薏苡的化学成分、药理活性及应用研究进展

樊青玲，张 平，任旻琼

常德职业技术学院药学系，常德 415000

薏苡(Coix lacroyma-jobiL.var.ma-yuen Stapf)为禾本科薏苡属一年生或多年生草本植物，是中国传统药食兼用作物。薏苡广泛种植于南北各省区，海拔35～2500 m 的地区都有栽培，除青海、甘肃、宁夏未见报道外，全国各省区均有分布［1］。其种仁入药，为薏仁又名薏苡仁、薏米、薏珠子等，最早记载于《神农本草》，是一种历史悠久的常用中药［2］。2010年版中国药典记载薏苡仁可健脾渗湿，除痹止泻，清热排脓等功效。薏苡根功用与薏苡仁基本相同，清热，利尿并有驱虫作用，能治虫积腹痛，薏苡叶具有降压等作用［3］。薏苡应用广泛，不仅用于医疗保健，还用于美容。

薏苡为湿生性植物，喜温暖气候，对土壤要求不严，多生于河边、溪流边或阴湿河谷中［4］。湖南地处长江以南，属亚热带湿润气候带，具有薏苡生长较为适宜的气候、土壤、温度、光照等自然条件，薏苡野生资源极为丰富。目前，国内外学者对薏苡开展了多方面研究，本文对薏苡的化学成分、药理活性、应用等方面进行了综述，为湖南薏苡的开发利用提供了一定理论依据。

1 化学成分

1.1 脂肪酸及其脂类化合物

1961年，日本学者U-kita 等首次从薏苡仁中分离出薏苡仁脂［5］。1990年，日本学者Tokuda 等又从薏苡中分离出另一脂肪酸甘油酯α-单亚麻酯［6］。Numata M［7］、雷正杰［8］等学者研究出薏苡中含有棕榈酸及其甘油酯、硬脂酸及其甘油酯、油酸及其甘油酯、亚油酸及其甘油酯。

1.2 内酰胺类化合物

Lee MY［9］、Chung CP［10］等学者对薏苡糠中化学成分进行了研究，发现有内酰胺类化合物如Coixspirolactam A(1)、Coixspirolactam B(2)、Coixspirolactam C(3)、Coixspirolactam D(4)、Coixspirolactam E(5)、Coixlactam(6)、Methyl dioxindole-3-acetate(7)、Isoindol-1-one(8)。如图1 所示。

1.3 甾醇类化合物

图1 薏苡中内酰胺类化合物(1～8)Fig.1 Lactam compounds of C.lacryma-jobi (1～8)

薏苡仁中含有多个甾醇类化合物，目前报道的有阿魏酰豆甾醇、阿魏酰菜子甾醇、芸苔甾醇［11］、α-谷甾醇、β-谷甾醇、γ-谷甾醇、豆甾醇等［12］。

1.4 三萜类化合物

Hamld Y、Shuichi Y 等［13］从薏苡仁中得到的三萜类化合物有2 个，它们是friedelin 和isoorinol。

1.5 黄酮类化合物

Huang DW、Chung CP 等学者研究发现薏苡中含有黄酮类化合物圣草素(9)［14］、异甘草素(10)、芒柄花黄素(11)、柚皮素(12)、高北美圣草素(13)、橙皮素(14)、甘草素(15)等［15］。如图2 所示。

1.6 多糖类化合物

目前从薏苡仁中得到的多糖类化合物有薏苡多糖A、B、C(Coixan A，B，C)，中性葡聚糖1～7 及酸性多糖CA-1 和CA-2［16］。

1.7 生物碱类化合物

目前仅从薏苡仁的水浸提取物中分到一个生物碱类化合物，为四氢哈尔明碱的衍生物［17］。

薏苡中化合物有70 多种，除了以上的化学成分之外，含有茚类化合物［18］、木脂素类化合物等［19，20］。

图2 薏苡中黄酮类化合物(9～15)Fig.2 Flavonoids of C.lacryma-jobi (9-15)

2 药理活性

近代早期的药理实验结果表明薏苡仁具有解热、镇痛、镇静作用，对离体心脏、肠管、子宫有兴奋作用［21］。从20 世纪60年代开始，中外学者陆续报道了薏苡仁的抗肿瘤、免疫调节、降血糖血钙、降压、抗病毒及抑制胰蛋白酶、诱发排卵等方面的药理活性［22］。

2.1 抗肿瘤活性

李毓等［23］通过裸鼠移植瘤淋巴转移模型观察薏苡仁对鼻咽癌转移的影响中发现，薏苡仁能以量效方式抑制人鼻咽癌细胞CNE-2Z 的转移，其累积ID50 为10～282 mol/kg。胡笑克等［24］在单独使用薏苡抗NPC 的实验中也发现薏苡4-酯(coixenolide，CXL)能选择性地抑制NPC 肿瘤细胞CNE-2Z 的增殖。李风云等［25］通过肝癌细胞株体内抑癌活性实验则证实重复多次抑瘤率稳定在40%～7901 胃癌模型，发现薏苡仁能抑制胃癌细胞增殖和诱导细胞凋亡。Chang 等［26］研究发现，薏苡仁的甲醇提取物在体内和体外均能诱导人肺癌A549 细胞凋亡和细胞周期停滞，即减少细胞有丝分裂，阻止细胞增殖。史周印等［27］在治疗晚期肝癌患者时行肝动脉化疗栓塞术中发现，薏苡仁与化疗药物的疗效近似，但毒副反应轻，且能增加化疗药物的抗癌作用，可见肿瘤明显缩小。韩苏夏等［28］在用薏苡仁酯(KLT)诱导人宫颈癌HeLa 细胞凋亡的实验过程中发现KLT 在诱导癌细胞坏死的同时能诱导细胞凋亡，FCM 检测到细胞的凋亡率为13%。肖立峰等［29］通过单细胞凝胶电泳实验观察，薏苡可能通过破坏癌细胞的DNA，从而抑制癌细胞的分裂增殖。冯刚等［30］通过小鼠移植性肿瘤模型体内实验，也发现薏苡仁具有明显的抑制肉瘤生长作用，其抑瘤率为46.21%。

2.2 增强免疫功能

叶敏［31］等发现薏苡仁水提液能显著拮抗环磷酰胺所致免疫功能低下小鼠的免疫器官重量减轻和白细胞数量减少，明显增加小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率及吞噬指数，显著增加血清溶血素含量。苗明三［32］用大、小剂量薏苡仁多糖水溶液灌服应用环磷酰胺复制出的免疫低下小鼠模型，每天给药1次，连服7 d，结果发现，薏苡仁多糖可显著提高免疫低下小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率和吞噬指数;促进溶血素及溶血空斑形成，促进淋巴细胞转化。

2.3 降血糖作用

现代药理研究表明，薏苡仁多糖有显著的降糖作用。徐梓辉等［33］研究发现薏苡仁多糖可能有抑制肝糖原分解、肌糖原酵解，抑制糖异生作用，从而达到血糖水平降低的目的。薏苡仁多糖的作用机制可能是通过对糖代谢酶活性的调节作用以及对机体损伤的保护作用［34］。Wistar 大鼠给予薏苡仁油喂养4 周，可以显著降低大鼠瘦素、胰岛素、脂肪组织和低密度脂蛋白胆固醇水平［35］。张云霞等通过45例糖尿病患者的临床试验发现，薏苡仁醇提物的疗效优于对照组降糖消渴胶囊［36］。

2.4 抗炎镇痛作用

谭煌英等［37］研究表明以薏苡仁油为主要成分的康莱特注射液具有镇痛作用，并对疼痛相关细胞因子产生影响。高岚等［38］发现薏苡仁汤对大鼠蛋清性关节炎、棉球性肉芽肿及二甲苯所致的小鼠耳壳肿胀等均有明显的抑制作用。张明发等［39］在采用多种实验性急、慢性动物炎症模型进行研究时发现，薏苡仁的有效成分为薏苡素，具有温和的镇痛抗炎作用，对癌性疼痛及炎症反应有一定的缓解作用。

2.5 抗菌作用

Ishiguro 等［40］从薏苡种子的黄化幼苗的甲醇提取物中分离的到了有抗菌活性的茚类化合物3，5-Dimethoxy-1H-inden-1-one。研究显示该化合物对细菌、酵母菌、真菌均有作用，是首次报道的从植物中分离出的对三种不同菌均有抗性的成分。

2.6 DPPH 自由基清除活性

薏苡仁谷壳的甲醇提取物显示有DPPH 自由基清除能力，且在该生物活性的跟踪下经过分离纯化，在正丁醇萃取的部分得到6 个化合物，这些化合物均显示出较强的抗氧化活性［9］。

2.7 其他作用

顽固性无排卵症患者服用薏苡仁为主药的方剂后，可显著改善身体机能。薏苡仁的提取物可诱发金色仓鼠排卵，阿魏酰豆甾醇和阿魏酰菜子甾醇是促进排卵的活性物质［41］。Yeh 等［42］研究发现，用薏苡仁喂食的糖尿病SD 大鼠，其总胆固醇和三酰甘油水平显著降低。Kim SO［43］等和Park Y［44］等研究发现薏苡仁可能是通过抑制肝脏胆固醇合成，加速肝脏磷脂的合成，促进甘油三酯从胆汁排泌，产生抗肥胖作用。

3 应用研究

近年来，国内外对薏苡的开发利用已逐渐加强，现应用于很多方面的研究。

3.1 药品的应用研究

薏苡仁经现代科学方法提取生产的康莱特注射液临床上用于癌症的治疗［11］。

3.2 功能食品的应用研究

薏苡的营养价值，堪称“禾本科作物之王”，由于其含有丰富的营养成分，开发出很多食品。刘月好［45］将薏苡仁与大麦、玉米、大豆等混合，制成营养丰富的薏苡仁大麦粉、薏苡仁饼干、薏苡仁类膨化食品及薏苡仁类咖啡饮料等。张丽华等［46］人采用薏苡仁、大豆为主要原料，研制出薏苡仁保健豆腐，是一种保健型内酯豆腐。李树立等［47］将虫草菌丝体粉配伍经膨化的薏苡仁、大米、熟化的面粉和芝麻、砂糖等，制成具有保健功能的虫草薏苡仁糊。另外还有保健食品如苡仁米茶、薏米乳精、薏米乳酸饮料、薏米保健酒、薏米糕点等，药膳如薏苡仁粥、嫩肤饮等。

3.3 其他方面的应用研究

此外，薏苡也成为美容界的宠儿，开发出薏苡仁面膜、薏苡仁洗面奶、薏苡仁减肥等产品。

4 结语

薏苡作为我国食药兼用的古老又极具开发潜力的植物，一方面富含蛋白质、脂肪、氨基酸及微量元素等，具备很高的营养价值，是典型的“绿色食品”［48-52］;另一方面，薏苡仁是我国传统中药，具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗菌、降血糖、免疫调节等多方面的活性。陈成斌［40］和杨志清等［53］分别已经对广西和云南薏苡种质资源进行研究和整理，而处在亚热带湿润地区湖南的薏苡从未做过研究。通过合理开发与充分利用湖南薏苡种质资源，研究出新品种，促进薏苡产业化发展。

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