槐角有效成分的研究进展

付允，李小清，张庆贺，卢丹

（吉林大学药学院，长春 130021）

中药槐角为豆科植物槐（Sophora japonica L.）的干燥成熟果实，又名槐实、槐子、槐豆、槐连灯、九连灯、天豆、槐连豆，是我国传统中药之一，始载于《神农本草经》，并将其列为上品[1]。槐角含有多种化学成分，主要成分为黄酮和异黄酮类化合物，还含有三萜皂苷、生物碱、磷脂、氨基酸以及多糖等。近年来，随着新方法、新技术与新仪器设备的应用，槐角中多种化学成分被分离鉴定，也提高了对其有效成分测定的准确性和有效性。本文综述了槐角中多种有效成分的研究进展，为更好地开发利用槐角和提高质量控制水平提供依据。

1 槐角中有效成分的研究

1.1 黄酮及异黄酮类化合物

黄酮及异黄酮类化合物是槐角的主要有效成分，相关含量测定方法的研究报道较多，多采用高效液相色谱（HPLC）法。何军等[2]采用HPLC法测定槐角水解液中 4种黄酮苷元组分含量，分别为槲皮素0.41%～1.58%、染料木素 2.36%～3.05%、山奈素4.48%～7.09%、异鼠李素0.09%～0.22%。郑芳等[3]采用HPLC法测定不同产地槐角中槐角苷和芦丁的含量分别为2.54%～9.31%和1.64%～4.85%。陈翔等[4]采用HPLC法测定槐角中4种异黄酮类成分的含量分 别 为 槐 角 苷 4.36%～7.04%、槐 属 双 苷0.29%～0.63%、染料木苷 0.37%～0.82%、染料木素0.09%～0.20%。李文涛等[5]采用超高液相色谱-飞行时间质谱联用技术，分析蜜炙前、后槐角化学成分含量变化表明，蜜炙槐角中染料木苷、山奈酚、芦丁、槲皮素、槐角苷含量均升高，染料木素含量显著升高。都盼盼等[6]采用HPLC法比较槐角不同炮制品中黄酮类成分含量，测得槐角中染料木苷、芦丁、槐角苷的含量经炮制后均降低；槲皮素、染料木素、山奈素含量经炮制后均升高。结果表明，槐角经炮制后其苷元含量明显升高。夏虹[7]采用HPLC法测定槐角中游离染料木素和总染料木素的含量分别为0.05%～0.06%、4.37%～4.65%。此外，陈帅等[8]、孟庆杰等[9]采用HPLC法测定槐角总黄酮水解产物中的染料木素和槐角苷含量，其中染料木素含量可达到83.92%，槐角苷含量可达到9.75%。

1.2 氨基酸

胡婷婷等[10]采用高效液相色谱-异硫氰酸苯酯（HPLC-PITC）衍生法测定槐角九蒸九晒品中总氨基酸为1.50%～1.68%，其中丙氨酸为0.22%～0.26%、酪氨酸为0.45%～0.53%、蛋氨酸为0.14%～0.17%、异亮氨酸为0.01%～0.02%、亮氨酸为0.04%～0.05%、赖氨酸为0.03%～0.04%、苏氨酸为0.09%～0.10%、脯氨酸为0.48%～0.57%；不同次数蒸晒的槐角中氨基酸含量无明显差别，酪氨酸和脯氨酸第5次蒸后含量最高（0.53%、0.57%），丙氨酸第7次蒸后含量最高（0.26%）。

1.3 多糖

方艳夕等[11]采用分光光度法测定槐角多糖含量。以三氟乙酸制备多糖水解物，采用毛细管电泳-安培法检测槐角多糖水解物中单糖，并采用自行构建的CE-AD检测系统对多糖水解物进行了分离检测，测得槐角中多糖的含量为3.12%，槐角多糖水解物中含有果糖、葡萄糖，且果糖、葡萄糖的摩尔比为34∶1。

2 槐角不同部位有效成分的研究

勾凌燕等[12]采用HPLC法测定槐角皮和种子提取物中芦丁及槐角苷的含量，结果表明，槐角皮和槐角种子中黄酮类化合物种类相似，但含量差别较大，槐角皮的含量明显高于槐角种子，槐角皮中芦丁与槐角苷含量分别为0.44%、6.20%，槐角种子中两者的含量分别为0.36%、0.49%。王志玲等[13]采用HPLC法测得酸水解样品中槲皮素、染料木素和山奈酚的含量，结果表明，槐角皮中3种成分的含量分别为0.24%、4.13%、2.92%；槐角种子中3种成分的含量分别为0.19%、0.33%、0.36%；槐角皮中染料木素和山奈酚含量明显高于槐角种子中的含量；另外，槐角中磷脂、生物碱和脂肪酸等一些活性成分主要存在于种子中。

根据黄酮类化合物、磷脂、生物碱和脂肪酸等在槐角不同部位的分布特点，可以将槐角皮与槐角种子分开应用，更科学有效地利用现有槐角资源，简化黄酮化合物的提取工艺、降低提取成本、增加提取产率。

3 不同生长期槐角有效成分的研究

刘元昀等[14]连续3年采摘不同生长期的槐角样品，采用HPLC法测定其中芦丁和槐角苷含量，结果表明，槐角中芦丁和槐角苷含量具有明显的季节变化规律，8月中旬芦丁的含量最高（0.87%），8月中旬以后芦丁的含量逐渐降低，9月中旬～10月中旬达到高峰期（5.76%、5.33%），冬季芦丁和槐角苷含量最低。

李凤兰等[15]采用酸水解法水解槐角中槲皮素醇苷、染料木素醇苷、山奈素醇苷、异鼠李素醇苷为苷元，并用HPLC法测定其含量生长变化规律，结果表明，槲皮素在7月初含量最高（12.40%），染料木素在10月中旬～12月初含量趋于稳定达到最高（5.60%），山奈素在8月中旬含量达到最高（6.20%），异鼠李素含量在7月初最高（1.30%）。由此，根据不同需求确定槐角药材的最佳采收期。

4 不同产地槐角有效成分的研究

杨子华等[16]采用超声法对4个不同产地蜜槐角中槐角苷进行提取，用HPLC法对槐角苷进行含量测定、分析并比较，结果表明，北京市、河北省邢台市、秦皇岛市槐角中槐角苷的含量分别为4.89%、4.55%、4.68%，山东省菏泽市槐角中槐角苷的含量为6.52%、三九蜜槐角中槐角苷含量为5.83%。史亚军等[17]研究表明，陕西省、安徽省、河北省、山东省、河南省等产地槐角中槐角苷的液相色谱图峰型极为类似，陕西省和河北省的槐角苷含量较高；各产地槐角中槐角苷含量分别为陕西省长武县7.25%、安徽省亳州市6.64%、河北省安国市7.92%、山东省菏泽市5.93%、河南省禹州市6.29%。高秀叶等[18]的研究表明，不同产地槐角苷的含量有较大的差异，含量由高到低依次为河北省（6.90%）＞安徽省（5.90%）＞四川省（5.40%）＞甘肃省（5.00%）；不同产地的槐角中染料木素的含量也有较大差异，河北省槐角中染料木素含量最高（0.32%），其余产地均小于0.1%。丛维涛等[19]采用HPLC法对不同产地槐角中的芦丁含量进行了比较研究，结果表明，山东省、安徽省、江苏省、河北省、湖南省槐角中芦丁含量分别为0.37%、0.53%、0.28%、0.19%、0.32%。王剑波等[20]对陕西境内不同产地槐角进行了研究，结果表明，槐角中槐角苷含量为7.25%～8.74%，陕西渭南地区的槐角中槐角苷的含量最高。韦华梅等[21]测得延安市宜川县、榆林市清涧县、渭南市蒲城县、咸阳市旬邑县、宝鸡市陇县等陕西境内不同产地的槐角中槐角苷的含量为4.27%～8.78%；陕北黄土高原沟壑区9月下旬的槐角中槐角苷含量较高（7.28%）；渭北黄土高原干旱区 10月下旬槐角中槐角苷含量较高（8.78%）。韦华梅等[22]采用紫外分光光度法对不同来源槐角中总黄酮进行了含量测定，结果表明，陕北黄土高原沟壑区榆林清涧与延安宜川9月下旬槐角总黄酮含量最高，分别为19.98%、16.58%；渭北黄土高原沟壑区11月上旬槐角总黄酮含量较高，其含量为19.26%。

5 结语

通过对槐角中黄酮及异黄酮类有效成分的研究可知，生品槐角中含有槐角苷、染料木素、山奈素、芦丁、槲皮素、染料木苷、异鼠李素、槐属双苷等有效成分，且槐角中总氨酸含量在1.50%～1.68%之间，多糖含量为3.12%，多糖水解物中含有果糖和葡萄糖，两者的摩尔比为 34∶1。槐角中的染料木素和山奈酚在槐角皮中含量高于其在槐角种子中的含量，槐角中的磷脂、生物碱和脂肪酸等其他活性成分则主要存在于种子中。槐角中有效成分的含量随季节变化而变化，其中芦丁含量在8月中旬最高，槐角苷在9月中旬和10月中旬最高，槲皮素、异鼠李素在7月初最高，染料木素在12月初最高，山奈素在8月中旬最高。槐角有效成分含量具有明显地域差异，其含量由高到低依次为陕西省、江西省、山西省、河北省、山东省、湖北省、安徽省、四川省、甘肃省、北京市、江苏省、湖南省、辽宁省、黑龙江省。其中陕西省又以渭北黄土高原干旱区含量最高。

本综述通过对槐角有效成分以及其含量和影响含量的因素进行比较分析，为槐角进一步开发利用和质量控制提供依据。