胃康灵片处方研究及工艺探讨

2012-11-13吴洪君

亚太传统医药 2012年4期

吴洪君

（江苏鹏鹞药业有限公司，江苏宜兴 214200）

目前由白芍、白及、三七、甘草、茯苓、延胡索、海螵蛸、颠茄浸膏等制成的胃康灵胶囊，具有柔肝和胃，散瘀止血，缓急止痛，去腐生新的作用，用于肝胃不和、瘀血阻络所致的胃脘疼痛、连及两胁、暖气、泛酸；急、慢性胃炎，胃、十二指肠溃疡等［1－3］。胃康灵片是由胃康灵胶囊改变剂型而来，功能主治不变，但具有剂量准确、含量均匀，服用、携带和储藏较方便的优点，由于胃康灵片为中药制剂，水溶性较差，同时在光、热、湿条件下不稳定，制备出释放迅速和稳定的片剂具有较大难度，本文通过优选的处方工艺，有效地解决了胃康灵片的溶出度和崩解度问题［4－5］。

1 材料与仪器

白芍、白及、三七、甘草、茯苓、延胡索、海螵蛸、颠茄浸膏（毫州市药材总公司第二中药批发部），甘草次酸对照品、延胡索对照品、人参皂苷Rg1对照品、三七皂苷R1对照品、三七对照药材、芍药苷对照品（中国药品生物制品检定所），对照样品胃康灵胶囊（黑龙江葵花药业），胃康灵混合物（江苏鹏鹞药业自制），乳糖（荷兰DMV International），低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、微粉硅胶、3%的聚维酮K30（安徽山河药用辅料有限公司），滑石粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠（湖州展望化学药业有限公司）。

TDP－6型单冲压片机（山东聊城万合工业制造有限公司），BY－300小型糖衣机（中南制药机械厂），ZRS－8智能溶出度测定仪（天津大学无线电厂），LC－20AT高效液相色谱仪（日本岛津），ZB－1B智能崩解仪，YK－60型摇摆式颗粒机（山东聊城万合工业制造有限公司），101A－5型电热鼓风干燥烘箱（南京飞翔干燥制冷设备厂）。

2 方法与结果

2.1 片芯处方

2.1.1 粘合剂的选择

以微晶纤维素和乳糖为填充剂，滑石粉为润滑剂，低取代羟丙基纤维素为崩解剂，分别选用3%的聚维酮K30溶液、10%的淀粉浆和10%的聚乙烯吡咯烷酮溶液为粘合剂湿法制粒，再加入微分硅胶为助流剂后压片，比较片芯的可压性。结果发现以10%的淀粉浆为粘合剂的片子，湿法制粒烘干时间长，片子易黏冲，以10%的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液为粘合剂湿法制粒的片子可压性好，但是崩解超时，以3%的聚维酮K30乙醇溶液为粘合剂湿法制粒的片子可压性好，且崩解度最理想。

2.1.2 崩解剂的选择

以微晶纤维素和乳糖为填充剂，滑石粉为润滑剂，分别添加不同的崩解剂：低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮，用3%的聚维酮K30乙醇溶液做粘合剂湿法制粒，加入微分硅胶为助流剂后压片，比较片芯的崩解时限。结果见表1。

表1 胃康灵片崩解剂的选择

通过表1可知，处方1、2、6的崩解时限过长，处方3以交联聚维酮为崩解剂崩解最快，但其价格贵且崩解后颗粒较粗，处方4以低取代羟丙基纤维素为崩解剂崩解次之，崩解后颗粒较细，处方5以低取代羟丙基纤维素和交联聚维酮合用为崩解剂，崩解后颗粒较细，胃康灵片崩解时限符合规定，故二者合用效果更好，选用低取代羟丙基纤维素和交联聚维酮为崩解剂。

2.2 包衣工艺的选择

由于本品为中药，吸湿性强、易开裂，故选择了薄膜包衣工艺。水溶性包衣材料：卡拉康的欧巴代Y－1－7000，包衣液浓度15.0%，滚转包衣法，包衣控制条件如下：进风温度为50℃，雾化压力为0.25MPa。喷浆速度为150g／mL。对处方5制得的片芯进行包衣，分别增重1.0%、2.0%、3.0%、4.0%和5.0%。将不同包衣增重的胃康灵片置0.1mol／L的盐酸中45min考察其酸中溶出度，结果见表2。