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他汀那么多,有啥不一样

2018-08-28首都医科大学宣武医院副主任药师王海莲

家庭医药 2018年15期
关键词:匹伐他汀普伐他汀洛伐他汀

□首都医科大学宣武医院副主任药师 王海莲

在咨询室里经常有患者问我,为什么血脂高的不多,可医生却让我吃他汀?他汀种类那么多,到底有啥不一样?今天我就来详细解释一下。

病情不一样,调脂目标不一样

有人看化验单上的低密度脂蛋白值在标定的范围内,就不想再吃他汀,答案是“不可以”。调脂是否达标要看所患的疾病以及是否有危险因素。如果没有达标就需要采用更强效的他汀来调脂。如:

*有动脉粥样硬化性心血管疾病;或者有糖尿病+高血压或其他危险因素

调脂目标:低密度脂蛋白值应<1.8mmol/L。

*糖尿病;或者慢性肾病(3或4期);或者高血压+1项其他危险因素

调脂目标:低密度脂蛋白值应<2.6mmol/L。

*高血压或3项其他危险因素

调脂目标:低密度脂蛋白值应<3.4mmol/L。

所谓危险因素,指的是年龄男性≥45岁,女性≥55岁;吸烟;高密度脂蛋白<1.04mmol/L;肥胖;早发缺血性心血管家族史。

提示:请不必过分担心低密度脂蛋白值太低。因为对于一些极高危的患者,如冠心病或糖尿病+高血压的患者,是需要将调脂目标降到1.8mmol/L以下。

不同他汀作用有区别

他汀药物种类较多,现今市面上销售的包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀,还有中成药血脂康(里面的主要成分是红曲,其能产生洛伐他汀而起到调节血脂的作用)。这些他汀的作用有何区别呢?临床实践表明,它们之间的不同在于用药后的反应不同。

1.对血糖的影响

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀在正常人和2型糖尿病患者中都具有类似的对血糖调控的不良影响,而匹伐他汀和普伐他汀对血糖调节具有较中性的作用。

提示:匹伐他汀和普伐他汀对血糖影响小,更适合于糖尿病患者。不过,用药时要监测血糖值,还要监测血脂是否达标。

2.对肌肉痛的影响

研究发现不同他汀类药物导致肌肉损伤的能力不同。在研究报告中,氟伐他汀和普伐他汀的肌病风险似乎最低。其他种类的他汀引起肌病风险大一些。

提示:若有肌肉疼痛,可换用氟伐他汀和普伐他汀。用药时,要定期监测CK(肌酸激酶),以了解是否对肌肉造成损伤。

3.对肝功的影响

他汀类药物本身可引起肝功能受损,主要表现为转氨酶升高,发生率约0.5%~3.0%,常见于开始用药或增大剂量的12周内,且呈剂量依赖性;不过,极少引起肝衰竭。

提示:如谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)<100U/L,同时总胆红素正常,可观察,无需调整他汀剂量;如ALT或AST为100~120U/L时,可减量;如ALT或AST≥120U/L 时,应停药;当 ALT 恢复正常,可酌情再次加量或换药。

4.对肾功能的影响

《中国2型糖尿病合并血脂异常防治专家共识(2017年修订版)》指出,在慢性肾病1~2期(肾损伤或肾功能轻度降低),他汀类药物的使用无须减量;在慢性肾病3期(肾功能轻中度或中重度降低),除普伐他汀限制使用,阿托伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀均无须减量;进展到慢性肾病4期(肾功能重度降低),阿托伐他汀可无须减量,辛伐他汀应减量使用,而氟伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀均应限制使用;到了慢性肾病5期(肾衰竭),透析前使用他汀治疗的患者,他汀类药物可谨慎续用,如不是,则不推荐在此期起始他汀治疗。

慢性肾脏病分期 1~2期 3期 4期 5期阿托伐他汀 无须减量 无须减量 无须减量 限制使用辛伐他汀 无须减量 无须减量 减量使用 限制使用氟伐他汀 无须减量 无须减量 限制使用 限制使用瑞舒伐他汀 无须减量 无须减量 限制使用 限制使用普伐他汀 无须减量 限制使用 限制使用 限制使用

提示:阿托伐他汀可用于慢性肾病1~4期且无须减量,对肾功能的损伤是最小的。而普伐他汀只能用于慢性肾病1~2期。对于慢性肾病患者,要定期监测肌酐、尿素氮水平,以评估肾病进展情况。

5.调脂强度不同

调脂效果最强的是瑞舒伐他汀。要想达到同样的调脂幅度,每种他汀服药的剂量也是不同的。如要将低密度脂蛋白幅度降低41%,阿托伐他汀20mg(毫克)=匹伐他汀4mg=洛伐他汀80mg=普伐他汀80mg=瑞舒伐他汀5mg=辛伐他汀40mg。

6.服药时间不同

瑞舒伐他汀和阿托伐他汀每日固定时间服用1次,早上或晚上睡前服用均可。

氟伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀宜在每日晚上睡前服用。

7.药物相互作用不同

辛伐他汀、洛伐他汀及阿托伐他汀通过肝脏CYP3A4代谢酶来代谢,容易和很多药物发生相互作用。氟伐他汀则主要受到CYP2C9的影响,与CYP2C9抑制剂联合应用时,不良反应发生率也相应升高。也有部分他汀类药物不受CYP系统影响,如匹伐他汀、瑞舒伐他汀及普伐他汀等。

提示:辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀容易和其他一些药物发生相互影响,在用药时避免合用以减少不良反应出现。若必须选择有相互作用的其他药物进行疾病治疗,可以用匹伐他汀、瑞舒伐他汀及普伐他汀来代替。

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