葛花药理作用与临床应用研究

孙 洋

(武汉市中医医院，湖北 武汉 430014)



葛花药理作用与临床应用研究

孙 洋

(武汉市中医医院，湖北 武汉 430014)

目的：检索国内有关葛花药理作用及临床应用的相关文献，对其进行整理、分析、归纳，为葛花资源的可持续开发利用提供参考。方法：查阅中国期刊全文数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM )、万方数据库和维普全文数据库1989～2013年的相关文献，对葛花的药理作用及临床应用进行系统的综述和分析。结果：葛花具有保肝、解酒、保护心肌、降血糖、降血脂、抗肿瘤等作用，临床常用于治疗急性酒精肝、乙醇中毒、酒精性肝病、糖尿病及其并发症、小儿肺炎等。结论：葛花是一种纯天然野生植物，在我国分布广泛，植物资源丰富，药理作用广泛，疗效显著，具有重要的临床应用和开发利用价值，是一种可持续开发利用的药用资源。

葛花；药理作用；临床应用

葛花为豆科多年生落叶藤本植物野葛或甘葛藤的花蕾，又名葛条花。中医认为，葛花性味甘、辛、凉，入脾、胃经，有和味解酒、生津止渴之功效。《神农本草经》、《本草纲目》等记载其具有解酒醒脾之功效，主治伤酒发热烦渴、不思饮食、呕逆吐酸、吐血、肠风下血等症。研究表明，葛花的主要化学成分为黄酮类、皂苷类、挥发油类、甾醇类、生物碱和氨基酸等，其中以黄酮类成分含量最高，目前已有20余种黄酮类化合物被分离出来，分别为尼泊尔鸢尾素、鸢尾黄素、鸢尾甘、葛花苷、大豆黄素等[1]。葛花除了有保肝作用外，还具有保护心肌、改善学习记忆能力等作用。现就近十几年来国内学者对葛花的药理作用及临床应用的研究状况做一概述。

1 药理作用

1.1 抗肝损伤作用

葛花水提取液能明显降低急性酒精性肝损伤小鼠模型血清丙二醛(MDA)含量，提高谷胱甘肽转移酶(GST)活性，从而修复酒精性肝损伤[2]。葛花醇提取液能提高酒精中毒小鼠模型的存活率，明显降低谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)水平，显著改善肝组织形态学，说明葛花提取液可明显减轻酒精对小鼠造成的肝损伤程度，起到解酒保肝的作用，对酒精中毒引发的肝细胞受损、肝纤维化、脂肪肝等酒精性肝病具有较好的治疗效果[3]。

姚美村等[4]研究发现葛花乙醇提取物及其纯化物的黄酮类物质含量较高，能明显降低肝损伤模型动物的肝脏系数、降低血清ALT和AST水平，醇提纯化物较其纯化前药理作用增强，而其对其他指标的影响与纯化前比较无显著差异。实验结果表明，葛花中的两种主要黄酮物质——鸢尾苷、6＂-O-木糖鸢尾苷可能是其防治酒精性肝损伤的物质基础。葛花茯苓片能明显升高急性酒精中毒小鼠模型肝组织的GSH、乙醛脱氢酶(ADH)水平，降低MDA含量，延长小鼠醉酒时间，并缩短其睡眠时间[5]。野葛花提取物能明显提高急性酒精中毒小鼠的DH、ALDH、SOD、GSH-PX活性，从而发挥解酒作用，对抗酒精性肝损伤[6]。葛花、枳椇子不同比例配伍灌胃酒精性肝损伤大鼠模型可使其肝细胞索排列紊乱、肝细胞水样病变较对照组减轻，纤维结缔组织无明显增生，表明葛花与枳椇子配伍可能是通过抑制肝损害而达到保护肝细胞的目的[7]。

葛根花口含片灌胃急性酒精肝模型小鼠可明显缩短小鼠翻正反射消失的潜伏期、翻正反射持续时间，显著减少翻正反射消失的动物数及动物死亡数[8]。

加减葛花解酲汤能明显降低慢性酒精性肝损伤大鼠的ALT水平，提高谷胱甘肽转移酶(GSH-PX)活性，增加GSH含量，对抗过氧化反应，从而阻断酒精性肝病的炎症反应，达到防治慢性酒精性肝损伤的目的[9]。

何晓山等[10]研究发现葛花茯苓汤各剂量组均可明显降低乙醇急性中毒小鼠的死亡率，增加转棒中未坠落小鼠数，改善小鼠醉酒时间和睡眠时间。鲜葛花汁可显著提高急性酒精中毒大鼠模型肝组织SOD、GSH-PX水平，降低MDA水平[11]，且鲜葛花汁各剂量组大鼠肝、胃组织ADH活性均高于模型组，表明鲜葛花汁是通过提高ADH活性，加强乙醇在胃肠道的首过效应，降低血中乙醇浓度，激活微粒体乙醇氧化系统(MEOS)，加快乙醇及其代谢产物的消除速率，达到解酒的目的。

1.2 保护心肌细胞

葛花总黄酮能浓度依赖性升高经连二亚硫酸钠(Na2S2O4)诱导的SD乳鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤模型的心肌细胞存活率，同时降低培养液中肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶释放量，表明葛花总黄酮间接增强了乳鼠心肌细胞清除自由基的能力，从而有效保护乳鼠心肌细胞[12]。

余薇等[13]采用连二亚硫酸钠(Na2S2O4)建立SD乳鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤模型，实验结果表明葛花总黄酮能显著提高超氧化物歧化酶(SOD)活性，降低培养液中一氧化氮合酶(iNOS)释放量及包内MDA含量，同时显著降低细胞凋亡率，从而保护缺氧/复氧损伤心肌细胞，增强心肌抗氧化能力[13]。

动物实验表明，葛花异黄酮可明显降低急性心肌梗死小鼠心肌梗死面积，降低血清心肌酶和MDA含量，下调心肌β-肾上腺受体激酶1(β-adrenergic receptor kinase，β-ARK1)mRNA的表达，且随着剂量的增加，其作用也加强，表明葛花总黄酮对急性心肌梗死小鼠心肌有明显的保护作用[14]。

1.3 对酒精性行为障碍的作用

采用灌服40%酒精溶液的方法造成小鼠急性酒精性行为障碍，对其灌胃葛花水提液，结果发现葛花水提液高、低剂量组小鼠在转棒上的停留时间明显增加，翻正反射消失，潜伏时间变长，且其维持时间明显缩短，表明葛花水提取液能改善小鼠急性酒精性行为障碍[15]。

1.4 保护脑损伤

葛花露能有效抑制脑缺血再灌注损伤模型大鼠SOD、GSH-PX活性，升高MDA含量，明显升高大鼠脑缺血再灌注过程中细胞膜上Na+-K+ATPase和 Ca2+-ATPase的活性[16]，保护脑组织。

1.5 抗氧化作用

不同剂量葛花多糖灌胃健康小鼠后，对其进行X射线全身均匀照射，结果发现葛花多糖高剂量给药组小鼠肝组织中的SOD、GSH-Px和CAT活性均显著升高，MDA含量显著下降，说明葛花多糖可能是通过提高抗氧化酶体系活性、减轻自由基对组织细胞的损伤而发挥作用的[17]。

在铁离子体外氧化实验中，葛花黄酮在还原力以及对三种自由基的清除上表现出不同程度的抗氧化能力，其对超氧阴离子自由基(O2-·)和DPPH自由基(DPPH·)及羟自由基(·OH)三种自由基均具有明显的清除作用，EC50分别为0.095、0.114、0.700mg/mL。表明葛花总黄酮具有较强的还原能力，其清除率与浓度存在明显的量效关系[18]。

葛花、枳椇子不同比例配伍灌胃酒精性肝损伤大鼠模型可改善肝脏的抗氧化功能，其醇提液可明显降低大鼠肝组织MDA含量，水提液可明显升高SOD活性，且水提液药理活性整体优于醇提液[19]。

1.6 降血糖作用

葛花总黄酮中剂量组和大剂量组能显著降低糖尿病小鼠模型的血糖值，大剂量组小鼠体重下降现象明显改善。葛花总黄酮小、中、大剂量组能明显降低小鼠视网膜过氧化终产物MDA含量，升高SOD活性，表明葛花总黄酮能增强糖尿病小鼠视网膜抗氧化能力，减轻视网膜的氧化损伤，从而对糖尿病患者的视网膜起到一定的保护作用[20]。

1.7 抗肿瘤作用

葛花中的鸢尾异黄酮能明显减少SMMC-7721人肝癌细胞贴壁数量，使癌细胞变小变圆，可在1.0～8.0μg/mL范围内浓度依赖性地抑制人肝癌细胞SMMC-7721增殖；鸢尾异黄酮在5.00、10.00和20.00μg/mL浓度下均能显著提高肝癌细胞株早期凋亡率，表明鸢尾异黄酮对人肝癌细胞SMMC-7721增殖具有明显的抑制作用，其机制可能与促进癌细胞凋亡有关[21]。

2 临床应用

2.1 治疗酒精性肝病

刘爱丽等[22]采用自制中药复方制剂葛花决明饮联合西药硫普罗宁肠溶片治疗酒精性脂肪肝患者100例，其中硫普罗宁肠溶片，每次200mg，口服，1天3次，连服12周；葛花决明饮，每次1袋(150mL)口服，1天2次，结果表明治疗组总有效率为92%，疗效显著。

李军等[23]采用葛花解酲汤口服治疗44例酒精性肝病患者，每日1剂，疗程为2个月，同时嘱患者戒酒，给予高热量、高蛋白、低脂饮食，并补充多种维生素。结果治疗组总有效率为91.0%，表明葛花解酲汤能保护肝细胞功能。常俊华等[24]将80例酒精依赖患者分成两组，对照组40例单用抗焦虑药治疗，合用组加用葛花解酲汤加味治疗，4周为1个疗程。经过4 周的治疗，两组患者戒断症状均完全消失，合用组肝ALT含量明显降低，表明葛花解醒汤可明显改善酒精依赖病的肝损害症状，提高疗效。

方艳琳等[25]应用葛花醒酒益肝方治疗酒精性肝病患者120例，每日1 剂，水煎500mL，分2～3次服，结果表明治疗组总有效率为91.66%，其ALT、A ST、谷氨酰转肽酶(GGT)、TC、TG及低密度脂蛋白-C(LDL-C)水平均显著低于对照组，表明葛花醒酒益肝汤治疗酒精性肝病疗效显著，能明显改善患者肝功能和血脂水平。

3 结语

葛花是一种纯天然的野生植物，可作为日常生活中的常用饮品，用于预防和治疗衰老性疾病。我国已生产出“葛花解酒茶”“葛花袋泡茶”，解酒效果甚佳。平时醉酒后，用葛花煮粥服食，也有较好的解酒醒神作用。目前在我国，葛花解酲汤已用于临床治疗肝损伤，葛花茶、葛花露等保健品也已上市。葛花总黄酮提取液对多种自由基均具有很强的清除作用，是具有潜力的天然抗氧化剂资源，可作为一种有效的自由基清除剂，是天然理想的抗氧化剂之一，在食品、化妆品以及药品方面具有广泛的开发应用前景。葛花的药理作用还有待进一步研究，以期开发出新的药物类型和保健品，使其在医疗、保健等方面发挥更广泛的作用。

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(责任编辑：尹晨茹)

2014-01-09

孙洋(1984-)，男，湖北省武汉市中医医院中药师，研究方向为重要有效成分。

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1673-2197(2014)08-0051-03