沙美特罗气雾剂对离体豚鼠气管螺旋条的松弛作用研究

王丽丽 孙旭 赵英蓓

(大庆油田总院集团龙南医院 黑龙江大庆 163453)

沙美特罗1用于治疗长期哮喘,慢性支气管炎和肺气肿中的可逆性气道阻塞,是一种受体激动剂药物中的长效制剂,由于起作用时间长、受体选择性高、用量小等特点,已成为治疗哮喘的首选药物之一。本试验采用离体豚鼠气管螺旋条,考察沙美特罗气雾剂对组胺和普萘洛尔收缩的豚鼠气管的松弛作用,为沙美特罗气雾剂临床用药提供依据。

1 材料

药品:沙美特罗气雾剂,每瓶气雾剂含沙美特罗1.5mg。提供单位:大庆油田总院集团龙南医院;组胺双盐酸盐:美国进口分装,批号:701208;氯化乙酰胆碱,上海新亚药厂,批号:651031;可溶性淀粉,北京红星化工厂,批号:721211。

仪器:R112型桌上自动平衡记录仪,日本产。

动物:豚鼠:由哈尔滨医科大学提供,体重:250-300g,性别:♀、♂过半,各组动物数:7只。合格证:黑龙江省饲养动物合格证号1235号。

2 实验方法和结果

(1)配制方法:试验前将沙美特罗气雾剂用1%可溶性淀粉溶液配制成:3×10－7M、3×10－6M、3×10－5M、3×10－4M、3×10－3M的混悬液。

(2)取出气管:取体重250-300g豚鼠,♀、♂兼用。用锤击毙,立即切开颈部皮肤和皮下组织,自甲状软骨下分离气管至气管分叉处,剪下全部气管,置于放有克—亨氏液的平皿中,剪除气管周围结蹄组织。然后套在小玻璃棒上,剪成宽3mm的气管螺旋条备用。

(3)描记装置:将标本放入盛有30ml克—亨氏液的离体器管浴槽内,下端固定在通气钩上,上端连至力敏换能器上,再连于R112型桌上自动平衡记录仪上记录。温度恒定在37℃,持续供给95%O2+5%CO2,初始负荷调节在1克。

(4)给药法:标本平衡1-2小时,在此期间每隔20分钟换克—亨氏液一次。

表1 n=8

试验时,1组先加入1×10－5M的组织胺0.1ml于浴槽内,待气管螺旋条收缩到高峰时再以累积法加入沙美特罗气雾剂的不同浓度的溶液,记录松弛曲线。各组先加入1×10－5M的组胺0.1ml后,待气管收缩达到高峰时再加入3×10－8M的普萘洛尔的溶液,使浴管内终浓度达到),当收缩达到高峰时再依次加入沙美特罗气雾剂的不同浓度的溶液(由低浓度到高浓度)。记录气管螺旋条的松弛作用。按Magnus法计算pA2值。结果如表1。

3 结果与结论

由实验结果得出,沙美特罗气雾剂可松弛由组胺和普萘洛尔引起的收缩的豚鼠气管螺旋条。其松弛作用较强,其pA2值为8.99,与文献记载的pA2值一致。提示沙美特罗气雾剂具有较强的平喘作用。

[1]倪梅媛.治疗哮喘新药—沙美特罗[J].中国药学杂志,1997,32(6):378.