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罗汉果新功效的研究现状分析

2012-04-13唐慧勤覃洪含

山东医药 2012年43期
关键词:罗汉果皂苷黄酮

龙 颖,董 威,王 勤,唐慧勤,田 辉,覃洪含

(1桂林市中医医院,广西桂林 541002;2广西中医药大学)

罗汉果系葫芦科罗汉果属植物罗汉果的干燥果实,性凉、味甘、无毒、归肺、大肠经,具有清热润肺、利咽开音、润肠通便之功效。以往常用于治疗肺热燥咳、咽痛失音、肠燥便秘等[1]。近年药理研究显示,罗汉果亦有降血糖、降血脂、抗氧化、清除自由基、保肝、增强免疫、抗疲劳、耐缺氧、耐高温、抑菌等新功效。现将其新功效的研究现状综述如下。

1 抗氧化、清除自由基

1.1 罗汉果的果实 体外试验表明,罗汉果30%乙醇提取液对邻苯三酚自氧化产生超氧自由基(O-2)或Fenton反应产生的羟自由基(·OH)有清除作用,且对超氧自由基的清除效果优于羟自由基,清除率与提取物的量有明显量效关系[2]。罗汉果提取物对羟基自由基和超氧阴离子自由基均有强清除作用,可有效抑制大鼠红细胞自氧化溶血及肝脂质过氧化过程中丙二醛(MDA)的产生,且呈一定剂量效应关系,其中罗汉果皂苷V是主要的活性成分[3]。罗汉果经四种溶剂分别提取所得到的提取物均具有抗氧化及清除超氧自由基、羟自由基、脂质自由基作用,其作用强度顺序为乙酸乙酯提取物>水提物>甲醇提取物>乙醇提取物[4];罗汉果70%乙醇提取物经用不同溶剂萃取得到的各部位抗氧化作用强度顺序如下:水部位>正丁醇部位>乙酸乙酯部位,石油醚部位无抗氧化活性[5]。体内试验发现,罗汉果皂苷对多种动物实验模型[乙醇或四氯化碳(CCl4)诱导的急性肝损伤小鼠、卡介苗加脂多糖诱导的免疫性肝损伤小鼠、CCl4所致慢性肝损伤大鼠、四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠]均有升高肝组织匀浆超氧化物歧化酶(SOD)活性、降低MDA含量的作用[6~8]。罗汉果70%乙醇提取物对游泳训练小鼠的肝组织、心肌和骨骼肌均有升高SOD活性、降低MDA水平的作用,对大强度运动所致自由基损伤有明显保护作用;罗汉果皂苷V具有较强的抗氧化损伤功效[9~11];罗汉果皂苷对链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠,则有升高血清总抗氧化能力、降低血清MDA水平的作用[12];罗汉果多糖对小鼠脾、胸腺组织也有升高SOD活性的作用[13]。

1.2 罗汉果的花 体外试验表明,罗汉果花中2个黄酮甙类单体化合物有较强抗氧化活性,黄酮甙类化合物结构中的7,3-羟基是活性基团,7-羟基甲基化和3-位羟基糖甙化后抗氧化活性降低[14]。

1.3 罗汉果的茎、叶 体外试验表明,大规模制备的罗汉果茎和叶提取物均有抗氧化作用[15]。罗汉果茎用四种溶剂分别提取所得到的提取物均具有抗氧化作用,其作用强度顺序为氯仿提取物>乙酸乙酯提取物>乙醇提取物>水提物>人工合成抗氧化剂二丁基羟基甲苯(BHT),罗汉果茎氯仿提取物与芦丁的抗氧化性相似[16];罗汉果茎70%乙醇提取物经不同溶剂萃取得到的各部位抗氧化作用强度顺序为水部位>乙酸乙酯部位>正丁醇部位>石油醚部位[17]。罗汉果叶总黄酮抗氧化活性强,优于BHT[18];罗汉果叶中山奈酚 3,7-O-α-L-二鼠李糖苷有较强的抗氧化活性[19];罗汉果茎、叶、果实的70%乙醇提取物抗氧化活性强度顺序为叶>果实>茎[20]。体内试验发现,罗汉果总黄酮对链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠,有升高SOD活性、降低MDA含量的作用[21]。

2 降血糖和降血脂

2.1 罗汉果的果实 罗汉果皂苷提取物对四氧嘧啶糖尿病小鼠有降血糖、降血脂和改善胰腺病变的作用,而对正常小鼠血糖、糖耐量和胰腺均无明显影响[8,22,23]。罗汉果果实提取物和罗汉果苷Ⅴ均对鼠β细胞系细胞RIN-5F有显著促进胰岛素分泌的作用,从细胞水平证实罗汉果果实对2型糖尿病有防治作用[24]。鲜罗汉果素和罗汉果低血糖指数食品(罗汉果营养粉)能拮抗大剂量葡萄糖所致小鼠血糖升高,并使血糖保持稳态,有助于维持餐后血糖稳定[25]。对链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠,罗汉果皂苷提取物可降低血糖和血清中游离脂肪酸(FFA)水平,并对血管内皮细胞有保护作用[12];对于高脂饲料饲喂的小鼠高血脂动物模型,罗汉果浓缩汁及罗汉果甜甙可降低其血清TC、TG和升高HDL-C,具有正向调节机体血脂代谢的生理功能[26];对饲喂营养饲料的生长期大鼠(肥胖动物模型),罗汉果SOSO甜具有抑制体质量和脂肪增长,降低血清TC、TG和LDL-C 等降脂减肥作用[27]。

2.2 罗汉果的茎、叶 体外试验表明,大规模制备的罗汉果茎和叶提取物均有促进胰岛素分泌的作用[15]。体内试验发现,罗汉果总黄酮对链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠有降低血糖和血脂的作用,还能提高血清中胰岛素水平[21];罗汉果叶黄酮还对注射75%蛋黄乳液所致高脂血症小鼠有降低血清TC、TG和升高HDL-C的作用[28]。

3 保护肝功能

体外试验表明,罗汉果甜苷可通过减少人肝L-02细胞内TG生成,阻止肝细胞脂肪变性[29]。体内试验发现,罗汉果皂苷对多种动物实验模型(乙醇或CCl4诱导的急性肝损伤小鼠、卡介苗加脂多糖诱导的免疫性肝损伤小鼠、CCl4所致慢性肝损伤大鼠),均能降低血清谷丙转氨酶(ALT)活性、升高肝组织匀浆SOD活性、降低MDA水平、减轻肝组织病理改变[6,7];罗汉果皂苷对四氧嘧啶糖尿病小鼠、罗汉果70%乙醇提取物对游泳训练小鼠均有升高肝组织SOD活性、降低MDA含量的作用[8,9]。罗汉果水提醇沉物和其经氯仿、乙酸乙酯、正丁醇顺序萃取后的水液对CCl4诱导的急性肝损伤小鼠,均可降低血清ALT活性;而以氯仿、乙酸乙酯、正丁醇顺序萃取所得的萃取物无此作用。

4 增强免疫功能

罗汉果水提醇沉物对氢化可的松(HC)所致免疫功能低下小鼠有增强单核细胞吞噬功能的作用;对正常大鼠非特异性免疫功能(外周血中性白细胞吞噬功能)无明显影响,可增强细胞免疫(外周血T淋巴细胞比值和数量)和体液免疫(脾细胞中特异性抗体形成细胞比例)功能[30]。罗汉果甜苷对正常小鼠细胞免疫功能(巨噬细胞吞噬功能、淋巴细胞增殖反应)无明显影响,对环磷酰胺(CTX)所致免疫功能低下小鼠有增强细胞免疫的作用[31]。罗汉果皂甙提取物可改善四氧嘧啶小鼠的细胞免疫功能紊乱现象,下调细胞因子IFN-γ、TNF-α表达水平,促进脾脏淋巴细胞CD4、CD8亚群比值恢复正常,增加正常小鼠和1型糖尿病小鼠脾脏淋巴细胞IL-4表达水平[23]。罗汉果多糖可通过提高小鼠脾脏指数和胸腺指数而增强细胞免疫功能,可通过增加小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能而增强非特异性细胞免疫功能,可通过增加小鼠血清溶血素水平而增强特异性体液免疫功能[13,32]。

5 抑菌、抗致龋

5.1 罗汉果的果实 体外试验表明,罗汉果水提取液、浓缩汁及甜苷均可抑制变形链球菌的生长、黏附性和产酸量,进而抑制变形链球菌的致龋作用,效果优于甜菊糖或木糖醇,其中又以罗汉果甜苷的作用最强[33]。

5.2 罗汉果的茎、叶 体外试验表明,罗汉果茎和叶的提取物对口腔变形链球菌(转糖链球菌)具有很强的抑菌活性[15];其中乙醇提取物对绿脓杆菌、大肠杆菌抑菌活性较好,对金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌、白色念珠球菌抑菌活性较差[34]。

6 耐缺氧、耐高温及抗疲劳

罗汉果75%乙醇提取液对小鼠递增负荷游泳训练实验模型,有延长力竭游泳与力竭爬绳时间、耐缺氧及耐高温时间的作用,并可有效促进机体血红蛋白(Hb)合成,提高运动能力和肝组织、心肌抗自由基氧化功能[9,10]。罗汉果皂苷 V(纯度 65%)可提高训练小鼠的运动能力和骨骼肌抗氧化损伤功能[11]。

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