韩国新农药研发及品种评述

田昊，杨子辉

（山东金华海生物开发有限公司，山东济南251400）

农药化工

韩国新农药研发及品种评述

田昊，杨子辉

（山东金华海生物开发有限公司，山东济南251400）

对韩国农药工业情况进行介绍，并对韩国农药研究机构开发的品种进行分类，着重对理化特性、生物活性、应用技术和登记情况进行综述，展望韩国新农药研究的发展趋势。

韩国；农药工业；发展趋势

1 农药工业

近二十年来，韩国的农业市场和农药销售额在全球仍占有一定比例，其虽然只有相当于中国的2%的耕地，但农药的销售额在1998年达6.07亿美元，经过1998年的金融危机，韩国政府部门对农药生产和管理制度进行调整，鼓励和支持如东农和韩国化学技术研究院机构自主开发新品种，其销售额在2000年为11.21亿美元，在2015年突破15亿美元[1]。

韩国的农药研究体系包括大学，韩国化学技术研究院和国家农村发展厅。目前有12所大学设有农化专业，并建有农药专业研究室，从事新农药创制、合成工艺、残留、作用机理、代谢、使用方法的开发等研究，以基础研究为主。韩国农村发展厅则以农药登记试验为主，农药的安全登记和进行混剂的开发。韩国化工技术研究院主要以合成新农药的研究开发为重点，包括模拟筛选、随机筛选和生物作用的研究[2]。同时，各大农药公司如韩国本土企业东部韩农等对新农药品种进行安全、毒理方面的评价，并进行农药登记时所必要的试验和质量管理[3]。

2 新农药研发情况

韩国政府一直非常重视农药的研究，在资金和政策上扶持韩国化工技术研究院进行新农药的创制研究，并和企业农药研究人员创制了十余个新结构的化学农药。由于韩国的主要农作物中，水稻占据较大比例，有部分新开发的品种用于防治水稻田的病虫草害，这些品种在欧洲、美国和中国国内已经登记，在全球农药市场占据一定比例，已经引起包括六大农化巨头的广泛关注，以下对所创制的品种进行综述。

2.1 杀虫剂

韩国开发的杀虫剂品种相对较少，研究人员从苯甲酰脲和有机磷结构出发，开发出以吡唑为母核的化合物1（代号KH502）和化合物2，化合物2对小菜蛾的活性（LC50）为0.5 ppm，现已经完成毒理和安全性评价，处于田间深入研究阶段[4]。

2.2 杀菌剂

韩国化学技术研究院以喹啉酮为母核，合成的化合物3和4，试验表明其具有一定的内吸活性，在250 mg/L浓度下对水稻纹枯病和稻瘟病菌有较好防效，对黄瓜灰霉病有预防效果[4]。

2.3 除草剂

除草剂研发占据韩国创制品种的较大比例，韩国化学技术研究院和LG化学集团近二十年来已经推出多个水稻田品种，如嘧啶肟草醚（Pyribenzoxim），噁唑酰草胺（Metamifop），Methiozolin和氟吡磺隆（Flucetosulfuron）等，这些品种在亚洲占据一定的市场份额[2]。

嘧啶肟草醚（Pyribenzoxim）是2003年由LG化学集团在日本组合化学开发的双草醚基础上，开发的嘧啶水杨素肟酯类化合物，是一种广谱选择性芽后除草剂。作用机制与双草醚[5]和嘧啶肟草醚相似，均属乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂。对水稻、普通小麦、结缕草具有选择性超高效芽后除草活性，无芽前除草活性，用于防除稗草、大穗看麦娘、辣蓼等禾本科杂草和阔叶杂草，其最大的特点是对水稻田抗性稗草、雀稗等具有较好防效[6]，药剂用药适度较宽，对稗草1.5～6.5叶期均有效。在2.5～3.5叶期，以10 g/hm2剂量即可达100%防除；3.5～4.5叶期增加到20 g/hm2剂量即可达100%防除。其分子式：C32H27N5O8，分子量609.6，熔点128℃~130℃，相对密度1.3 g/cm3，为白色无味固体粉末。

目前已经在韩国和日本取得登记，在中国国内，富美实和LG化学取得原药（PD20101262）和乳油（PD2010271）的登记。山东先达取得了两种复配制剂的田间试验许可：4%嘧啶肟草醚+20%氰氟草酯OF（试验批准证号SYP201402916）用于直播水稻田一年生杂草的防除；1.9%嘧啶肟草醚+28.7%丙草胺EC（试验登记证号SYP201402719）用于防除水稻移栽田的多种一年生杂草[8]；杭州宇龙化工取得嘧啶肟草醚+氰氟草酯（9%微乳剂）的临时登记（登记证号PD20152008）。目前，嘧啶肟草醚已经过了专利保护期，在国内具有潜在的市场。

噁唑酰草胺（商品名：韩秋好）是韩国化工技术研究院于本世纪初开发的芳氧苯氧丙酸酯类除草剂，2008年上市，2010年在中国登记，可极好的防除大多数一年生禾本科杂草，与大多数此类除草剂不同的是，噁唑酰草胺对水稻安全，可有效防除水稻田主要杂草，如稗草、千金子、马唐和牛筋草，主要用于移栽和直播稻田除草[9]。低毒，对环境安全，有广泛的可混性，并有望用于其他作物和草坪除草。

该化合物分子式：C23H18ClFN2O4，分子量：440.87，CAS：256412-89-2，熔点：77.0℃~78.5℃，名称：K-12974、DBH-129，化学名：（R）-2-{（4-氯-1,3-苯并噁唑-2-基氧）苯氧基}-2′-氟-N-甲基丙酰替苯胺。

目前，由富美实公司进行生产和销售，复配产品-韩秋好（稻青青）系列，已形成了“稻实稻美”水稻作物解决方案，是该公司的主打品种，在中国华东地区占据较大的市场份额。目前，富美实公司和东部韩农株式会社已在中国国内取代原药（登记证号PD20101576）和乳油（登记证号PD20122113）的登记。该化合物于2019年到期，目前国内已经有多家企业进行了噁唑酰草胺复配产品的田间试验[7]。

Methiozolin（试验代号（SB-201，MRC-01，EK-5229））是韩国化学技术研究院于2009年开发的新型异噁唑类除草剂，用于苗后处理，可有效防除4叶龄的杂草[9]，在150 g/hm2剂量下对稗草和狗尾草的防效可高于90%，且对供试水稻和大豆等作物均有较好的安全性[10]，具有高效和低毒的特点，目前该产品处于登记前阶段。

氟吡磺隆是1993年韩国LG化学集团开发的新型磺酰脲类除草剂，英文通用名称为Flucetosulfuron，LGC-42153），农药商品名韩乐盛，可用于移栽和直播水稻田防除稗草、阔叶和莎草科杂草;常规用量15~30 g（有效成分）/hm2时，防效达90%以上，对水稻安全，对后茬作物无影响[11]。目前该品种已经由富美实公司进行生产和销售。

氟吡磺隆是LG公司历经多年研究的针对莎草科杂草具有特效的品种，既可作茎叶处理，也可作土壤处理，此外杀草谱较宽，对禾本科和阔叶科杂草都有防效。分子量C18H21FN5O8S，相对分子质量487.3。目前已经在韩国、欧洲和日本上市[7]，LG化学公司已经在中国国内取代该品种的原药（登记证号PD20110184）和10%可湿性粉剂的登记（登记证号PD20110185）。

3 展望

韩国在新农药研发领域，十分善于捕捉世界农药研发动态，在世界刚开始研究磺酰脲类除草剂研究之时，韩国农药科技工作者已经开始借鉴此磺酰脲母核，进行开发，故而相对得到新的结构。目前韩国化学工作者专注于防治水稻田抗性杂草的研究，他们的设计和开发思路、农药生产管理方式值得我国农药工作者的借鉴和学习。

[1]张一宾，钱旭红.韩国的农药研究开发特点及对我国农药的开发启示[J].农药，1999，38（11）:5-7.

[2]刘长令，柴宝山.新农药创制与合成[M].北京:化学工业出版社，2013.

[3]张一宾.世界农药新进展[M].第3版.北京:化学工业出版社，2013.

[4]张一宾.韩国的农药工业和农药研究[J].世界农药，1996，18（6）:8-11.

[5]程志明.除草剂，抑草剂双草醚钠盐的开发[J].世界农药，2004，26（2）:11-15.

[6]单宝龙，陈会存.嘧啶肟草醚的合成方法改进[J].广东化工，2016，43（8）:59.

[7]顾旭东，刘洋.作物田杂草解决方案及除草剂的优选与集成.南通:农药市场信息传媒，2015.

[8]孙家隆，周凤艳.现代农药应用技术丛书-除草剂卷[M].北京:化学工业出版社，2016.

[9]杨吉春，刘长令.2009年公开的农药新品种[J].农药，2009，49（1）:58-59.

[10]杨桂秋，焦爽，李青，等.除草剂Methiozolin的合成与生物活性[J].农药，2013，52（4）:247-248.

[11]马波，宋小玲，强胜，等.新型稻田除草剂氟吡磺隆特性、作用机理及其除草效果[J].农药，2004，43（4）：186-188.

Review of New Pesticide R&D and Varieties in Korea

TIAN Hao，YANG Zi-hui
（S handong Jinhuahai Biotechnology Co.，Ltd.，Jinan，Shandong 251400,China）

The Korean pesticide discovery and charactertisic was briefly reviewed in this paper,and the novel pesticides discovered by Korean were also reviewed.The development of Korean pesticide was further discussed.

Korea;pesticide industry;development trend

1006-4184（2017）7-0006-03

2017-03-13

田昊（1983-），男，工程师，研究方向：农药合成和工艺。E-mail：1827148602@qq.com。