益智的研究概况及进展*

彭 璐，白梦娜，谭 睿，王 艳

（1.西南交通大学生命科学与工程学院，四川 成都 610031； 2.西南交通大学医学院，四川 成都 610031）

益智的研究概况及进展*

彭 璐1，白梦娜2，谭 睿1，王 艳2

（1.西南交通大学生命科学与工程学院，四川 成都 610031； 2.西南交通大学医学院，四川 成都 610031）

益智主产于海南，为我国四大南药之一，用于脾寒泄泻、腹中冷痛、口多唾涎、肾虚遗尿、小便频频，遗精白浊等症。该文检索了国内外学者对益智研究的文献，并对益智从本草考证、生药学研究、化学成分、栽培、品质研究到药理研究情况进行了综述，为更好地开发和利用益智提供理论依据。

益智；化学成分；品质研究；药理

益智 Alpinia oxyphylla Miq.又名益智仁，是卫生部1998年公布的药食同源的天然植物，始载于清《得配本草》[1]，有温脾止泻、摄唾液、暖肾、固精缩尿之功。用于脾寒泄泻、腹中冷痛、口多唾涎、肾虚遗尿、小便频频、遗精白浊等症[2]，《中国药典》历版均收载益智为姜科植物益智 Alpinia oxyphylla Mia.的干燥成熟果实和种子。益智生长于海拔500～800 m以下的山林下或有荫蔽的地带，为我国四大南药之一，分布于广东阳江、雷州半岛和海南省，现福建、广西、云南等省区多有引种。

1 本草考证

益智始载于《得配本草》，以益智子之名载于《南方草木状》：“益智子，如笔毫，长七八分，二月花，色如莲，着实，五六月熟。味辛，杂五味中，芬芳，亦可盐曝。出交趾，合浦。”[3]《图经本草》说：“益智子似连翘子头未开者，苗叶花根与豆蔻无别，唯子小耳。”[4]《本草拾遗》引《广志》云：“叶似裹荷，长丈余。其根上有小枝，高八九尺，无叶萼。子丛生，大如枣。中瓣黑，皮白，核小者名益智，含之摄涎秽，出交趾。”[3]古代药材益智特征与现今所用益智基本符合，为同一种药材。

2 生药学研究

益智品种单一，因其外观形态与同科豆蔻类药材相似，故其生药学鉴别的焦点集中于益智与豆蔻类的区别。吴德邻[5]考证鉴定益智原植物为 Alpinia oxyphylla Miquel.。毕培曦等[6]曾对益智仁与东南亚市场使用的各豆蔻类药材做生药学比较，发现其种皮及种脊的组织结构与其他豆蔻生药不同。刘心纯等[7]用体视显微镜和电子显微镜观察了益智仁、草豆蔻仁、白豆蔻仁，发现3种种子的立体形态、种脐、种脐至合点方向平行细密纹上的纹理都有不同。陈绍治[8]根据益智仁、阳春砂仁、草果、红豆蔻、白豆蔻、土豆蔻等种子的外形、气味及草酸钙结晶的有无、晶型、数量等特征，建立了姜科植物常用药材果实种子检查表，供临床应用。

3 化学成分

益智果实含挥发油、氨基酸、脂肪酸、黄酮类成分等，还含有丰富的B族维生素B1和B2(含量分别为每100 g含2.13 mg和1.43 mg)，无机元素含量为锰（480×10-6）、锌（21×10-6）、钾（每100 g含2.70 mg）、钠（每100 g含0.03 mg）、钙（每100 g含0.17 mg）、镁（每100 g含0.25 mg）、磷（每100 g含0.18 mg）、铁（90×10-6）、铜（15×10-6）。不同产区益智化学营养组分含量分析差异，主要取决于产地生态因子（土壤、气候、纬度、海拔高度等）综合影响[9]。

挥发油：果实含挥发油 0.9% ～2.0%，成分极为复杂，经气质联用色谱、高效液相色谱分析得，含量较高的有 P-聚伞花烃约 44.87%，香橙烯约9.13%，芳樟醇约4.39%，桃金娘醛约3.90%，β-蒎烯约3.87%，α-蒎烯约2.93%，天竺葵酮A约2.62%，α-松油醇约2.56%[10]；另外，含有月桂烯、香茅醇、橙花醇、 牛儿醛、β-石竹烯、β-古芸烯、α-金合欢烯、γ-杜松烯、α-荜橙茄烯、β-没药烯、橙花叔醇等。梁木恒等[11]从益智果实中分离出100多个成分，已鉴定出85个成分，发现其挥发油中不含对人体有害的黄樟醚等物质。王宁生等[12]用气质联用色谱和高效液相-质谱联用方法比较了海南和广州益智挥发油中化合物的相对含量，发现两者组分大致相似，各组分占总油的百分率有所不同，见表1。罗秀珍等[13]又从益智挥发油中分离得到芳樟醇氧化物、香橙烯、蜂斗菜内酯-A、天竺酮-A和菖蒲烯醇-3，见表2。

表2 益智果实挥发油主要成分

表3 益智果实中的氨基酸含量（mg／g）

表4 益智果实中的脂肪酸含量（mg／g）

氨基酸：益智仁中氨基酸总含量为74.5 mg／g，其中天门冬氨酸、谷氨酸、亮氨酸、精氨酸含量较高，均大于5 mg／g，见表3。

脂肪酸：见表4。

黄酮[14]：从益智乙醇提取物中分离得到杨芽黄素、伊砂黄素、3，5-二羟基-7-4′-二甲氧基黄酮、白杨黄素等黄酮成分。

辣味成分：从益智乙醇提取物中分离鉴定得到了益智仁酮 A[14]、益智仁酮 B[15]、益智醇[16]、益智酮、益智新醇等。

关于不同部分挥发油比较，梁木恒等[11]发现果壳占益智果重的 30%左右，出油率以果壳最高为 1.25%，其次似果实为0.98%，种子仅为0.87%。益智种子油与果皮油的化学成分差异极显著[17]。益智仁油中主要含益智仁酮、朱栾萜烯、β-花柏烯、α-依兰烯等14种成分，且均未从益智果皮中检出。益智果皮油中则含4-异丙基甲苯、α-葎草烯、4-甲基-1-异丙基-环己烯-3-醇等14种成分，也均未从益智种子油中检出。

4 栽培

影响植株生长发育的限制因子是气候条件，主要是气温和降雨量[18]。益智仁喜温暖湿润气候，善半荫蔽环境，一般气温在21℃以上能正常生长，24～26℃最适宜。年降雨量要求1 700～2 000 mm，荫蔽度40%～50%，空气相对湿度＞80%，土壤pH 6～6.5，宜在疏松、肥沃的微酸性砂质土壤中生长[19]。野生植株多分布在海拔500～800 m以下的山林或有荫蔽的地带。栽培用种子繁殖和分株繁殖，以分株繁殖为主。无论实生或无性繁殖（分株）苗，均无明显主根，不定根随植株生长发育进程而代替主根，在土层内伸延，此浅根系习性是其长期生长于腐植质丰富、土层疏松湿润的热带杂木林环境下形成的，也是植株不耐干旱的原因之一。益智营养生长期主要在6～12月，月平均温度 22～26℃，雨水充沛，湿度较大，植株生长良好。初花期通常多在1月下旬至3月上旬，历时30～45 d。幼果期若遇8℃以下的低温即出现生理落果状况，中果期能耐短期低温或轻霜。蒴果于5～6月成熟，当果实显浅褐色，果皮茸毛脱落，果肉带甜，种子辛辣时，选晴天将果穗剪下，除去果柄，晒干或烘干，一般每 100 kg鲜果可晒干果20～25 kg。

5 品质研究

5.1 成分鉴别

益智真伪和某些方剂中益智鉴别通常采用对照药材的薄层色谱法[20]。

5.2 含量测定

多将挥发油测定作为其含量测定指标，2015年版《中国药典（一部）》中规定种子中挥发油不得少于1.0%（mL／g）[2]。通常采用水蒸气蒸馏提取挥发油。易美华等[21]报道，采用CO2超临界萃取法，萃取压力15 MPa，萃取温度40～45℃，萃取时间2.0～2.5 h，萃取率可达3.22%，与水蒸气蒸馏法相比，超临界流体萃取法萃取速度快、得率高。

5.3 品质影响因素

传统认为，广东产益智仁地道，主要分布于广东南部。现代研究表明，不同产地益智仁中仍以广东产益智仁挥发油含量最高，质量最好，并含有锰、铁、铜、锌等多种人体必需微量元素。王宁生等[12]采用气质联用色谱和高效液相色谱法比较海南益智仁与广州引种益智仁挥发油成分异同，发现两者基本一致。徐鸿华等[17]对广州、海南益智中11种人体必需微量元素的含量比较显示，海南产益智的锰、锶、铁含量分别为34.20，24.03，36.03，明显高于广州产益智的12.88，13.17，29.51；海南产益智仁还检出钴、镍，而广州产益智未检出。

传统的益智成品质量评价主要以外观为主，颗粒圆整，紧实均匀，体实而重者为佳；现代则多以益智仁中挥发油的含量高低作为评价品质的内在指标。

6 药理与临床研究

6.1 药理研究

心血管系统：1）强心作用。益智酮甲和益智的甲醇提取物对离体豚鼠左心房有增强收缩力的作用，前者最小活性剂量为10-6g／mL，部分通过对心肌内钠钾泵的抑制达到强心作用[22]。2）拮抗钙活性及扩血管作用。益智果的甲醇提取物在兔大动脉中有拮抗钙活性作用，其有效成分为益智醇[21]。3×10-5mol／L剂量时，益智醇能明显抑制氯化钾引起的动脉收缩，但对去甲肾上腺素（10-6mol／L）引起的收缩无影响；将益智与戊脉胺比较，两者对由氯化钾引起收缩的50%抑制量分别为10-5mol／L和10-7mol／L，即益智醇在拮抗由氯化钾引起的大动脉收缩活性比戊脉胺低很多，估计是因为益智醇阻碍了钙离子进入动脉平滑肌细胞[23-24]。目前，益智醇已取得日本专利，注册为血管舒张药[12]。3）调血脂作用。益智有调血脂作用，能降低高脂血症小鼠血清胆固醇等指标[4]。

抑制回肠收缩作用[25]：益智的水提物或醇提取物可对豚鼠由组胺及氯化钡引起的回肠收缩有抑制作用。

抑制前列腺素合成：益智果的甲醇提取物可抑制前列腺素合成酶活性，益智酮甲对前列腺合成酶的抑制50%时的浓度为0.51 μmol／L，比消炎痛强效10倍。除去酚性羟基或进行甲基化，则大部分活性消失。

抗癌作用：益智水提物有抑制小鼠腹腔内的腹水型肉瘤生长的活性，在112种筛选中药中属中等强度[26]。

对中枢神经系统的作用：益智氯仿提取物与水提取物均有中枢抑制作用，且后者作用强度高。由益智仁为君药，加以五味子、党参等中药材制成的益智冲剂对M受体阻断剂东莨菪碱致记忆障碍有改善作用；对血管性记忆障碍也有一定的改善作用[27]。张化彪等[28]观察益智、熟地、山茱萸、丹参、枸杞子等中药材组方的益肾通窍汤对改善痴呆大鼠行为学、脑内递质及海马形态的作用，以喜德镇(美国FDA目前唯一认可治疗老年性痴呆药物)作阳性对照，发现益肾通窍汤可通过提高脑内谷氨酶、降低过氧化脂质、B型单胺氧化酶来达到治疗老年痴呆的目的。钟恒亮等[29]研究发现，益智、山茱萸、酸枣仁等制成的益智口服液能明显抑制小鼠自发活动，可明显延长小鼠戊巴比妥钠睡眠时间，增加戊巴比妥钠阈下剂量引起入睡小鼠的数量，即对小鼠睡眠的影响与戊巴比妥钠有协同作用。

镇痛作用[30]：益智氯仿提取物与水提取物均有镇痛作用，前者作用快而持久。

抗胃溃疡作用[31]：益智酮20 mg／kg对大鼠的胃溃疡有明显的抑制作用。

抗氧化作用：益智水浸提液具有较高的清除过氧化氢、羟自由基活性。益智水浸提液经发酵酿造成酒后，抗氧化活性增强[32]，提取物对超氧阴离子自由基均有清除作用，其清除能力大小顺序依次为，益智的叶＞益智的茎＞提取挥发油后的益智仁。特别需要提示的是，0.1%(W／W)益智的叶的石油醚及乙酸乙酯提取物对超氧阴离子自由基的清除能力与1.3×10-3mol／L抗坏血酸接近[33]。

毒性：汪锦邦等[34]报道，益智果属无毒产品，其铅、砷含量比食品规定标准低很多。

6.2 方剂的临床研究

脑血管性痴呆：张丽萍等[35]报道，以益智、黄芪、党参、丹参、当归等14味中药组方的中药益智片治疗脑血管性痴呆，对于发病半年内者有效率达100.00%，而大于半年者有效率为68.71%。双琦明等[36]将益智与太子参、五味子以及动物脑精制液等数味中药制成的健脑益智口服液治疗失眠症72例，总有效率达90.28%。

前列腺增生[37]：将益智、旱莲草等10味中药组方的益肾通癃方治疗前列腺增生50例，总有效率为88%。

遗尿、血尿症等：益智汤（菟丝子、茯苓、五味子、益智仁等）治疗小儿遗尿53例，痊愈51例，显效2例，总治愈率超94%以上[38]。以温肾醒神散（菟丝子、益智仁、人参、金樱子、桑螵蛸等）治疗小儿遗尿72例，总有效率为85.7%[39]。也有用益智仁煎汁送服肾气丸治疗小儿遗尿47例，既可助桂附温暖下元之力，又有固涩缩尿之功，与肾气丸同用，温阳与固涩并举，达标本兼治之妙[40]。益智仁、小蓟、鲜茅根、萆薢等数味药组方治疗乳糜血尿患者64例，总有效率为95.31%[41]。益智仁、干姜各15 g，炙甘草20 g，随症加减，治疗老年性夜尿频多症32例，有效率为93.75%。

小儿多涎症：益智仁5～10 g，党参10～18 g，干姜5～8 g，甘草4～6 g，白术8～10 g，随症加减，治疗小儿脾阳虚多涎症42例，痊愈40例，好转2例，总有效率为100%。益智仁、滑石各10 g，甘草3 g，车前子、冰片各6 g，研细末，敷脐部，治疗小儿流涎32例，痊愈26例，有效2例，显效4例，总有效率为100%。

气虚血瘀型头痛[42]：以人参、五味子、炙甘草、麦冬、白术、茯苓、川芎、菊花、升麻、地龙、益智仁组成醒脑汤治疗气虚血瘀型头痛50例，总有效率为100%。

小儿脑发育不全：通过对10年资料的检索，发现治疗儿童脑发育不全的使用频率最高的20味中药中有益智仁。胡国芬等[43]用真人益智宝（由制益智仁、西洋参、制巴戟、蜂王浆等组方）治疗小儿智力低下63例进行了临床观察，对重症颅内感染致智力低下疗效较好，总有效率为88%；对脱髓鞘病变所致临床症状有所改善，总有效率为80%。李妮[44]将远志、郁金、菖蒲、鹿角片、益智仁为基本方治疗心肾不足型21例，总有效率为92.54%。王世彪等[45]将石菖蒲、益智仁、人参、山药等中药用于治疗肾精不足，脑髓失充型脑发育不全所致儿童多动症。余元泰等[46]发现以太子参、益智仁、白术、茯苓、黄精、黄芪等制成的“929调昌益智散”有提高小儿智力和视力的作用。

其他：临床还有将益智与其他中药组方用于延缓衰老等。

7 结语

益智是一种常见的中药材，生产周期较短，产区人少地多，山地肥沃，并有许多橡胶林可间种益智，生产得天独厚，发展益智生产是山区经济的重要项目，虽然生药学方面研究资料相对较为丰富，但目前对其研究工作相对较少；对其化学成分中挥发油和微量元素的研究工作也已经开展，但对其挥发油以外成分的研究较少，有效成分的作用和物质基础研究少见，其规范化的质量标准尚未建立；药理与应用方面国内研究很少，有效成分的药理作用与机理的相互关系不清。方剂的应用多集中在泌尿系统和前列腺疾病、脑血管性痴呆和脑发育不全等方面。

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Research Development of Alpinia Oxyphylla

Peng Lu1,Bai Mengna2,Tan Rui1,Wang Yan2
（1.College of Life Science and Engineering,Southwest Jiao Tong University,Chengdu,Sichuan,China 610031; 2.College of Medicine,Southwest Jiao Tong University,Chengdu,Sichuan,China 610031）

Alpinia oxyphylla Miq.has been used as most Chinese medicine in south for the treatment of intestinal disorder,urosis,diuresis,ulceration and dementia since ancient times.Researches conducted for decades on cultivation,chemical composition and pharmacological aspects of Alpinia oxyphylla Miq.were reviewed,aiming at providing theoretical materials for development and use of Alpinia oxyphylla,and references for medicine further development researches.

Alpinia oxyphylla;chemical components;quality research;pharmacology

R282.71

A

1006－4931(2015)23－0012－04

彭璐，在读硕士研究生，研究方向为中药（含民族药）的质量标准规范化研究与资源开发，(电子信箱)lovefamily89＠126.com。

2015－10－14)

β2014年四川省科技创新苗子工程资助项目，项目编号：2014-105。