太白楤木活性成分及其药理作用研究进展
2014-08-10郭东艳
范 妤,郭东艳,宋 强,李 涛
(1. 陕西中医学院,陕西 咸阳 712046;2. 陕西省核工业215医院,陕西 咸阳 712000)
太白楤木活性成分及其药理作用研究进展
范 妤1,郭东艳1,宋 强2,李 涛1
(1. 陕西中医学院,陕西 咸阳 712046;2. 陕西省核工业215医院,陕西 咸阳 712000)
太白楤木;活性成分;药理作用
太白楤木(A.taibaiensis)是五加科楤木属(Aralia)植物,又名飞天蜈蚣七,是“太白七药”之一,在我国秦巴山区及其余脉野生资源丰富。根皮是太白楤木主要药用部位,又称楤木白皮,药用历史悠久,其性味甘、微苦、微寒、辛平、小毒,入肺、肾、脾、胃四经,具有祛风除湿、利尿消肿、活血止痛、疏肝解郁、温中和胃之功效[1-2],主要用于治疗风湿痹痛、跌打损伤、肝炎、疮痈等,民间还用于小儿豆疹、干咳等[3]。自第二军医大学王忠壮教授等[4-5]首先提出太白楤木的原植物及生药的主要性状鉴别特征并初步查清其分布区后,大量学者对太白楤木进行了研究,现将近年来对太白楤木活性成分及其药理作用研究进展情况综述如下。
1 活性成分
1.2 多糖 蔡静[18]对太白楤木根皮的多糖提取工艺进行优化后,对得到的纯化多糖(APS-3)进行理化性质和结构分析,发现其是一种以(l→4)Gal为主链,鼠李糖、阿拉伯糖为分支的水溶性多糖。
1.3 微量元素 汪学昭等[19]对其不同生长期的根皮、茎皮和叶中的8种微量元素含量进行测定,发现太白楤木中所含Fe、Mn、Zn、Cu等人体必需微量元素的量均较高,且Fe、Mn元素根皮中含量多于茎皮,Cu、Zn、Sr元素以茎皮中含量为高, 尤其是叶中Cu、Zn、Mn含量均较高。
1.4 挥发油 王忠壮等[5]从太白楤木根皮中鉴定出25个成分,其中以檀香脑、十六酸、9,12-十八二烯酸甲酯等为主,此外还含有具有生物活性的萜类物质。
2 药理作用
2.1 保肝作用 动物实验表明太白楤木的保肝作用主要归因于其抑制肝纤维化方面。胡文军等[2]在实验研究中发现,太白楤木根皮总皂甙对CCl4诱发的急性肝损伤小鼠的保肝作用在于降低小鼠血清中GPT、GOP活力。崔大江等[20-21]用太白楤木水煎剂作用于CCl4诱发的肝纤维化大鼠模型,发现经治疗后大鼠血清中透明质酸、层黏蛋白、Ⅲ型前胶原含量与模型组比较均明显降低,血液和肝组织中ALD升高,并能抑制肝组织中TGF-β1蛋白表达,从而减轻肝纤维化程度。随后,通过体外实验进一步验证了其抑制肝纤维化的作用及其机制,以体外培养的小鼠胚胎成纤维细胞(NIH3T3)作为肝星状细胞的替代模型,制成大鼠的太白楤木含药血清作用于小鼠胚胎成纤维细胞,发现太白楤木药物血清能明显抑制NIH3T3细胞的分裂、增殖,并能减少培养上清液中透明质酸,并通过诱导凋亡来达到减少NIH3T3细胞数目、促进纤维化的逆转,达到抗肝纤维化的作用[22]。进一步分离大鼠肝星状细胞,采用不同浓度的太白楤木处理后,发现太白楤木可明显地抑制HSC、NF-κB活性,并且呈浓度和时间依赖性,认为NF-κB与HSC增殖关系密切,太白楤木够抑制HSC的激活,从而减轻肝脏炎症性损伤,抑制肝纤维化[23]。
2.2 体外抗HBV作用 一些中药和复方制剂的抗病毒作用近年来在实验研究及临床应用中逐渐被发现。崔大江等[24-25]应用HepG 2.2.15细胞为靶细胞,采用荧光定量PCR测定细胞外太白楤木总皂苷体外对HBV DNA的抑制作用,ELISA法测定细胞培养上清液中HBsAg和HBeAg含量,发现太白楤木总皂苷能降低细胞培养上清液中HBV DNA的含量,抑制HBsAg和HBeAg分泌,且随剂量的增加、治疗时间的延长抑制效果随之增强,认为太白楤木总皂苷具有一定的体外抗HBV作用。
2.3 降血糖、降血脂及抗氧化作用 多种皂苷成分的协同作用是降低血糖的作用机制。王德苓等[26]采用四氧嘧啶建立大鼠化学性糖尿病模型,应用太白楤木水煎剂和精致皂甙分别灌胃给药后,发现太白楤木水煎剂具有明显降血糖作用,并认为根皮中所含皂甙成分是降血糖的主要因素;同时太白楤木水煎剂可显著降低血液中总胆固醇的含量,精致皂苷可降低血液中三酰甘油和总胆固醇的含量。Xi等[27]从太白楤木根皮中分离出12种三萜皂苷,从SD大鼠肝脏中分离出微粒体,研究楤木根皮提取物的抗氧化和降血糖作用,结果表明太白楤木根皮提取物具有抗氧化和降血糖作用,其作用是多种皂苷类物质协同作用的结果。洪良健[17]从太白楤木中筛选出的15 种皂苷单体并检测了其对α-糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用,认为楤木和太白楤木总皂苷的抗糖尿病作用可能是皂苷单体通过这些不同作用机制协同产生。
太白楤木的皂苷类物质还可以通过改善胰岛素的分泌达到降血糖的作用。杨志福等[28]通过研究太白楤木总皂苷对四氧嘧啶所致的糖尿病小鼠血糖、血脂的调节作用,发现太白楤木总皂苷可以提高实验性糖尿病小鼠的胰岛素分泌功能,改善外周的胰岛素抵抗;同时提高糖尿病小鼠血清高密度脂蛋白胆固醇的含量,降低游离脂肪酸、肝脏脂质过氧化物的生成,提高其抗氧化酶系统活性,认为其降糖机制可能与提高糖尿病小鼠抗氧化能力,改善血脂代谢紊乱,提高肝脏及外周组织胰岛素敏感性,改善胰岛素抵抗有关。Jia等[29]采用放免法和台盼蓝拒染实验研究了太白楤木总皂苷对βTC3细胞的细胞毒性作用和胰岛素分泌作用,发现太白楤木总皂苷能刺激βTC3细胞的胰岛素分泌,是降低血糖的主要成分。
2.4 其他作用 汤昌平等[30]对131例骨折患者手法复位后用太白楤木等6味新鲜中药制成的软饼外敷并辅以小夹板或石膏托外固定治疗后,所有患者骨折愈合良好,外观无畸形,功能完全恢复,全部临床治愈,认为其具有消肿止痛、活血散瘀、促进损伤部位组织生长及血管增生、恢复和改善局部血液循环、加速骨折愈合及软组织修复作用。
3 展 望
太白楤木的野生资源丰富,药用历史悠久,大量学者都致力于对其成分和现代药理作用的研究,目前认为皂苷类是其主要成分,其药理作用也主要由皂苷类物质决定。太白楤木活性成分的进一步提取分离和其功能探索具有广阔的研究前景,值得深入探讨。
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