民族药青刺尖的化学成分和药理作用研究进展

廖汝丹

关键词：青刺尖；化学成分；药理作用

中图分类号：R284文献标志码：A文章编号：1007-2349（2014）05-0087-02

青刺尖来源于蔷微科扁核木属植物扁核木（Prinsepiautilis Royle） 的全株。别名炮筒果、牛奶捶、鸡蛋糕、梅花刺、枪子果、阿那斯、蒙自扁核木。青刺尖生长于海拔1000～3000 m的山坡、溪边或灌木丛中，主要分布于云南、贵州、四川、台湾、西藏等省区[1]。云南地区在昆明、蒙自、大理、丽江、维西、宁蒗、思茅、南涧、巍山、宾川等县均有分布[2]。青刺尖始载于《滇南本草》[3]，其曰：“性散寒，味苦。攻一切疮毒痈疽，有脓出头，无脓立消；散结核，嚼细用酒服；其根、茎、叶、果实均可入药，我省纳西族、白族、彝族、摩梭族等少数民族中已有上千年的应用历史”。近些年来，民族药青刺尖的研究引起国内外医药工作者的兴趣。作者主要对青刺尖历年来在化学成分和药理作用方面的研究作一概述。

1化学成分研究

国内外医药工作者已从该植物中分离、鉴定出黄酮类、三萜类、木质素、甾体类等化学成分。

1.1黄酮类成分Kilidhar等[4]从青刺尖中分离、鉴定出左旋-表儿茶精（L-epicatechin）。

1.2三萜类成分张伟东等[5]从青刺尖中分离鉴定出2-O-trans-对羟基桂皮酰基乌苏酸2α-O-trans-p-coumaroyl-3β，19α-dihydroxy-urs-12-en-28-oic acid和2-O-cis-对羟基桂皮酰基乌苏酸（2α-O-cis-p-coumaroyl-3β，19α-dihydroxy-urs-12-en-28-oic acid）。胡君一等[6]从青刺尖中分离鉴定出乌苏酸（Ursolic acid），齐墩果酸（Oleanolic acid），2α-羟基乌苏酸（Corosolic acid），2α-羟基齐墩果酸（Maslinic acid），坡模酸（Pomolic acid），委陵菜酸（Tormentic acid），3-O-trans-对羟基桂皮酰基委陵菜酸（3-O-trans-p-coumaroyltormentic acid），3-O-cis-对羟基桂皮酰基委陵菜酸（3-O-cis-p-coumaroyltormentic acid）和开环三萜化合物2，3-断-19α-羟基-12-烯-乌苏-2，3，28-三羧酸（Cecropiacic acid）。

1.3半萜类成分胡君一等[6～7]从青刺尖的乙醇提取物中分离、鉴定了2个半萜类化合物，分别是：（+）-（2R，3S）-2-chloro-3-hydroxy-3-methyl-r-butyrolactone 和（+）-（2S，3S）-2-chloro-3-hydroxy-3-methyl-r-butyrolactone。

1.4单萜类成分Rai等[8]利用GC-MS，确定了13种单萜类化合物：Limonene，1-8-cineole，o-cymene，bergamal，cislinalooloxide，cis-sabinene hydrate，linalool，trans-terpineol，2-undecanone，isomenthol，α-terpineol，2-dodecanol，tridecanone。

1.5木质素类成分Kilidhar[4]从青刺尖中分离、鉴定出一个双环氧木质素化合物：青刺尖酯醇（Prinsepiol）。

1.6甾体类成分胡君一、段宏泉等[5]从青刺尖的乙酸乙酯提取物中分离、鉴定出β-谷甾醇（β-sitosterol）和3-β-D-葡萄糖谷甾醇苷（Daucosterol）。

1.7其他成分Plouvier[9]从青刺尖中分离得到氰化物；Fikenscher等[10]的研究表明氰化物（Cyanogen）主要存在幼枝部分；Luthra等[11]从青刺尖中分离到多肽和氨基酸类化合物。王毓杰等[12]从青刺尖的95%乙醇提取物中分离得到正三十四烷醇。

2药理作用

2.1抗肿瘤Guan B等[5]将所分离、鉴定的化合物进行了人类癌细胞株A549、HCT116、MDA-MB-23和CCRF-CEM的筛选。研究表明，青刺尖中的三萜类化合物多具有抗肿瘤的作用。

2.2抗炎王毓杰等[12]采用二甲苯所致小鼠耳肿胀炎症模型和蛋清所致的大鼠足肿胀模型，研究了乙醇提取物的石油醚部位、醋酸乙酯部位、水部位以及青刺尖水提取的体外抗炎作用，结果表明不同的提取溶剂部位具有不同程度的抗炎作用，其中青刺尖水提取大剂量组（0.136 g.kg-1）、乙醇提取物的乙酸乙酯部位大剂量组（0.034 g.kg-1）为抗炎的最佳有效部位。

2.3免疫抑制作用在对青刺尖中三萜类化合物进行淋巴细胞转化的免疫抑制活性试验时，发现乌苏酸、齐墩果酸、2α-羟基乌苏酸、2α-羟基齐墩果酸、坡模酸均具有较强的免疫抑制活性，其强度与地塞米松的免疫抑制作用相当[6]。

2.4降血糖作用青刺果多糖能显著降低四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠的血糖值，且随着疗程的进行，血糖值逐渐降低接近正常，表明青刺果多糖具有降低糖尿病小鼠血糖作用，且其降血糖作用与疗程有关。此外，还具有保护肝、肾、心肌的作用[13～15]。青刺果黄酮同样对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠具有降血糖和降血脂的作用，能抑制糖尿病小鼠肝脏肿大，减轻肝脏组织病理变化，有效延缓糖尿病引起的肝脏损伤，并对肾脏具有一定的保护作用[16～17]。

2.5调节血脂作用张春笋等[18]在高脂造模实验中系统研究发现，青刺果油具有调节血脂作用，能显著降低大鼠TC、TG、肝脏脂肪含量、粪便中脂质含量，同时显著升高HDL-c、HL 酶活性。

2.6抗氧化作用张晓鹏等[19]对青刺果油进行了抗氧化作用的研究。研究结果表明一定剂量水平的青刺果油具有升高高血脂大鼠血清SOD水平的作用，具有较好的抗氧化活性。endprint

2.7抑菌作用朱正良等[20]分别提取了青刺尖、迷迭香、金银花和金钱草中的抑菌成分，进行了青刺尖抑菌对比试验。结果表明青刺尖水提取液有更强的抑菌效果，抑菌浓度低，热稳定性更好。其中对细菌（尤其是大肠杆菌和金黄色葡萄球菌）的抑菌效力比对酵母、霉菌的更为显著；对青霉和根霉的抑制作用相对较弱。贾琳等[21]比较了青刺果油与普洱茶水抗菌效果，结果发现青刺果油、普洱茶果油、普洱茶水、青刺果油普洱茶水混合液都有一定的抑菌作用，但青刺果油普洱茶水混合液的抑菌效果较好，当溶液的浓度为6.25 mg·mL-1、pH值为6、温度为10℃时，青刺果油普洱茶水混合液有较好的抑菌效果。

2.8抑制血小板聚集作用张晓鹏等[19]采用比浊法测定不同剂量青刺尖油对血小板聚集率的影响，实验中选择n-3系列多不饱和脂肪酸含量较高的深海鱼油为对照。结果显示，深海鱼油在一定剂量时对血小板聚集的抑制作用明显高于低剂量青刺果油，而与相同剂量的青刺果油相比无显著差异。

3结语

民族药青刺尖具有复杂多样的化学成分和广泛的药理活性。目前对该植物化学成分的研究已比较全面，对于药理作用及作用机制研究也在不断深入，除青刺尖具有良好的抗炎、抗菌、降血糖等作用外，该药所含的三萜类成分已被证明具有一定的抗肿瘤活性。尽管如此，仍有许多药理作用及作用机制阐述不清，临床药效作用的物质基础尚不明确，且作为一种传统的多民族临床用药，其临床有效性多以简单的医药文字记载，加之个人感悟积累经验的形式来传承，缺乏现代科学研究的物质基础和数据。

对民族药青刺尖中的黄酮类和三萜类成分进行活性筛选，将分子对接技术和药物虚拟筛选等现代技术应用于构效关系的研究，并用来指导化合物的活性筛选，有望开发此方面的先导化合物。此外，西南地区尤其是云南省内，青刺尖药材资源丰富、蕴含量大，是广泛应用于临床的前提。除此之外，青刺尖作为一种传统的民族医药，我们不能长期停留在仅仅是“临床有效”的环节，必须以现代科学研究的事实和数据来客观评价其安全性和有效性，并逐步阐明其“临床有效”的科学内涵，走规范化、现代化之路，才能使青刺尖得到广泛的临床应用和新的发展空间。

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（收稿日期：2014-02-22）endprint