铁苋菜有效成分及药理作用研究概况

梁建丽，韦丽富，周婷婷，康梦莹，陈 勇

(广西中医药大学，广西 南宁 530002)



铁苋菜有效成分及药理作用研究概况

梁建丽，韦丽富，周婷婷，康梦莹，陈 勇*

(广西中医药大学，广西 南宁 530002)

铁苋菜具有复杂的化学成分和药理作用，通过查阅近几年相关文献,综述铁苋菜的化学成分和药理方面的进展与概况，为其进一步研究和开发提供依据，使其更好地服务于临床。

铁苋菜；化学成分；药理作用

铁苋菜为大戟科植物铁苋菜(AcalyphaaustralislL)的干燥地上部分，中医用于收敛、止血、清热解毒、利湿；壮医用于除湿毒、调谷道、解热毒、杀虫[1]。铁苋菜主要含铁苋菜素(australisin)、生物碱、没食子酸(Gallicacid)、鞣质、胡萝卜苷(Daucosterol)等成分[2-4]。2008年，王晓岚等[5]在乙醇提取物中发现如下化学成分：芦丁(1)，毛地黄内酯(2)，大黄素(3)，烟酸(4)，原儿茶酸(5)，谷甾醇(6)，短叶苏木酚(7)，2，6-二氧甲基-1，4-苯醌(8)，胡萝卜苷(9)，没食子酸(10)，和琥珀酸(11)。近年研究表明其具有抑菌、平喘、抗感染、治疗小儿泄泻、止血等功效。笔者总结了铁苋菜近年来国内外的研究概况和发展情况，为其进一步研究提供依据。

1 铁苋菜化学成分

1.1 鞣质

研究铁苋菜的叶子提取物得到：大戟素A和B，芦丁,牛儿鞣素,柯里拉京,短叶苏木酚酸,aca-lyphidins M1 and M2, phyllanthusiin C,mallotusinin,and kaempferol3-rutinoside,euphorbinD, Repandinin A[6]。分离铁苋菜的花得到3个没食子酸酰化的花青素：cyanidin3-O-β-半乳糖苷，cyanidin3-O-(2″-galloyl-β-alactopyranoside), cyanidin3-O-(2″-galloyl-6″-O-α-rhamnopyranosyl-β- galactopyranoside)[7]。

1.2 黄酮类

王晓岚[5]运用ESI-MS鉴定铁苋菜含有芦丁。2011年,kewuchi等[8]从铁苋菜中得到29种已知黄酮类化合物：(-)-表儿茶精,槲皮素,黄芩素,没食子儿茶精，水飞蓟素,(+)-儿茶素5,7,4c-三羟(基)黄酮,刺槐乙素,紫铆花素,柚皮素,山柰酚,(+)-表没食子儿茶精,杨梅黄酮,鹰嘴豆素，等。从铁苋菜中分离得到4个山奈酚黄酮：α-L-Rha-(1-2)-α-L-Rha-(1-6)-β-D-Gal,α-L-Rha-(1-6)-β-D-Glc,α-L-Rha-(1-2)-α-L-Rha-(1-6)-β-D-Glc和α-L-Rha-(1-6)-β-D-Gal[9]。

张秀尧[3]研究铁苋菜的乙醇提取液得到没食子酸，及其非活性部位得到山柰酚3-O-芸香糖苷、Quercetin3-O-芸香糖苷。

1.3 有机酸

铁苋菜中含三个有机酸：原儿茶酸、咖啡酸和没食子酸[10]。有人研究发现铁苋菜中含有三萜类有机酸:16α-hydroxymollic acid、15α-hydroxymollic acid和7β,16β-dihydroxy-1,2,3-dideoxyjessicacid[11]。

邓莉[12]从铁苋菜的乙酸乙酯部位发现：原儿茶酸，水杨酸，4-羟基-3-甲氧基苯甲酸，对羟基苯甲酸甲酯。据报道了解铁苋菜还含有多种有机酸,如烟酸,对羟基苯甲酸，琥珀酸等。

1.4 萜类和甾体化合物

近年文献报道铁苋菜含有麦角甾醇、油菜甾醇、胆固醇、豆甾醇、β-谷甾醇、胡萝卜苷、二氢胆甾醇、5-燕麦甾醇等化合物[2,9,16]。铁苋菜含有多个五环三萜类化合物,如齐墩果酸、木栓酮、β-香树酯醇、白桦酯酸、表木栓醇[13]。据外国文献得知铁苋菜的茎中含有一种新型倍半萜类姜黄烯衍生物7,8-Didy-droxy-A-姜黄烯，还发现两种新型的二萜类化合物:3A-羟基-7-氧代-15,16-epoxyfriedolabda-5,13(16)，14-三烯；18-羟基-7-氧代-15,16-epoxyfriedolabda-5,13(16)，14-三烯[14]及四萜化合物铁苋菜A[15]。

1.5 醌类

王晓岚[5]从铁苋菜地上部分得到两种醌类化合物：大黄素；2,6-二氧甲基-1,4-苯醌。

1.6 挥发性成分

2006年王晓岚[17]运用气-质谱联用技术鉴定铁苋菜的地上部分有37个挥发性化合物，主要含：棕榈油酸乙酯、龙脑、棕榈乙酸龙脑酯、柏木烷酮等。Meccia[18]发现了:β-石竹烯，15,16-epoxylabda-13(16),14-dien-8A-o,pi-bicyclosequiphellandrene。

2 铁苋菜药理作用

2.1 抗炎

研究表明铁苋菜的水提部位及乙酸乙酯部位能有效治疗三硝基苯磺酸诱导的大鼠慢性溃疡结肠炎[19]。取健康SD大鼠,禁食不禁水24h后,腹腔注射2%戊巴比妥,使大鼠轻微麻醉后,经肠腔注射三硝基苯磺酸50%乙醇溶液而制得慢性溃疡性结肠炎大鼠模型,灌胃给予铁苋菜乙酸乙酯提取部位、石油醚部位、水提取部位、正丁醇提取部位及萃后水层部位。结果表明:乙酸乙酯部位给药组的大鼠在1、7、10天内发生腹泻与便血的个数显著少于其它部位(P<0.05)。给药铁苋菜水提液、乙酸乙酯部位给药大鼠SOD的升高以及NO的降低最显著[20]。

2.2 抗氧化活性

近年有人研究证实铁苋菜的水提液具有高的O2-超氧阴离子自由基和活性OH-，有效抑制了细胞脂质过氧化[21]。并能有效保护紫外线光解H2O2导致的DNA损伤[22]。

2.3 抗癌活性

2009年Madlener等[23]研究铁苋菜根部的甲醇∶四氢呋喃提取物可抑制MCF-7乳腺癌细胞、内皮细胞的原癌基因、CEM白血病癌细胞和TNF-A引起的E-选择蛋白(CD62E)的表达。

2.4 微生物抑制作用

铁苋菜提取物有着较广的抗菌谱，如对万古霉素肠球菌[11]、氯喹敏感的疟原虫[24]、大肠杆菌和霍乱弧菌[25]、铜绿假单胞菌[26]、金黄色葡萄球菌及宋氏志贺菌[27]、氯霉素、氨苄西林及磺胺甲基异恶唑耐药性的沙门氏菌[28]等都具有不同程度的抑制和杀灭作用。

2.5 止血

通过动物实验证实铁苋菜具有良好的止血作用，有利于血栓的形成[29],能够治疗多种疾病引起的子宫出血，如：子宫肌瘤、慢性盆腔炎、慢性再生障碍性贫血等[30]。

2.6 平喘

由于铁苋菜中含没食子酸，所以在动物实验中被证实其可明显拮抗支气管收缩[31]。

2.7 止泻

陈友香[32]通过实验表明铁苋菜对毛果芸香碱、番泻叶引起的流涎、泄泻有显著抑制作用,且通过临床实验证明铁苋菜的水煎液对小儿腹泻有显著效果。

2.8 解痉

科研人员发现铁苋菜的甲醇∶三氯甲烷提取物及其精油具有解痉活性。实验结果表明,两组提取物均可抑制5-羟色胺引起的豚鼠体外回肠收缩,且呈剂量依赖性,但对乙酰胆碱、组胺、KCl以及BaCl2引起的收缩无效。两种提取物亦可剂量依赖性地抑制体外家兔空肠的自发节律运动,并且这种抑制活性可被普蔡洛尔部分阻断。其中铁苋菜精油的解痉活性要强于甲醇∶三氯甲烷提取物,从精油中还分离出3种单萜化合物,分别是C-松油烯,樟脑,麝香草酚，均具有不同程度的解痉活性[33]。

2.9 解蛇毒作用

腹腔注射铁苋菜叶提取物可中和蛇毒,并可显著降低中毒大鼠肾组织的红细胞脂质过氧化反应,降低GSH和过氧化酶水平,明显降低大鼠死亡率,以及中毒引起的出血、坏死,肥大细胞脱颗粒作用以及蛙离体组织的心脏毒性和神经毒性[34]。

3 结语

铁苋菜具有多种化学成分包括：鞣质、醌类、有机酸(包括没食子酸、咖啡酸、原儿茶酸)、黄酮、挥发性成分、萜类和甾体化合物等，具清热解毒、利湿、杀虫,收敛止血等多种药理作用。本文通过对铁苋菜近几年国内外的文献研究发现目前对该植物的化学成分及药理作用方面的研究有一定的进展，但还有很多不足,如有效成分的单体成分等。在药理作用方面,应加强其药理机制的研究,进一步提高铁苋菜的药用价值和经济价值。

[1] 广西壮族自治区食品药品监督局管理局.广西壮族自治区壮药质量标准[M].南宁：广西科学技术出版社,2011:235.

[2] 董卫峰,林中文,孙汉董.铁苋菜中的一个新化合物[J].云南植物研究,1994,16(4):413-416.

[3] 张秀尧,凌罗庆,周志锦.铁苋菜的有效成分研究[J].现代应用药学,1991,8(2):14.

[4] 陈建明,张成程，许天明，等.经皮球囊扩张椎体后凸成形术治疗术治疗骨质疏松性脊柱压缩性骨折[J].颈腰痛杂志,2008,29(4):339.

[5] 王晓岚,郁开北,彭树林.铁苋菜地上部分的化学成分研究[J].中国中药杂志，2008,33(12):1415-1417.

[6] YOSHIAKI AMAKURA,MASAO MIYAKE,TAKASHI YOSHIDA,et al.Acalyphidins M1, M2 and D1,ellagitannins from Acalypha hispida.[J].Phytochemistry,1999,50(4):667-675.

[7] REIERSEN B,KIREMIRE T,BYAMUKAMA R,et al.Andersen etc.Anthocyanins acylated with gallic acid from chenille plant,Acalyphahispida[J].Phytochemistry,2003,64(4):867-871.

[8] IKEWUCHI,J C,ONYEIKE EN,UWAKWEAA,et al.Effect of aqueous extract of the leaves of Aca-Lypha wilkesiana- Godseffianac Muell Arg (Euphorbiaceae) on the hematdogg，plasma biochemistry and ocular indices of oxidative stressin alloxan induceddiabetic rats[J].Journal of Ethnopharmacology,2011,137(3): 1415-14271.

[9] A NAHRSTEDT,M HUNGELING,F PETEREIT.Flavonoids from Acalypha indica[J].Fitoterapia,2006,77(6): 484-486.

[10] ZhangB,LinRC,KochM,etc.Fatty alcohols and esters,triterpenes and sugars from Acalypha australis[J].Fitoterapia,1994,65(3):284-2851.

[11] GUTIERREZ-LUGO M,SINGH MP,MAIESE WM,et al.New antimicrobial cycloartane triterpenes from Acalypha communis[J].J Nat Prod,2002, 65(6):872-875.

[12] 邓莉.铁苋菜抗溃疡性结肠炎的药效、机制及药效物质基础研究[D].上海：第二军医大学，2005.

[13] 景书灏.铁苋菜、白三叶草的化学成分及抗菌活性研究[D].重庆:重庆大学,2010.

[14] SIEMS,JAKUPOVICB J,CASTROV,et al.Constituents of two Acalypha species [J].Phyto-chemistry,1996,41(3):851-8531.

[15] KAMBARA H,YAMADA T,TSUJIOKA M,et al.A study on medicinal plants from Malaysia focused on Acalypha siamensisOliv1ex Gageisolation and structure of a new tetraterpene,acalyphaser A[J].ChemBiodivers,2007, 3(12):1301-1306.

[16] 梁曾恩妮.铁苋菜主要功能成分及其体外抑菌研究[D].长沙:湖南农业大学,2008.

[17] 王晓岚,邹多生,王燕军,等.铁苋菜挥发性成分的GC-MS分析[J].药物分析杂志,2006,26(10):1423.

[18] MECCIA G,ROSQUETE C,ROTAS LB et al.New labdane derivative from the essential oil of Acalypha plicataMull.Arg[J].Flavour and fragrance journal,2006,21(3):559-561.

[19] 邓莉,胡晋红.铁苋菜水提物对三硝基苯磺酸诱导的溃疡性结肠炎大鼠模型的防治作用[J].第二军医大学学报,2005,26(5):535-538.

[20] 邓莉，李凤前，邹豪，等.铁苋菜抗溃疡性结肠炎的有效成分[J].中成药,2007,29(7): 969-971.

[21] 何胜，张元，梁海燕，等.虾钳草、叶里含珠对·O2-和·OH清除率影响的实验研究[J].当代医学,2011，17(8):3-4.

[22] RAJKUMAR V,G GUHA,RASHOK KUMAR.Therapeutic potentia of Acalypha fruticosa[J].Food and Toxicology, 2010, 48(6):1709-1713.

[23] MADLENER，SVACINOV，KITNER, et al. In vitro anti-inflammatory and anticancer activities of extracts of Acalypha alopecuroidea(Euphorbiaceae)[J].Int J Oncol,2009,35(4):881-911.

[24] UDOBANG J A,P A NWAFOR,J E OKOKON.Analgesic and anti malarial activities of crude leaf extract and fractions of Acalypha wilkensiana [J].Journal of Ethnopharmacology,2009, 127(2): 373-378.

[25] KRISHNARAJ C,JAPAN EG,MOHAN N,et al.Synthesis of silver nanoparticles using Acalypha indica leaf extracts and its antibacterial activity against water borne pathogens[J].Colloids and Surfaces B:Biointerfaces ,2010,76(1):50-56.

[27] WIART C,HANNAH A,YASSIM M,et al.Antimicrobial activity of Acalypha siamensis Oliv.ex Gage[J].Journal of Ethnopharmacology,2004,95(2-3):285-286.

[28] BÜSSING A, STEIN GM, PFÜLLER U,et al.Apoptosis-associated generation of reactive oxygen intermediates and release of pro-inflammatory cytokines in human lymphocytes and granulocytes by extracts from the seeds of Acalypha wilkesiana[J].Journal of Ethnopharmacology,1999,66(3):301-309.

[29] 王美，纳林蓉，刘俊田，等.铁苋菜止血作用机理[J].西北药学杂志,1996,10(5):209.

[30] 王晋源，杨养贤.铁苋菜治疗子宫出血的临床研究[J].现代中医, 1997,10(1):9.

[31] 金继曙.铁苋菜抗菌平喘有效成分的研究[J].中草药通讯,1997(10):13.

[32] 陈友香.铁苋菜治疗小儿腹泻85例报告[J].中草药,1998,29(11):761.

[33] ADELA ASTUDILLO，ENRIQUE HONG，ROBERT BYE，et al.Antispasmodic activity of extracts and compounds of acalypha phleoides cav[J].Phytother Res,2004,18(2):102-106.

[34] SHIRWAIKAR A, K RAJENDRAN, BODLA R, et al.Neutralization potential of Viper russelli(Russell's viper) venom by ethanol leaf extract of Acalypha indica[J].Journal of Ethnopharmacology,2004,94(2-3):267-273.

(责任编辑：魏 晓)

2014-09-23

2013年广西中医药管理局中医药民族医药继承创新工程课题(GZZY13-13)

梁建丽(1989-)，女，广西中医药大学硕士研究生，研究方向为药品质量控制方法。

陈勇(1961-)，男，广西中医药大学教授，硕士生导师，研究方向为中药分析。

R285

A

1673-2197(2015)03-0045-03

10.11954/ytctyy.201503017