罗勒的化学成分和药理作用研究进展

董泽科徐先祥吴雅清王明席

1.华侨大学分子药物研究院生物医学学院，福建 泉州 362021；2.华侨大学分子药物教育部工程研究中心，福建 泉州 362021

罗勒的化学成分和药理作用研究进展

董泽科1，2徐先祥1，2吴雅清1，2王明席1，2

1.华侨大学分子药物研究院生物医学学院，福建 泉州 362021；2.华侨大学分子药物教育部工程研究中心，福建 泉州 362021

该文在查阅近十年国内外文献的基础上，对唇形科植物罗勒（Ocimum basilicum L）的化学成分和药理作用的研究进行了分析、归纳和总结。得出罗勒主要含挥发油类、黄酮类、香豆素类等化学成分，具有抗炎镇痛、抗氧化、抗肿瘤转移、抗血栓形成、抗消化道溃疡、抑菌、对血压的影响等方面药理作用。该文将其化学成分及药理作用活性和机制做了总结，以便对其更好的研究、开发和利用。

罗勒；化学成分；药理作用

罗勒为唇形科植物罗勒（Ocimum basilicum L）的全草，别名兰香、九层塔、家佩兰、香草等，味辛、甘、性温，有疏风解表、化湿和中、行气活血、解毒消肿之功效。主治感冒头痛、发热咳嗽、中暑、食积不化等症［1］。此外，罗勒还是常用的食用调料，多见于西式食谱及泰国菜。自20世纪五十年代国内外学者就开始对罗勒化学成分、药理作用进行了研究。本文对罗勒的化学成分和药理作用进行综述。

1 化学成分

罗勒气味芳香，挥发油是其重要的一类成分，此外还含有黄酮类、香豆素类及其他成分。

1.1 挥发油类 文献［2］报道将罗勒子挥发油进行提取，分离出65种成分，确认了其中60种成分，分别为正己酸、芳樟醇、薄荷酮、5－甲基－2－异丙基环己酮、薄荷醇、α－松油醇、2，4－二异丙基－1，1－二甲基环己酮、反式香苇醇、β－香茅醇、长叶薄荷酮、香芹酮、胡椒酮、2－乙酰基环庚酮、1－环己酮－2－甲基－2－（3－甲基－氧代丁烷）、正壬酸、香荆芥酚、β－雪松烯、薄荷烯酮、9－乙氧基－9－硼双环［3.3.1］壬烷、2－十一醛、β－波旁烯、斯巴醇、葵酸油脂、丁香油烃、3－乙基－邻二甲苯、2，2－二甲基－环己酮酸、橙花叔醇、香茅酸、β－紫罗酮、十八烷基氯化铵、薄荷呋喃、γ－杜松烯、异茉莉酮I、α－白菖蒲烯、甲基花生四烯酸、异斯巴醇、斯巴醇（－）、斯巴醇 （＋）、榄香醇＝、喇叭茶萜醇、蛇麻烯氧化物、羽毛柏烯、八氢四甲基萘甲醇、τ－杜松醇、α－杜松醇、石竹烯氧化物、肉豆蔻基氯化物、十四酸、植烷、六氢化法尼基丙酮、异丁基邻苯二甲酸酯、十六酸甲酯、辛基邻苯二甲酸丁酯、棕榈酸、癸酰氯、亚麻油酸、硬脂酸、β－羟基苯甲醛、正二十一烷、二十六烷，以上挥发油占挥发油总成分的92.59%。Antonio等［3］从罗勒地上部分分离出25种挥发油类化合物，鉴别主要为α－蒎烯、香桧烯、1，3－辛二烯、β－蒎烯、月桂烯、柠檬烯、1，8－桉叶素、（Z）－β－罗勒烯、γ－萜品油烯、异萜品油烯、芳樟醇、萜品－4－醇、α－松油醇、橙花醛、香叶醇、乙酸冰片酯、橙花醇乙酸酯、β－榄香烯、β－丁香烯、α－E－佛手柑油烯、α－蛇麻烯、4（14）－5－衣兰油二烯、吉玛烯、γ－杜松烯、α－杜松醇；其中主要的挥发油含量如下：芳樟醇含量为（69.54%）、l，8－桉叶素为（7.47%）、α－E－佛手柑油烯为（1.17%）、香叶醇为（12.55%）、橙花醇乙酸酯为（3.58%）。Fang等［4］从罗勒地上部分分离出d－芳樟醇、对烯丙基甲氧苯、θ－衣兰油烯、二叔丁基对甲酚、植醇和角鲨烯。Fischer R等［5］从罗勒的叶中研究出了新叶和老叶所含挥发油的差异。挥发油在新生的叶中含量很高，越接近顶端越多，挥发油中含量较多的四种化合物为：1，8－桉油素、芳樟醇、丁香油酚甲醚和丁香油酚。

1.2 黄酮类 尹锋等［6］从罗勒地上部分分离得到10个黄酮类化合物，分别为：槲皮素、槲皮素－3－O－β－D－半乳糖苷、槲皮素－3－O－β－D－葡萄糖苷－2”－没食子酸酯、异杨梅树皮苷、槲皮素－3－O－β－D－葡萄糖苷、山奈酚－3－O－β－D－葡萄糖苷、芦丁、槲皮素－3－O－（2”－没食子酰基）－芸香苷、槲皮素－3－O－α－L－鼠李糖苷、山奈酚。Kelm MA等［7－8］从罗勒地上部分分离出以黄酮醇及其苷类为主的黄酮类化合物，主要鉴别为滨蓟素、山奈酚及其苷类、芹菜素、中国蓟醇、异杨梅树皮苷。

王绍云等［9］用70%甲醇提取干燥罗勒叶粉末得到黄酮类化合物石吊兰素。

1.3 香豆素类 目前，罗勒地上部分发现的香豆素有7－羟基－6－甲氧基香豆素、迷迭香酸两种化合物［6］。

1.4 其它 罗勒中Ca、Zn、Fe、K、Na、Mg、Co、Ni、Cu的含量依次是14250、312、645、973、7220、399.9、1100、67.7、104μg·g－1［10］。帕丽达·阿不力孜［11］从罗勒全草中分离得到了β－谷甾醇、胡萝卜苷、豆甾醇、豆甾醇－3－O－β－D－葡萄糖苷。尹锋［6］从罗勒地上部分分离得到（17R）－3β－羟基－22，23，24，25，26，27－六去甲达玛烷－20－酮、丁香甙、（6S，9S）－长寿花糖苷。杨京霞等［12］用醇碱提取法从干燥罗勒粉末中提取到罗勒多糖。

2 药理作用

2.1 抗炎镇痛作用 罗勒精油可以抑制大鼠角叉菜胶诱导的足跖肿胀，还可以抑制花生四烯酸和白三烯引起的水肿，认为罗勒是能抑制花生四烯酸代谢的环氧化酶和脂氧化酶途径的抗炎天然药物［13－14］。此外有报道指出，罗勒乙酸乙酯提取物抗炎作用与抑制局部血管扩张、降低毛细血管通透性、减少血浆渗出及抑制炎症后期肉芽组织的增生有关［15］。

2.2 抗氧化作用 胡尔西丹等［2］测定了罗勒子挥发油有抗氧化性，具有较好的清除DPPH自由基的作用，所用挥发油是各种挥发性化合物的混合体，显示的清除DPPH自由基能力应该是各种化学成分综合作用的结果。Kaurinovic等［16］研究发现罗勒的5种溶剂 （水、乙醇、乙酸乙酯、氯仿和正丁醇）的提取物在体内有抗氧化活性，其中，水、乙酸乙酯和正丁醇的提取物效果最好，主要是抑制脂质过氧化作用。此外，Jayasinghe C等［17］用Sephadex LH－20对罗勒甲醇提取物进行分离，得到迷迭香酸等6个化合物，其中3个化台物具有明显的抗氧化活性。

2.3 抗肿瘤转移作用 罗勒胶囊具有抗血小板的作用，其可能抑制了细胞的粘附性和瘤栓的形成因而抑制了瘤细胞的粘附、游走、穿透而抑制转移，说明罗勒具有明显的抑制肿瘤转移的作用［18］。文献［19］报道通过研究罗勒多糖对肿瘤细胞不同途径的转移行为的影响，结果是，罗勒多糖能抑制肿瘤细胞的侵袭能力以及PG细胞的穿膜移动能力，在体外具有明显的抑制肿瘤侵袭以及转移的作用；作用机制可能是通过调节促进荷瘤鼠NK活性的免疫功能，增强其抑制肿瘤转移的作用。王婷等［20］通过对罗勒多糖抗卵巢癌侵袭转移的体外实验进行了研究，结果表明，乏氧微环境罗勒多糖具有明显的抗SKOV3细胞侵袭以及转移作用，其作用可能是通过调节OPN的表达下调NF－кB通路的活性，从而降低MMP－2的分泌水平实现的；也证明了罗勒多糖在体外不同氧环境下对SKOV3细胞侵袭性影响的效应相似，提示在肿瘤微环境的低氧分压条件下罗勒多糖可有效发挥相应的生物学效应。

2.4 抗血栓形成作用 罗勒水提物在对抗大鼠体内ADP和凝血酶诱导的血小板聚集均有明显的抑制作用，作用强度与阿司匹林相似，其中300mg·kg－1时的抑制率分别是60.16%、60.43%，为最大［21］。罗勒水提物对大鼠血栓闭塞性脉管炎模型具有较好治疗作用，能减少血管内形成的血栓数量，改善血液流变学指标，其药效与复方丹参片相似［22］。

2.5 抗菌作用 罗勒有抑制多种革兰阳性菌和革兰阴性菌的作用［23］，罗勒水提物对金色葡萄球菌、大肠杆菌及克雷伯杆菌，醇提物对霍乱弧菌有很好的抑制作用［24］。罗勒精油对金色葡萄球菌和绿脓杆菌也有抑菌作用［25］。方茹等［26］指出罗勒挥发油对两种供试菌的生长均有抑制作用，但不同浓度的挥发油抑菌效果不同，15.0%挥发油最好，其中当挥发油的浓度低于1.0%或者高于30.0%时不再有抑菌作用。罗勒粗多糖溶液对两种供试菌的生长也均有抑制作用，但不同浓度的溶液抑菌效果不同，当溶液的浓度低于18 mg·ml－1时对大肠杆菌不再有抑菌作用，低于20 mg·ml－1时对金黄色葡萄球菌不再有抑菌作用。

2.6 抗消化道溃疡作用 罗勒对阿司匹林引起的消化系统溃疡和幽门结扎的大鼠也有抑制溃疡和分泌物分泌的作用［27］。罗勒中黄酮苷可显著降低阿司匹林模型大鼠胃酸度和胃蛋白酶含量，水/甲醇提取物、水提物和黄酮苷均可增加阿司匹林模型大鼠的已糖胺含量，表明罗勒抗溃疡成分可能包括黄酮苷；此外，动物模型中罗勒精油对消炎痛、酒精、组胺、利血平、5－羟色胺以及精神因素引起的溃疡具有明显的拮抗作用。

2.7 降血糖、降血脂作用 罗勒甲醇提取物可通过抑制α－葡萄糖苷酶和α－淀粉酶的活性来达到降血糖效应［28］。陈峰等［29］指出罗勒水提物和多糖都有降血糖作用，效果无明显差异；罗勒多糖具有较弱的降血脂作用，罗勒水提取物具有明显的降血脂作用。还有报道称罗勒的乙醇提取物在体内、外均有降血脂作用［30－31］。

2.8 心肌保护作用 依巴代提·吐乎提［32］腹腔注射阿霉素 （ADR）建成心肌损伤模型，测定心肌超氧化物歧化酶（SOD）的活性；谷胱甘肽过氧化物酶（GSH－Px）活性及丙二醛（MDA）含量。结果腹腔注射ADR后可致大鼠心肌明显损害，心肌SOD及GSH－Px活性下降，MDA含量升高，同时出现心肌组织超维结构的损伤。罗勒水提物 （75、150、300 mg·kg－1）能增加SOD及GSH－Px活性，降低MDA含量，减轻心肌超微结构的损伤。说明罗勒对ADR所引起的心脏毒性有一定的保护作用，其机制可能与保护心肌SOD、GSH－Px活性及清除自由基、防止脂质过氧化有关。

2.9 杀虫作用 Martinez－velazquen M等［33］在一个10岁小孩身上试验了罗勒挥发油的杀螨虫作用。文献报道［34］应用 “同时蒸馏－萃取”装置提取罗勒嫩茎叶中的挥发性物质，经GC－MS分析技术对其挥发油中的化学组分进行分离，分离出27种芳香性成分，其提取物通常用于治疗皮肤病和美容术中。

3 展望

罗勒植物作为药食兼用的植物应用历史悠久，有重要的研究开发价值。随着现代分离和测定技术的提高，中外学者已从罗勒中分离鉴定了多种化合物，发现了很多药理作用，并且现今药用植物罗勒行业里不管是植物本身还是罗勒精油都在以一定销售比例逐年增加，已经研究成功的项目中其生产工艺也逐渐成熟，可见罗勒作为一种原料丰富、应用广泛的药物，无论在传统医学还是现代药理学方面均表现出较强的生物活性。然而，目前关于罗勒活性化学成分的构效关系、药理机制、药效学、药代动力学、毒理学等方面的研究较少，这些方面的加强将对罗勒的活性成分作为新药转化起到积极的推动作用。

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Progress on investigation of chemical constituents and pharmacological effects of ocimum basilicum L

DONG Ze－ke1，2，XU Xian－xiang1，2，WU Ya－qing1，2，WANG Ming－xi1，2
1.Institute of Molecular Medicine＆School of Blomedical Sciences，Huaqiao University，Quanzhou，Fujian 362021，China；2.Engineering Research Center of Molecular Medicine，Ministry of Education，Quanzhou，Fujian 362021，China

This essay summarized the studies on chemical compositions and pharmacological effects of Ocimum basilicum L were retrieved from domestic and foreign literature published in the past nearly a decade and summarized.A number of chemicals，such as volatile oils，flavonoids，coumarins，were isolated from Ocimum basilicum L，and these components were proved to display anti－inflammatory analgesic，anti－oxidative，anti－metastatic，antithrombotic，anti－peptic ulcer，anti－bacterial，inhibiting blood pressure effects.This essay summarized its chemical constituents and pharmacological activity，in order to facilitate its studies，development and utilization.

Ocimum basilicum L.；chemical compositions；pharmacological effects

R284

A

1007－8517（2013）09－0046－03

2013.03.05）

福建省科技重点项目（2012Y0049）；华侨大学科研基金资助项目（11HZR20）。

董泽科（1987－），男，硕士研究生，研究方向：天然药物的化学成分及其活性研究。E－mail：d294227112＠126.com。

王明席，博士，副教授，研究方向：天然药物和基因工程药物。E－mail：mxwang＠hqu.edu.cn。