槐角新药的研究进展*

钱梦烨 潘五九 王伟明

（黑龙江省中医药科学院·哈尔滨 1 5 0 0 3 6）

槐角新药的研究进展*

钱梦烨 潘五九 王伟明**

（黑龙江省中医药科学院·哈尔滨 1 5 0 0 3 6）

通过查阅国内外文献及专利关于槐角的资料，对关于槐角的传统复方、古方新用和槐角有效成分新药开发等方面，进行数据检索、分析和总结，为槐角新药的继续研究和开发提供进一步的文献基础。

槐角 功效 新药研究

中药槐角为豆科植物槐Sophora japonica L.的干燥成熟果实，是我国传统中药之一，始载于《神农本草经》，列为上品。性寒、味苦，归肝、大肠经，具有清热泻火，凉血止血的功效，用于肠热便血，痔肿出血，肝热头痛，眩晕目赤[1]。是历版《中华人民共和国药典》收载的常用中药。因此，槐角的新药开发在现代医药研究中有着重要意义。近年来国内外医药工作者对槐角进行多方面的研究，尤其是槐角中富含异黄酮类化合物的特点成为国际上研究和开发的热点。本文以槐角传统复方、古方新用和有效成分新药开发为切入点，检索各方面信息数据，对近年来槐角的新药研究进展做整理综述。

1 传统复方

1.1 已上市的槐角药

1.1.1 槐榆清热止血胶囊 国药准字Z20120012 胶囊剂 类型：中药 马应龙药业集团股份有限公司

1.1.2 槐芩软膏 国药准字Z20150074 软膏剂 类型：中药 山东中大千方制药有限公司

1.1.3 槐菊颗粒[2]国药准字B20020607 颗粒剂 类型：中药 遂成药业股份有限公司

1.2 含槐角已获临床批件新药

1.2.1 复方槐角口服液 复方槐角口服液是在借鉴传统中成药槐角丸组方基础上研究开发的一种治疗痔疮的纯天然中药制剂。经药理学研究证实，该口服液对二甲苯诱发的大鼠耳部水肿和由蛋清诱发的大鼠足爪肿胀均呈现抑制作用，能有效地控制急性炎症过程。并且对棉球引起的大鼠肉芽肿组织增生也有一定抑制作用[3]。

1.2.2 槐角胶囊 该药由槐角、地榆、黄芩、枳壳、当归及防风为原料药制成，经临床使用观察，其治疗总有效率可达95%[4]。

1.2.3 灭痔胶囊 灭痔胶囊属三类中药新药，主要由槐角、槐花、地榆、刺猬皮、金银花等11味中药组成。具有凉血止血、泻火除湿、解毒散瘀、化痔生肌功能，主治痔疮(内痔、外痔、混合痔)。在现代药理学研究中，灭痔胶囊可以明显抑制巴豆油混合致炎液所致的小鼠耳壳炎症[5]。

1.2.4 鳖甲消痔片 由国家药品监督管理局《国家中成药标准汇编》外科、妇科分册收载的“鳖甲消痔胶囊”（WS-10164（ZD-0164）-2002）[6]改剂型而成，由地瓜藤、黄柏、土大鳖、鳖甲、忍冬藤、地榆、槐角、栀子等八味中药组成，具有清热解毒、凉血止血、消肿止痛的作用，用于湿热蕴结所致的内痔出血，外痔肿痛，肛周瘙痒等症。

1.3 尚在研究中的槐角新药

1.3.1 一种用于治疗溃疡性结肠炎的槐角灌肠液 该槐角灌肠液由槐角、黄柏、三棱、莪术、生地黄、痢特灵、地塞米松和制大黄组成，能促进组织再生，适用于慢性溃疡性结肠炎。

1.3.2 一种治疗热结肠燥性肛门直肠狭窄的中药组合物 由土马鬃、龙船花、毛蜂子、枳壳、武靴藤、锁阳、桑葚、麦冬、红子根、地榆、蓬蓬草、大羊角瓢、番泻叶、蒲葵子、槐角、黄水枝、罗汉果、紫草、甘草组成。该中药组合物经临床试用，疗效显著，未出现毒副作用，有效率达97%，治愈率82%。

1.3.3 一种治疗痔疮的外用制剂 药物原料包括槐角、白芷、木鳖子、苦参、硼砂、醋酸氯己定、冰片。该外用制剂能够有效地治疗内外痔疮和混合痔疮引起的发炎、肿痛出血、肛痿、肛管脓肿、或外伤镰疮、肛裂所引起的久不收口、褥疮等症状。

1.3.4 纳米槐角制剂药物 由传统中药组方槐角丸改良，以纳米槐角、纳米地榆、纳米黄芪、纳米枳壳、纳米当归、纳米防风为原料制成纳米中药饮片，提高生物利用度、固体分散好、吸收完全、增强疗效。并衍生出纳米槐角制剂药物的栓剂、颗粒剂、膜剂、微囊剂、滴丸剂等新剂型药物，治疗肠风便血、痔疮肿痛等病症的临床疗效均优于传统的槐角丸。

1.3.5 一种治疗痔疮便血的中药槐角栓剂 该栓剂由炒槐角、地榆炭、黄芩、炒枳壳、当归、防风为原料制成栓剂，具有清肠疏风、凉血止血的功效，不但具有局部作用，主要有润滑、抗菌、消炎、止痒等作用。使用方便，无刺激，患者乐于接受。还可以通过肠道黏膜吸收到达血液循环而起全身作用，如起镇痛、兴奋等作用，且不经肝肠循环，避免了药物的首过效应，同时也避免药物对肝脏的毒副作用。

1.3.6 一种用于预防和治疗鸡法氏囊病的药物 该药物由地皮消、参苓、黄芪、党参、茯苓、地榆、槐角、白术、甘草、金银花、丹参为原料制成，可用于预防和治疗鸡法氏囊病，提高鸡的免疫力，其中所含的多种消炎杀菌，解毒功效的中药成分，可以保护和修复各器官的功能，从而达到治疗疾病的目的。

1.3.7 一种治疗尿路感染的药物 该药物主要由地榆、槐角、半枝莲、白花蛇舌草、大青叶、木槿花、滑石、车前草、白毛草、甘草等中药材为原料药按一定配比制备而成，该药物具有利尿通淋，清热解毒，祛湿解暑，滋阴降火，润燥滑肠的功能，用于治疗尿路感染见效快、疗效好、不复发。在对该药的药理研究中，结果显示，该药治疗的总有效率为95.3%。

1.3.8 一种治疗湿热下注型血精的中药 该中药是由凤尾草、黄柏、地榆、元胡、苍术、槐角、炒红花、三七粉、乌药、川牛膝为原料药制备而成。通过临场使用观察表明，该药物在治疗湿热下注型血精上，能明显缓解患者出血情况，减少局部疼痛、射精痛等症状，降低临床症状，为湿热下注型慢性血精提供了良好的治疗条件，有效率你达到91.11%，有实际的临床意义。

1.3.9 一种用于胆道出血术后的中药组合物 该中药组合物由龙骨、马齿笕、三七、桃金娘、枣树皮、地锦草、槐角、石上柏等中药材为原料药配伍制成。该药物内服药物与外服药物协同作用，内服药物止血、清热镇痛、益气养血、可以促进外用药物的凉血止血、清热杀菌的疗效。同时外用药物能够止血通络又促进内服药物起效。

1.3.10 一种治疗风阳上亢型面肌痉挛的中药 该中药由磨盘草、菰根、笔筒草、槐角、血风藤、竹头草、茯苓、刺蒺藜、小红参、木贼为原料药配伍制成。通过临床使用后的疗效观察，显示出该中药对于治疗风阳上亢型面肌痉挛有显著疗效。

1.3.11 以槐角为原料的治疗扁桃体炎的口服液 主要是用于治疗急性扁桃体炎合并扁桃体局部或周围和化脓性炎症，对于儿童患者，其疗效尤为显著。该药物优点在于作用迅速治疗时间短，服药一天量而根治者为52%，连服两天而根治者为42%。疗效显著，无不良反应。

2 现代医学理论指导下的槐角新药

2.1 已上市的槐角药

2.1.1 盐酸槐定碱注射液 国药准字H20051681 注射剂 类型：化学药品 通化中盛药业有限公司

2.1.2 槐定碱 国药准字H20051682 原料药 类型：化学药品 通化中盛药业有限公司

2.2 含槐角已获临床批件新药

2.2.1 槐角黄酮栓 经现代药理学研究证实，槐角黄酮制成栓剂后通过涂抹给药对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用。对类似炎症渗出、肿胀过程具有一定的抑制作用。槐角黄酮栓可使小鼠的出血时间和凝血时间明显缩短，具有明显的促进止血和凝血作用[7]。

2.2.2 槐角黄酮胶囊[8]该胶囊是用中药槐角经过提取浓缩等工艺得到提取物而制成的胶囊剂，具有降脂。降胆固醇的作用，临床上主要用它治疗高脂血症和高胆固醇症。

2.2.3 健尔胶囊 是由中国人民解放军南京军区福州总医院制剂室用槐角提取物槐角苷制成的非标制剂，该制剂具有补肾健骨的功效，用于治疗妇女绝经后骨质疏松症及关节、腰酸背痛、疗效确切[9]。

2.2.4 染料木素胶囊 由第四军医大学药物研究所王四旺教授研制的国家一类中药新药染料木素原料药及其胶囊，经国家食品药品监督管理局批准，自今年04月09日起进入临床。染料木素胶囊是用于治疗骨质疏松症的一种新药，同时具有抗氧化，养巢调节女性体内雌激素的作用。染料木素是一种异黄酮，被称之为植物雌激素，是从槐角中提取的重要有效成分。根据国家一类新药申报程序和规定，2002年总后勤部卫生部组织专家组对该所“一类中药新药染料木素原料药及其胶囊制剂的研究现场与原始资料审查的申请报告”进行了实地考察和考评。2003年，该新药通过国家食品药品监督管理局组织的新药评审咨询会后，正式获准进入临床试验[10]。

2.3 尚在研究中的槐角新药

2.3.1 一种防治宫颈癌的药物组合物 该药物组合物是以梳篦叶、鸬鹚骨、紫麻、鳞叶甘草素C、柴胡皂苷C、槐角苷为原料药，配比而成，对于防治宫颈癌作用显著。

2.3.2 一种治疗中晚期肺癌的药物组合物 该药物组合物是以秋疽草、豹药藤、槐角苷、假金丝桃双蒽醌为原料，对于治疗中晚期肺癌有显著疗效。

3 结语

现代医药对于槐角新药的研究有很多，但大多还是止步于传统复方的研究，剂型也是常见于传统剂型：丸剂、散剂、胶囊及栓剂。对于槐角有效部位的新药研究大多围绕的是染料木素、槐角苷、槐定碱，近年来未见相关的新思路、新开发、新研究。另外，多数槐角新药都是在十年前就已进入了临床试验阶段，近年来的新药申报甚少，多数还仅停留于专利的申报研究。通过大量的文献查阅和总结，体现出目前槐角新药的研究与开发尚处在起步阶段，需结合现代医学研究成果和传统中医药临床经验特别是结合已报道有活性的化合物进行构效关系和机理的研究有望开发出新型纯天然药物。

[1] 中华人民共和国国家药典委员会.中华人民共和国药典 ［M］.第一部.北京：化学工业出版社，2005：247.

[2] 隗存珠, 张广照,等. HPLC法测定槐菊颗粒中大黄素的含量[J]. 河南中医学院学报, 2005，(6)，30-31.

[3] 赵维中, 王瑜等. 复方槐角口服液的抗炎、镇痛和止血作用[J]. 安徽医科大学学报, 1997， 32(2):110-112.

[4] 高海波. 槐角胶囊治疗慢性非特异性结肠炎[J]. 实用中医内科杂志, 1998, 12(1):32.

[5] 陈维金, 涂旭光等. 灭痔胶囊抗炎试验研究[J]. 安徽中医学院学报, 1998, 18(8).

[6] 国家药品监督管理局《国家中成药标准汇编》外科·妇科分册[s].2002:191.

[7] 王永红. 槐角黄酮栓抗炎、止血、抗溃疡作用的实验研究[J].现代生物医学进展, 2014, 14(27):5247-5252.

[8] 朱敏, 易凡力等. 槐角黄酮胶囊制剂成型工艺研究[J]. 四川中医, 2014, 32(5):73-74.

[9] 于西全,肖华，李少华. 健尔胶囊的质量标准研究和急性毒性试验[J]. 药物研究, 2009, 18(23): 16-17.

[10] 吴一福. 染料木素胶囊获准进入临床[N]. 中国医药报,2004(7).

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** 通讯作者

* 基金项目：黑龙江省自然科学基金项目（D 2 0 1 2 4 2）