简述防龋剂的研究进展

蔡丽霞 万建华

(1.湖北工程学院新技术学院 湖北孝感 432000;2.武汉大学药学院 湖北武汉 430072)

龋病是一种常见多发病,严重危害人类的健康。在20世纪70年代,世界卫生组织就将龋病列在癌症和心血管疾病之后,是严重威胁人类健康的三大疾病之一。因此,在国际上对预防龋齿的研究从未中断过。本文主要对目前已经研究出的防龋剂分为含氟防龋剂和无氟防龋剂进行简述。

1 含氟防龋剂

氟化物的防龋原理主要表现在以下三个方面:一是使处于形成阶段的牙齿从外环境中吸收氟,进而提高牙釉质对酸性物质的抵抗力;二是抑制脱矿并促进已有龋损再矿化,增强新萌芽的成熟速度;三是早期龋损中氟浓度增加,可以干扰致龋菌,抑制其生长,并有利于牙齿对矿物质的再吸收,从而减缓或者逆转龋损的过程。

1.1 含氟漱口液

使用含氟漱口液,其特点是方法简便、比较经济、不需特殊的设备及材料、不需专业人员的监督、且耗时少,但其防龋效果与含氟浓度、与牙面接触的时间和患者的年龄都有关,如果氟浓度低应相应增加含漱的时间和次数。最常用的方法是0.2%氟化钠1～2周含漱一次和0.05% 每天含漱一次,研究显示两种方法均可减少龋齿20%～40%。

1.2 含氟牙膏

含氟牙膏中常用的防龋剂有:氟化钠、单氟磷酸钠、氟化亚锡。考虑到氟化物的毒性、稳定性及口感,含氟牙膏选择单氟磷酸钠是最理想的。实验研究证明单氟磷酸钠具有良好的防龋效果,且与一般磨擦剂具有较好的兼容性。活性氟可以有效地抑制链球菌,使羟基磷灰石转化成为氟磷灰石,提高牙釉质的硬度,增强牙齿的抗龋力。用含氟牙膏刷牙可消除菌斑或抑制菌斑中细菌的生长,降低口腔内乳酸对牙釉的侵蚀,使牙齿的牙釉具有耐酸、抗磨等性能,提高对“蛀牙”的防治作用。

1.3 含氟凝胶

含氟凝胶是控制龋病较为有效的方法,可延长氟离子接触牙面的时间。用氟化物加香甜剂加工成糊状,放人泡沫托盘后放人口内,咬在牙上4—5分钟后去除,30分钟内不进食、不漱口,每周1次,4次为一个疗程。较常用的含氟凝胶有以下几种:1.23%酸性氟磷酸凝胶(APF凝胶)pH值为3.2,降龋率在40%—60%左右;0.4%氟化亚锡凝胶(SnF2凝胶)。含氟凝胶可以由专业人员或使用者自己操作,其缺点是成本比较高,但适用于龋敏感者和特殊人群。

1.4 含氟涂料

含氟涂料是将50mg氟化钠放入1ml 粘性物质中制成的一种防龋涂料。将牙齿清洁后,立即吹干,再涂上一层薄膜,薄膜即刻凝固成半透明状,可以保留几小时。氟离子逐渐从涂膜中释放到牙齿表面,增加牙釉质晶体的完整性,起到防龋作用。含氟涂料的降龋率约为44%,但成本相对高。

1.5 氟化泡沫

氟化泡沫是局部用防龋氟化物最简便、安全和有效的防龋产品之一,20世纪90年代在美国研制开发,使用氟化泡沫能使牙釉质表面硬度增强。氟化泡沫较含氟凝胶用氟量更低,因此,使用后唾液中的氟离子浓度低于后者,但由于氟化泡沫比中性含氟凝胶更容易被吸收,二者对于提高牙釉质中的氟含量效果却相近,都能有效提高釉质表面显微硬度。与此同时,氟化泡沫还能促进釉质表面的再矿化,可以附在牙齿表面不断地释放氟(实验证明,在1min之内,有90%的氟被牙釉质吸收),显示了其安全性和有效性。然而,它与氟保护漆相比,在使用过程中会导致恶心、呕吐等现象,适用性稍差。

1.6 氟保护漆

氟保护漆作为防龋产品,可缓慢释放氟离子从而起到防龋作用,同时它还具备诸多优点,比如比含氟凝胶使用量更小、容易操作且没有难以忍受的味道。通过实验表明,氟保护漆与双氟漆具有相同的抗酸脱矿能力,比其他局部用氟产品强。在选用离体牙的防龋实验中,采用涂抹氟保护漆、氟化钠溶液、空白三组离体牙并命名为A、B、C,后将牙釉质表面经防龋试验,并在电子显微镜下观察:A组釉质表面没有显微结构的破坏,而B组和C组釉质表面则有明显的酸蚀空隙,说明氟保护漆滞留时间更长,能与牙面更稳定地粘附,更加有利于氟的释放,能达到较好的防龋性能。另据临床统计,氟保护漆的降龋率为20%～70%。

2 无氟防龋剂

2.1 羟基磷灰石

晶体在1nm～100nm的羟基磷灰石,具有骨亲和性,优良的吸附性能和再矿化作用,还有温和的磨擦效果,具有止血消炎作用,可防治牙槽脓肿、牙龈炎、牙出血等多种牙病,在不引入任何药物的情况下具有药物牙膏防治牙病的综合功效,而且还具有药物牙膏无法比拟的牙齿保健作用。孟祥才等人申请的专利“一种具有补牙作用的保健药物牙膏”(CN 1256123),是一种加入具有生物活性羟基磷灰石的牙膏,在刷牙的过程中,羟基磷灰石容易沉淀在牙齿缺陷的表面,从而起到修补、加固牙齿和防龋的作用。

2.2 免疫球蛋白

免疫球蛋白(IgY)是从鸡蛋中获得的抗体,具有良好的稳定性,对热、酸、碱环境有较强的耐受性,具有较高的安全性。龋病是在以细菌为主的多种因素影响下,牙体硬组织发生的一种破坏性疾病,变形链球菌是主要的致龋菌。一些研究表明,免疫球蛋白(IgY)能够抑制变形链球菌的生长、繁殖,使其丧失黏附和腐蚀能力,从而达到预防龋病的效果。

2.3 木糖醇

木糖醇是一种从白桦树、玉米芯、甘蔗渣等物质中提取而成的。木糖醇不会被蛀牙菌发酵而生成引发龋齿的酸性物质,也不能提供细菌赖以生存的营养,可以较有效地预防龋齿。同时,木糖醇可大量堆积在变形链球菌的细胞膜内产生细胞毒性,抑制细菌的生长,使变形链球菌的附着力降低,进而降低其致龋力。有研究表明,长期应用木糖醇牙膏,可以有效控制口腔内菌斑的生长,从而达到预防龋齿的目的。

2.4 中药

国内研究较深的防龋中药有:厚朴、蜂胶、茶多酚、五倍子等。

2.4.1 厚朴

厚朴的有效成分厚朴酚对格兰氏阳性菌、耐酸性菌、丝状真菌有显著的抗菌活性,特别是对变形链球菌有更加显著的抗菌作用。变形链球菌、茸毛链球菌、粘性放线菌、乳杆菌被认为是最重要的致龋菌,它们通过对牙面的粘附,形成牙菌斑,使牙齿产生龋坏,而厚朴酚能抑制和杀灭致龋菌,因此对预防龋齿具有重要的作用。

2.4.2 蜂胶

蜂胶是由工蜂在筑巢酿蜜过程中的黏性分泌物与植物中的树胶、树脂和蜂蜡等物质混合而成。牙菌斑在龋病发生过程中作为不可缺少的微生态环境,作用至关重要,因此,只要能有效控制牙菌斑,就可以有效控制龋病的发生和发展。蜂胶具有抗炎和促进组织再生的效果,能够抑制变形链球菌的生长和粘附,从而有效控制牙菌斑形成,因此蜂胶可以有效降低龋病的发病率。

2.4.3 茶多酚

茶叶防龋的主要活性成分是氟和茶多酚,且后者是茶叶中的主要成分,约占干茶重量的25%。茶多酚可以同时抑制致龋菌生长发育和不溶性葡聚糖的合成,进而减少细菌的粘附、聚集以控制牙菌斑的发生和发展。

2.4.4 五倍子

五倍子,别名文蛤、百虫仓、木附子等。五倍子中的鞣质及其中的没食子酸、没食子酸甲酯均可抑制变链菌、粘放菌、唾液链球菌等多种细菌生长,降低牙菌斑的聚集,抑制GTF活性,影响致龋菌生长代谢,有效抑制釉质龋和牙本质龋的发生、发展。五倍子粗提物除对致龋菌具有明显的抑制作用外,还具有抑制牙釉质脱矿的作用。

[1]马涛,张艳丽,马冠峰.常用氟化物局部防龋特点及研究动态[J].中国卫生学校,2007(6):571-572.

[2]司继新.谈氟化物对龋齿的防治作用[J].中国中医药现代远程教育,2011(18):111.

[3]郑华锋.龋病与防龋药物牙膏[J].牙膏工业,2009(3):15-17.

[4]陈笈,王伯初.厚朴的药理研究进展[J].重庆大学学报,2005(9):136-139.

[5]林英光,李毅苹,王腾凤,等.木糖醇牙膏对牙菌斑形成的抑制作用研究[J].2006(3):25-27.