工艺条件设置与随堂考核在药物化学实验教学中的应用

陈红英等

摘要为改进目前药物化学实验内容工艺单一，枯燥及成绩考核不便量化等困境，在以往教学实践的基础上，把工艺条件设置及随堂考核制度应用于课堂教学中，以在有限的时间及空间内拓宽实验内容，加深学生对合成工艺重要性的认识，并调动学生学习的主动性和积极性。

关键词药物化学实验；工艺条件设置；随堂考核；实践教学

中图分类号S-01文献标识码A文章编号0517-6611（2014）21-07289-02

Application of Technology Settlement and Assessment in Class in Medicinal Chemistry Experiment

CHEN Hongying et al （School of Life Science and Engineering， Southwest University of Science and Technology， Mianyang， Sichuan 621010）

AbstractTo ameliorate dilemma of bald technology and inconvenient grade examine in medicinal chemistry experiment class， settlement of technology and assessment in class were applied to practical teaching. This method could broaden experimental contents from limited time and space， deepen student comprehension of synthetic process importance， promoted their initiative and enthusiasm.

Key words Medicinal chemistry experiment； Settlement of technological conditions； Assess in class； Practical teaching

近年来，制药业发展迅速，这对该领域人才培养的系统性与针对性提出了更高的要求[1-2]。药物化学是制药工程专业及药学类专业的必修课程，是一门实践性很强的学科，与相关专业课程，如有机化学、药物分析等联系紧密，在药品研发、质量检测、药效等项目中起着重要的作用。而目前的实际情况是，学生专业课程设置多，课时紧张，现阶段的实验教学模式难以提高学生的积极性与主动性，实验也难以达到预期效果。为加强学生素质能力培养及提高实践应用能力，激发学生创新思维，笔者在多年药物化学实验教学实践的基础和实验教学资源不变的前提下，对教学方法和考核方式进行了探讨。

1药物实验课程教学的现状分析

药学化学实验教学学时数少，与相关课程的学习不同步，造成学生在理解及思维拓展上的局限。药物化学实验不同于有机化学实验，也不同于药物合成实验，它强调的是药品作为一种特殊商品，必须要达到一定的纯度，并对合成过程或存放过程中可能产生的杂质进行估计，对原料中间体的质量进行评估，以达到防病治病的目的，所以产品的合成、纯化与鉴定是必不可少的步骤。这样，每一个实验项目的内容步骤较多，繁琐，时间较长，而其中某个环节的错误还可能导致长时间的实验却最终得不到任何产品。比如磺胺醋酰钠合成实验，完成整个实验约8个小时左右，其中合成实验大约3个小时，其余的时间基本上是用于产品的纯化，而每一步对酸碱度的要求较严格，操作不严谨就可能导致磺胺醋酰产率很低或根本析不出结晶，甚至在最后一步加入氢氧化钠后，如加入量不对，也可能導致磺胺醋酰钠氧化分解而得不到产品。长时间的实验再加上对实验原理不熟悉和操作不到位，大多数学生显得浮躁，失去耐心，遇到问题就显得手足无措，或跟风，简单模仿别人操作，不知对错，不知如何进行原因分析。

另一方面，全班实验内容一样，都是按照书上“照单抓药”。学生大多如同操作工，一步步按照书上步骤进行，遇到问题直接找老师或等别组的学生操作，再去模仿，甚至直接借用他组数据。写实验报告时，学生的实验报告大多是复制别人的，原创的实验报告不多。

不注意常识性、细节性的知识点。比如，如何根据称量要求选取合适的天平，如何根据最大吸收波长选取合适的分光光度计。有的学生认为精密度越高或价格越贵的肯定越好。如合成阿司匹林，要求称量10 g水杨酸原料，有的学生选用千分之一或万分之一的天平。很多学生也不注意一些细节性的问题，如有的在使用天平前不知道调零；称量时，药品被反复在称量纸上舀入或舀出；称量后，在原始数据记录本上没有根据天平规格记下相应的有效数字等。

缺乏绿色环保意识。没有按照需用量配制所需试剂，造成大量浪费。对一些挥发或刺激性的药品，在取用完后没有及时盖好瓶盖，如浓盐酸、醋酐、吡啶等。对一些腐蚀性的溶液使用不当，或使用完后没有及时处理，造成设备或玻璃器材的腐蚀。

2药物实验教学过程设计

2.1改变工艺条件，拓展实验内容，激发学生学习的积极性改变工艺条件，强化生产工艺对产品质量、稳定性和毒性的影响。采用本教学实验方法拓宽了时间与空间的局限，能在有限的时间及空间内为学生最大限度地增加实验内容。首先在查阅文献及预实验基础上，改变工艺条件，尽量让每个组的实验条件不一致，而数据又需相互依赖。在教学实验中，学生首先采用一种工艺条件实验，同时可观察其他组采用的另一条件实验，在同样的时间和空间内学到更多内容（异法同步实验模式在药物化学实验中的应用）。学生通过几组实验过程和实验数据的比较，可加深知识印象，例如反应温度、后处理的方法、重结晶溶剂等都可以影响产物的收率、晶型和纯度。

案例一：经典实验阿司匹林的合成。阿司匹林中温度、催化剂等，按照温度不同以图1进行分组实验，记录产品外观、纯度、熔点、产率。

图1 阿司匹林合成实验案例二：对氨基水杨酸钠稳定性实验设计。考察温度、抗氧剂、金属离子、氧化剂等对实验药品的影响。按照图2设计，让不同组别分别测定吸光度值，绘制相应的吸光度曲线。

图2对氨基水杨酸钠稳定性实验这样设计的优点是多方面的。一方面，在同样的时间内，在不改变实验资源的情况下，扩大了实验内容，开拓了学生思维。学生对不同条件产生的实验结果差异有了量和质的认识，加深了对工艺条件对实验结果影响的重要性认识。另一方面，改变了以前实践教学的模式。以前的教学模式下，学生相当于操作工，照着实验步骤一步步操作，知其然而不知其所以然，而且全班学生按照相同条件和步骤进行，失去了学习的兴趣。设置工艺条件后，每组学生的实验条件不一样，对实验结果的预期也不清楚，因要把实验数据写到黑板上供全班分享，所以每组学生操作都非常认真，再加上担心实验操作过程失误，有的组还平行操作一次。实验总体氛围及探索精神很好。如在磺胺醋酰钠合成实验中，整个实验约耗时8 h左右，但总有部分学生在对实验结果不满意的基础上，自己抽时间在课后主动重复实验，对结果和数据精益求精。再一方面，因要对全班的数据进行分析处理，数据量大，这就要求学生对数据用图或表的形式进行处理，要学会常用软件的操作，也可能用到一些实验设计方法，如正交设计方法。在对数据处理分析的过程中，学生会对加深对理论知识的理解和掌握，同时也会尝试用一些方法进行实验设计，激发学习兴趣。

2.2随堂考察实验数据，提高学生学习的主动性 建立随堂考核制度。在查阅文献[3-4]及预实验基础上，老师设置好工艺条件并做好实验记录，以作为对学生实验结果考核的依据。同一实验条件，要求有2～3个实验组同时操作，而每一批次实验一般有10个组，意味着每次实验有至少3种工艺条件。实验完毕，要求所有实验组把实验结果写在黑板上供全班共享，同时要求在实验报告中用图或表的形式对所有数据进行分析，提出较优的工艺参数。随堂考核时，老师要从操作、产品颜色、晶形、收率及课堂表现等方面进行评价。因此，同一实验条件不同组别之间，不同条件实验组别之间，学生都有比数据、比操作、比速度的意识。学生遇到问题也会主动去解决，或及时向老师、同学求教。

2.3绿色环保贯穿实验始终，培养学生安全和环保意识为建立环保意识，对药物化学实验中涉及的原料药或试剂的用量进行调整，对溶剂的正确使用进行示范说明。如阿司匹林合成实验分为常量合成、半微量合成、微量合成；水杨酸的用量相应调整为10 g、1 g、0.1 g，醋酐和催化剂用量也进行相应调整。对实验中使用的试剂用量实行按需配制，首先计算每个组大约的用量，再放大到每个批次或实验教学班的用量，再由每个组轮流配制每次实验用试剂并分装到每個小组，尽量避免试剂浪费。对一些挥发性或刺激性试剂及有毒试剂的使用，除示范操作外，强调它们的毒副作用，以加深学生的意识，有利于规范操作。

3结语

药物化学实验作为制药工程专业一门重要的综合实践课程，除能加深对理论课程学习的理解外，还应拓展学生思维，有意识培养一些创新思维[5]。在实践教学中，应用工艺条件设置及随堂考核制度教学模式，经过两届学生220余人的实践，效果较明显，学生学习主动性和积极性都有显著提高。此种教学模式对老师的教学能力也提出了更高的要求，如教学中如何更好地优化工艺条件，如何建立合理的考核制度等。这些问题还需在进一步的教学实践中摸索完善。

参考文献

[1] 李灵芝，崔颖，龚海英，等.药物化学实验教学中设立开放性实验的尝试[J].中国高等医学教育，2006（8）：6.

[2] 徐德锋，李绍顺.物化学创新性实验教学改革[J].药学教育，2008，24（5）：42-44.

[3] 石静波，李荣，汤文建，等.提高药物化学实验教学效果的几点体会[J].中外医疗，2009，28（25）：168-169.

[4] 李炜，王洁，谢琼.实验记录随堂检查与讨论制度在实验药物化学课程中的应用[J].药学教育，2013，29（1）：46-48.

[5] 陈娇娇，王兵，张慧春，等.以培养创新能力为核心改革药物化学实验教学[J].药学教育，2012，28（5）：50-52.