药物合成反应课程内容改革探讨

尹 伟，李启照，刘金旗，薛志红，张国升

（安徽新华学院 药学院，安徽 合肥 230088）

药物合成反应课程内容改革探讨

尹 伟，李启照，刘金旗，薛志红，张国升

（安徽新华学院 药学院，安徽 合肥 230088）

《药物合成反应》课程作为药学、制药工程以及相关专业的主要课程之一，在其教学过程中，由于其课程内容的特殊性，内容上具有纷繁复杂、知识点较多、难以理解等特点，导致学生对本门课程的兴趣相对较低.本文主要从启发、培养学生对本课程的兴趣、进行模块化教学、凝练内容共性、加强条理性、整合教学内容结构等七个方面作一阐述，旨在激发学生对本课程的兴趣，提高教学效果.

药物合成反应；课程改革；探讨

《药物合成反应》是一门以药物分子式作为研究目标，合成路线的整体设计原理、方法等为起点，在药物分子骨架构建与各基团转换的基础上，探讨其合成的反应机理、条件、影响因素以及应用的学科[1].随着医药行业的迅猛发展，新药的研究开发工作成为目前的一个研究热点，因此，许多高校都开设了《药物合成反应》以及相关课程，凸显出本门课程的重要地位.通过对本门课程的系统学习，着手培养学生在药物合成中的综合分析、涉及能力，为后期的《药物化学》等课程奠定相应的基础.同时，本课程为制药工程以及药学等本科专业的主干课程之一.本课程内容较为复杂、涵盖知识面较为宽广、各类型的反应常易混淆[2]，如何将本门课程的教学内容更加系统化、条理化，又能运用新型的合成方法，与时俱进，是作为提高本课程教学质量的关键所在.本文通过对我院在校学生的整体基础情况调查、专业人才培养方案、教学大纲等相关资料的详细分析，综合国内外相关文献，对《药物合成反应》课程内容做进一步的整合与改进.

1 启发、培养学生对本课程的兴趣

在教学活动中，教师习惯于用“书山有路勤为径，学海无涯苦作舟”等警句和头悬梁、锥刺股、囊荧而读、凿壁借光的故事，来激励学生用功学习，而很少考虑到让学生在学习过程中去体会愉悦和快乐.教育是培养人的活动，学生要获取科学文化知识，首先要对学习充满兴趣.一旦失去兴趣，学生不仅会感到学习是一种痛苦，而且学习效率也不会高[3].《药物合成反应》课程也不例外，在本门可能的教学过程中，要让学生充分了解本门课程的重要性，可以举出目前的一些畅销药物的合成过程、人名反应、在反应过程中会发生的一些特殊现象等，来加强学生对本门课程的兴趣.从而使学生完成从被动学习到主动学习角色的转变.

2 整合相关教学资源、调整课程内容的难易度，进行模块化教学

目前，国内关于《药物合成反应》课程的相关书籍较少，将其直接作为我校本科专业的的教学用书，会存在一定的问题.有的教材内容较为浅显，对本科学生的教学，显得较为简单；有的教材在理论部分阐述内容较少或者阐述的概念相对模糊，不适合学生对其理论知识的理解与掌握；有的教材内容难度较大，使得学生产生一定的畏惧心理，亦不适合因材施教[4].

在对各教材整合的基础上，对传统章节进行适当调整，将其全部教学内容进行重新划分，可以包括基础篇以及拓展篇.在基础篇中，主要包括本门课程的“绪论“卤化反应”“烃化反应”“酰化反应”等内容，同时对教材内容中实际运用较少，难度较大的内容，如Sommelet-Hauser等反应内容进行删除.对运用较多并有详细反应机理的内容，在教材内容的编排上应做详细介绍.在拓展篇中，主要包括药物合成设计的原理、方法以及新合成方法的运用等.这一具体模块主要是在基础篇的基础上，综合的结果，供一些基础较好的学生或者专业素质较高的院校学生进行选学[5].

对基础篇、拓展篇教学内容的安排，便于因材施教.两部分的内容分别对学生的基础理论学习以及药物药物合成设计等，都有一定的提升，有利于学生的知识学习与掌握.

3 抓住内容实质、凝练内容共性、加强条理性、融会贯通

在《药物合成反应》课程中涉及到的最大难点主要是其内容的繁杂性，知识点较为琐碎，不利于掌握记忆，学生普遍反应难记、难理解.因此，对其散乱的知识点进行梳理、由知识点整理成知识面就显得尤为重要.

从反应内容实质上，可将有机反应机理主要分为亲核、亲电以及自由基反应三大类，其中，在药物合成中，以亲核、亲电反应为主要类型.因此，我们在教学过程中可以将各涉及到的反应按照机理进行分类，同时对比、分析，这对于一些反应的理解尤为重要.同时，让学生从反应的本质上入手，加强条理性，将知识系统化，使得学生逐渐掌握“分析-对比-归纳”的学习方法，进而进一步的提高学习能力[6].

4 阅读大量最新文献，融入最新合成研究成果

在《药物合成反应》的教学过程中，不仅要加强原有反应机理等知识点的掌握，更应不断更新最新研究成果的教学内容，完善教学内容的实用性、针对性、新颖性.近年，在国内外重要的刊物上都有报道最新药物合成以及中间体合成的新方法.添加最新的研究成果教学内容，保证教学知识有一定的新颖性，从而激发学生的学习兴趣.如讲授Beckmann重排反应时，添加苯并咪唑类药物的合成等.让学生掌握药物合成领域的最新研究成果、方向，进一步做到理论联系实际.

5 整合教学内容结构

由于《药物合成反应》课程内容繁杂，在整理内容条理性的同时，更应在教学框架结构上做出努力，使得教学内容完善合理，可以建立“预习-分析-复习”的内容框架，在具体实例的讲解分析前，要让学生进行有针对性的预习，带着问题进行分析，使得教学过程变成为解答学生疑惑的过程，同时在课堂教学结束后，安排相应的思考练习题目，进一步的巩固学生的所学的知识[7].

6 注意教学中术语表达的规范性、保证语言表达的前后一致性

由于《药物合成反应》是学生在学习《有机化学》之后的课程，其较为系统的阐述药物研发、生产过程中所涉及的反应，为后期《药物化学》课程的学习奠定基础，起到了承上启下的作用.因此在教学过程中的各专业术语、名词表达的准确与规范性就显得尤为重要，特别注意其表达方式在不同教材中的联系，保证其概念的一致性[8].

7 重视实验教学的重要性

《药物合成反应》课程主要分为理论与实验教学两部分，在强调理论教学的同时，不能忽略药物合成反应的实验教学过程.主要包括如下两方面：一、采用在药物合成过程中遇到的常见合成反应作为学生实验的教学内容.致使学生在完成相关反应理论学习的同时，对其涉及到的概念、基础知识进一步理解；二、进行设计性试验、综合性实验的训练[9-10].以现在热门的、综合性的药物合成反应为研究对象，让学生根据已掌握的理论知识，推演药物分子式的逆合成过程，启发、培养学生的创新能力.在学生完成反应设计的同时，老师应对其涉及到的反应的可行性进行把关，最终协助学生验证设计思路.在帮助学生完成实验的同时，可以让学生参与到老师的科研工作当中，同时亦可以与相关企业进行联合实验、联合培养学生实验能力，让学生充分理解《药物合成反应》在药物合成领域中的作用.

〔1〕张江华，才谦，高欣钦.药学专业药物合成反应实验教学改革初探 [J].广州化工，2013，41(2)：136-137．

〔2〕郝东，谢世权.论《药物合成反应》课程教学[J].辽宁中医药大学学报，2011，13(6)：270-271．

〔3〕阳丽谢，蒋平.提高学生学习药物合成反应课程兴趣的实践与探讨.大学教育，2013（3）：106-108.

〔4〕颜范勇，王兵，王东华.药物合成反应教学研究探讨[J].化工高等教育，2010，112(2)：81-82．

〔5〕崔丙存，喻昕，林静，等.《药物合成反应》教学方法的创新与实践[J].新课程研究：高等教育，2011（2）：70-71．

〔6〕吴绍艳，陈洁，章焰，等．绿色化学理念在化工专业有机化学实验教学中的渗透 [J].广州化工，2012，39(10)：172-173．

〔7〕李敬芬.《药物合成反应》课程教学内容的改革与探讨[J].湖州职业技术学院学报，2011，12(3)：29-31．

〔8〕李敬芬，王亚军，王旭，等．《药物合成反应》课堂专题讨论教学模式的研究与实践，湖州师范学院学报，2011，33(1)：115-118．

〔9〕冯菊红，巨修练，葛燕丽，等.《药物合成反应》的教学体会[J].广州化工2010，38(10)：235-236．

〔10〕付明春．“点的合成运动”教法探究[J].赤峰学院学报(自然科学版)，2012（3）：218-219.

G724.4

A

1673-260X（2013）11-0216-02

安徽省质量工程重点教研项目（2012jyxm573）；安徽新华学院2013校级教研项目（2013jy042）