染料木素与其糖苷的抗肿瘤和抗氧化活性比较

梅建凤，刘姜华，易 喻，陈建澍，张彦璐，应国清

(浙江工业大学药学院，浙江 杭州 310014)

◇研究简报◇

染料木素与其糖苷的抗肿瘤和抗氧化活性比较

梅建凤，刘姜华，易 喻，陈建澍，张彦璐，应国清

(浙江工业大学药学院，浙江 杭州 310014)

染料木素(genistein)因其结构与雌激素相似，可防治一些雌激素水平下降有关的疾病，如延缓女性衰老、改善更年期症状等，也具有抗肿瘤、降血脂、抗氧化和抗肝纤维化等药理活性[1]。槐角苷(sophoricoside)，即染料木素4’-葡萄糖苷，是中药材槐角和方剂“槐角丸”中的主要药理活性成分，具有与染料木素相似的药理活性[2]。近些年的研究表明，槐角苷在体内被代谢为染料木素后才能发挥药理作用[3]，染料木素比槐角苷具有更好、更广的药理活性。目前，虽然对染料木素和槐角苷的活性研究有不少报道，但对两者活性的比较并不多见。本文测定染料木素和槐角苷的抗肿瘤与抗氧化活性，比较两者活性的差异。

1 材料

1.1 细胞株 仓鼠卵巢CHO细胞、肾上腺嗜铬细胞瘤PC12细胞和人乳腺癌MCF-7细胞均来自浙江工业大学药学院药理学实验室。

1.2 试剂 槐角苷和染料木素购自西安沃森生物科技有限公司，纯度98%；其他试剂均为市售分析纯或生物试剂。

2 方法

2.1 细胞培养 3种肿瘤细胞在37℃、5% CO2饱和湿度条件下，用含5%胎牛血清的RPMI 1640培养基培养，每2～3 d传代1次，取对数生长期的细胞用于实验。

2.2 抗肿瘤和抗氧化活性测定 抗肿瘤活性采用MTT法测定，具体方法参见文献[4]；抗氧化活性采用羟基自由基(·OH)清除能力法和DPPH自由基清除能力法测定，具体方法参见文献[5]。

3 结果

3.1 槐角苷和染料木素的抗肿瘤活性比较 槐角苷和染料木素对肿瘤细胞CHO、PC12和MCF-7的生长抑制率见Tab 1，在100 mg·L-1的相同浓度下，染料木素对3种肿瘤细胞的生长抑制率均大于槐角苷，分别为50.2%、62.4%、75.5%，是槐角苷的6.61倍、1.53倍、3.04倍；特别是对PC12细胞和MCF-7细胞的抑制率，甚至高于相同浓度的5-氟尿嘧啶(5-FU)阳性对照组。

Tab 1 Anti-tumor activities of sphoricoside and genistein(±s)

3.2 槐角苷和染料木素的抗氧化活性比较 在浓度均为1 g·L-1时，槐角苷和染料木素对·OH和DPPH自由基清除率测定结果见Tab 2。可以看出，槐角苷对·OH和DPPH自由基的清除作用均较弱，但染料木素对这两种自由基的清除率较好，分别为44.9%和21.5%，是槐角苷的6.12倍和5.43倍，说明染料木素的抗氧化活性明显优于槐角苷。

Tab 2 Anti-oxidant activities of sphoricoside and genistein(±s)

4 讨论

本研究结果表明，对测试的CHO、PC12、MCF-7 3种肿瘤细胞，染料木素对它们的抑制活性远远高于槐角苷。槐角苷对·OH和DPPH自由基几乎没有清除作用，但染料木素对两种自由基清除作用良好。综上结果表明，在抗肿瘤和抗氧化活性方面，染料木素的生物活性明显优于其糖苷形式的槐角苷。

[1] 赖文秀, 杨亚军, 崔 燎. 染料木素抗骨质疏松研究进展[J]. 中国药理学通报, 2016, 32(10): 1345-8.

[1] Lai W X, Yang Y J, Cui L. Research progress of anti-osteoporotic effects of genistein[J].ChinPharmacolBull, 2016, 32(10): 1345-8.

[2] 国家药典委员会. 中华人民共和国药典(一部)[S]. 北京: 中国医药科技出版社, 2015: 1642-3.

[2] Chinese Pharmacopoeia Commission. Chinese Pharmacopoeia, Volume I[S]. Beijing: Chinese Medical Science and Technology Press, 2015: 1642-3.

[3] 支旭然. 基于液质联用技术的槐角苷药动学研究及槐角丸与连翘叶多组分分析[D]. 石家庄: 河北医科大学, 2014.

[3] Zhi X R. The pharmacokinetic study of sophoricoside and qualitative and quantitative analysis of Fructus Sophorae pill and Forsythia Folium by HPLC-MS technologies[D]. Shijiazhuang: Hebei Medical University, 2014.

[4] 谢金玲, 赵 川, 李俊萱, 等. 白花丹醌对人肝癌细胞HepG2侵袭和凋亡的影响[J]. 中国药理学通报, 2016, 32(5): 687-91.

[4] Xie J L, Zhao C, Li J X, et al. Effect of plumbagin on invasion and apoptosis of human hepatocellular carcinoma cell line HepG2[J].ChinPharmacolBull, 2016, 32(5): 687-91.

[5] 马天翔, 史 宁, 陈 乾, 等. 红景天中8种成分体外抗氧化作用的比较[J]. 中国药理学通报, 2012, 28(9):1224-8.

[5] Ma T X, Shi N, Chen Q, et al. Comparison on the antioxidant activity of eight components from Rhodiolainvitro[J].ChinPharmacolBull, 2012, 28(9):1224-8.

Comparison of anti-tumor and anti-oxidant activities of genistein and its glycoside

MEI Jian-feng, LIU Jiang-hua, YI Yu, CHEN Jian-shu, ZHANG Yan-lu, YING Guo-qing

(CollegeofPharmaceuticalScience,ZhejiangUniversityofTechnology,Hangzhou310014,China)

染料木素；槐角苷；抗肿瘤；抗氧化；羟基自由基；DPPH自由基

genistein; sophoricoside; anti-tumor; anti-oxidantion; hydroxyl free radical; DPPH free radical

2017-03-28,

2017-04-26

浙江省自然科学基金资助项目(LY13B020011)

梅建凤(1973-)，男，博士，副教授，硕士生导师，研究方向：微生物制药，Tel:0571-88871029,E-mail:mrion@126.com

时间：2017-7-7 11:05 网络出版地址：http://kns.cnki.net/kcms/detail/34.1086.R.20170707.1104.054.html

10.3969/j.issn.1001-1978.2017.08.027

A

1001-1978(2017)08-1182-02

R-332；R284.1；R979.19；R979.9