品质量，且不同pH值下阿司匹林肠溶片的应用效果不同，对患者临床治疗活动的展开能够产生重要影响，也是提升患者临床治疗总有效率的重要途径。

基于数据比较的结果来看，阿司匹林浓度在进样量在3.43～58.54μg之间，范围中和峰面积具有较好的线性关系，平均回收率相对较高。实践检测的方式下能够全面了解阿司匹林肠溶片的药物质量，提升实践检验的灵敏度，对药物质量的控制也能够产生重要影响。

综上所述，阿司匹林肠溶片含量与释放度检测方式比较简单，且准确率相对较高，可以作为质量控制的标准，为患者的临床治疗活动奠定良好基础，建议在临床药品检测期间推广应用。