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FDA批准抗肿瘤药Brigatinib上市

2017-01-14

中国合理用药探索 2017年6期
关键词:可抑制细胞系激酶

FDA批准抗肿瘤药Brigatinib上市

美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的Brigatinib(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

Brigatinib为酪氨酸激酶抑制药,在体外对包括间变淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1、胰岛素生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3多种激酶以及表皮生长因子受体(EGFR)缺失、点突变具有活性。在体外和体内分析中,Brigatinib可抑制ALK自身磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白(STAT3、AKT、ERK1/2、S6)磷酸化。在体外,Brigatinib还可抑制表达EML4-ALK和NPMALK融合蛋白的细胞系增殖。

Brigatinib最常见的不良反应为恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和头痛。

(来源:http://www.fda.gov/)

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