β-受体阻滞剂在高血压治疗中的应用

曾 涛

六盘水市钟山区人民医院 贵州六盘水 553400

β-受体阻滞剂在高血压治疗中的应用

曾 涛

六盘水市钟山区人民医院 贵州六盘水 553400

目的高血压是一种全球范围内高度流行的疾病，其可引起冠心病、肾衰竭、心力衰竭和脑卒中等多种并发症。目前研究者正在积极寻找理想的抗高血压药物，来减轻患者经济负担，降低心血管疾病的发生率、病死率和致残率，改善患者生活质量。β 受体阻滞剂作为抗高血压药物，已被证实能降低心血管疾病的病死率，为一线降压药物。本文就β 受体阻滞剂在高血压治疗中的研究进展进行综述。

β-受体阻滞剂；高血压；美托洛尔

随着生活水平的提高，高血压是当今社会最常见的慢性心脑血管疾病，其可引起冠心病、肾衰竭、心力衰竭和脑卒中等多种并发症。目前，临床上治疗原发性高血压药物较多，包括钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、β受体阻滞剂和α受体阻滞剂等，其中β 受体阻滞剂作为抗高血压药物，已被证实能降低心血管疾病的病死率[1]。目前，β 受体阻滞剂仍被列为一线降压药物。现将 β 受体阻滞剂在高血压治疗中的研究进展进行综述。

1 高血压流行病学分析

高血压是一种全球范围内高度流行的疾病，但其知晓率、治疗率、控制率都很低，在占全球人口约40%的高血压患者中，仅有46%知晓其病情，其中41%接受了降压治疗，但血压的控制率仅有13%。在我国，近些年，由于医疗条件的改善，高血压知晓率、治疗率和控制率均有明显提高，但仍分别低于50%、40%和 10%。据有关统计资料显示，2002年我国18岁以上成人高血压患病率为18.8%，估计全国患病人数约 1.6 亿，而目前我国已约有2亿高血压患者[2，3]。目前，我国青年人和非城市人群中高血压的患病率增长最快，每5个成年中国人中平均约有1人患高血压，约占全球高血压总人数的1/5。我国的高血压患者，绝大部分为轻、中度高血压（占90%），而轻度高血压占60%以上。

2 β 受体阻滞剂治疗高血压的依据

β 受体阻滞剂广泛用于高血压治疗，在许多国家指南中被推荐为高血压治疗的主要药物之一[4]。目前主要的β受体阻滞剂有卡维地洛和奈必洛尔与阿替洛尔、噻吗洛尔和美托洛尔等。β受体阻滞剂通过对抗交感神经系统过度激活发挥降压作用，能够阻断心脏β受体，使其兴奋神经元活动减弱，减少交感神经冲动的传出，减少心输出量和抑制肾脏β受体，降低交感神经张力，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，降低心率，降低血容量。近10年来，一些大规模多中心临床试验显示，应用β受体阻断剂治疗轻、中度心力衰竭患者可增加患者的左室射血分数，改善症状，提高运动耐量，减少住院率和总病死率，提高患者生存质量[5]。

3 常见的β 受体阻滞剂

3.1 第一代β受体阻滞剂

自1962年第一个β受体阻滞剂普萘洛尔问世以来，β受体阻滞剂便被广泛应用于各类心血管疾病的治疗中。普萘洛尔为非选择性且不伴有内在拟交感活性的β受体阻滞剂，对β2和β1选择性之比为1.8：1。刁世亮[6]通过联合使用普萘洛尔和硝苯地平治疗重度高血压患者，结果显示，患者的治疗有效率为89.71%，与之前服用其他药物45.58%的治疗有效率相比，差异具有统计学意义（P＜0.05）。

3.2 第二代β受体阻滞剂

第二代β受体阻滞剂，代表药物有美托洛尔、阿替洛尔和比索洛尔。美托洛尔属于无部分激动活性的β1受体阻断药，它对于α受体有选择性阻断功效，无部分激动活性和膜稳定作用。其降低血压方面的作用机制较为广泛，包括：通过阻滞心脏受体减慢心率，抑制去甲肾上腺素和儿茶酷胺的分泌，降低外周交感神经活性和抑制肾素分泌等。因而美托洛尔降压效果较优，作用更为持久可靠，不易产生耐受性。阿替洛尔又名氨酰心安，为选择性β 1受体拮抗剂，对支气管平滑肌β 2受体亲和力较弱，临床上常用于轻中度高血压的治疗以及随机临床试验的参照药物[7]。

3.3 第三代β受体阻滞剂

第三代β受体阻滞剂包括卡维地洛和奈必洛尔。卡维地洛是一种脂溶性、扩血管性、非选择性的无内在拟交感活性的β受体阻滞剂，因此相较于传统β受体阻滞剂，它有更好的耐受性。由于其阻断α1受体的作用而减少了心律失常的发生、降低外周血管阻力、促进脂质代谢活动，减少甘油三酯并可以增加肾血流。奈必洛尔是一种具有β1选择性的β受体阻滞剂，且没有α1阻滞活性及内在拟交感活性。大量研究结果显示，这两种降压药，具有良好的安全性及耐受性，与其他β受体阻滞剂或其他类降压药物相比，其降压效果得到肯定。并且大量研究表明，第三代β受体阻滞剂在降血脂方面具有较好的效果，如刘青青等[8]通过比较卡维地洛和美托洛尔治疗高血压的临床疗效，结果显示治疗后，两种治疗方法均能降低患者收缩压和舒张压，并与治疗前相比差异有统计学意义（P＜0.05）。但是卡维地洛在降低患者空腹血糖和血脂，提高胰岛素敏感方面优于美托洛尔，差异有统计学意义（P＜0.05）。

4 小结

随着生活水平的提高，以及医疗卫生的改善，心脑血管疾病已经成为危害人类健康的头号杀手。高血压患者并伴有冠心病、肾衰竭、心力衰竭、脑卒中等疾病。目前研究者正在积极寻找理想的抗高血压药物，来减轻患者经济负担，降低心血管疾病的发生率、病死率和致残率，改善患者生活质量。β 受体阻滞剂作为抗高血压药物，已被证实能降低心血管疾病的病死率，为一线降压药物。其可通过对抗交感神经系统过度激活发挥降压作用，能够阻断心脏β受体，使其兴奋神经元活动减弱，减少交感神经冲动的传出，减少心输出量和抑制肾脏β受体，降低交感神经张力，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，降低心率，降低血容量。目前临床上常用的β 受体阻滞剂为第二代和第三代，大量研究显示，其在降压方面效果较优，尤其是第三代降压药，具有增加运动时心输出量，并显著降低总外周血管阻力等作用[9]，并且其在降血脂方面也优于其它β 受体阻滞剂。

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[2]中华人民共和国卫生部.中国居民营养与健康状况[J].中国心血管病研究杂志，2004，2（12）：919-922.

[3]卫生部心血管防治研究中心.中国心血管病报告2007[M].北京：中国大百科全书出版社，2009.12-13.

[4]闫森，孙党 辉，李悦.β受体阻滞剂治疗高血压存在的问题和展望[J].中华高血压杂志，2014，22（2）：101-102.

[5]PackerM，Coat s AJ，Fowler MB，et al.Effect of carvedilol on survivalin severe chronic heart failure [J].N Engl J Med，2001，344（22）：1651-1658.

[6]刁世亮.普萘洛尔联合硝苯地平治疗重型高血压疗效分析[J].中国卫生标准管理，2016，18（6）：119-120.

[7]郭均平，李焕德，张毕奎，等．阿替洛尔片人体生物利用度研究[J].武警医学院学报，2002，11（4）：242-245.

[8]刘青青，陈瑶，肖雨婷.卡维地洛和美托洛尔治疗高血压的疗效及其对糖脂代谢影响的对比分析[J].中国全科医学，2013，16（3）：1035-1037.

[9]陈敏，曾庆源，郭晓红，等.奈必洛尔与阿替洛尔治疗原发性高血压的疗效对比[J].中国医院药学杂志，2013，33（9）：728-729.

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1672-5018（2016）07-021-01