FDA批准抗肿瘤药Niraparib上市

FDA批准抗肿瘤药Niraparib上市

美国FDA于2017年3月27日批准Tesaro公司的Niraparib（商品名：Zejula）胶囊上市，用于对以铂类为基础化疗部分或完全应答的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌、原发性腹膜癌成年患者的维持治疗。

Niraparib为聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）-1，2抑制药，PARP-1、PARP-2参与DNA修复。体外研究表明，Niraparib诱导的细胞毒性可能抑制PARP酶活性，增加PARP-DNA复合物形成，导致DNA损害、细胞凋亡和细胞死亡。伴或不伴乳腺癌易感基因（BRCA）的肿瘤细胞系中可见Niraparib诱导的细胞毒性增加。

Niraparib的有效性和安全性通过一项双盲、安慰剂对照试验评估。受试者按2∶1的比例随机分入Niraparib组或安慰剂组，并根据BRCA分析结果分为BRCA突变队列和非BRCA突变队列。试验的主要疗效结果为无进展生存期（PFS）。试验结果显示，与安慰剂组相比，Niraparib组PFS显著改善：BRCA突变队列中，Niraparib组中位PFS为21个月，安慰剂组为5.5个月；非BRCA突变队列中，Niraparib组中位PFS为9.3个月，安慰剂组为3.9个月。

Niraparib最常见的不良反应为血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少、心悸、恶心、便秘、呕吐、腹痛/腹胀、黏膜炎/口腔炎、腹泻、消化不良、口干、疲劳/乏力、食欲减退、尿路感染、天门冬氨酸氨基转移酶/丙氨酸氨基转移酶升高、肌痛、背痛、关节痛、头痛、头晕、味觉障碍、失眠、焦虑、鼻咽炎、呼吸困难、咳嗽、皮疹和高血压。

（来源：http://www.fda.gov/）