五味子挥发油包合工艺的研究

刘长缨

（河南省郑州人民医院药务科，河南 郑州450053）

1 五味子

1.1 来源与功效

本品为木兰科植物五味子Schisandra chinensis（Turcz.）Baill.的干燥成熟果实。习称“北五味子”。主产辽宁、吉林、黑龙江、河北等地。味酸、甘、温。归肺、心、肾经。本论文研究中均采用北五味子。

1.2 化学成分

五味子中主要含有木脂素类（如五味子素、五味子甲素、五味子乙素、五味子醇甲等）、挥发油（主要为萜类化合物）、多糖类、全氮及氨基酸等。

1.3 药理作用

主要具有镇咳祛痰、调整血压、调节胃液分泌及促进胆汁分泌、抗肿瘤、抗菌、抗氧化、延缓衰老、兴奋中枢神经系统、兴奋脊髓、提高大脑皮层的调节作用等。近几年临床上主要用于治疗肝炎和神经衰弱等症[1]。

1.4 临床应用

用于久嗽虚喘，梦遗滑精，遗尿尿频，久泻不止，自汗盗汗，津伤口渴，心悸失眠。神经官能症单用五味子配剂治疗，疗效较好。用五味子制剂治疗急性、迁延性肝炎或慢性肝炎，取得了满意疗效，尤其是降低血清转氨酶的近期疗效颇佳，但停药过早有反跳现象。自汗、盗汗配伍牡砺、麻黄根等[2]。

表1 包含工艺因素水平表

表2 包含工艺L9 (34) 正交试验表和试验结果

表3 方差分析结果

图1 挥发油包合物薄层色谱图

2 方法与结果

为了提高五味子挥发油的稳定性，用β-环糊精（β-CD）对其进行了包合，以包合率为指标，以正交设计确定了适宜的包合比例，搅拌温度和搅拌时间，其因素、水平见表1。

精密量取蒸馏水液100mL，加入精称的β-CD 4g，于正交表相应的温度下搅拌使溶，滴入精称的挥发油（五味子提取出的挥发油，以少量乙醇溶解），恒温搅拌至规定时间，取下，放冷，冰箱（4℃）中放置24h，取出抽滤，以乙醚适量洗涤滤饼，置于蒸发皿中，40℃烘干，称重，即得包合物。

取2g包合物，精密称定，加入乙醚100mL，水浴加热至乙醚沸腾，回流提取1h，倾出乙醚液，再用20mL乙醚洗涤包合物，合并乙醚液，挥干，称重，计算包合率。

包合率=乙醚中提取出挥发油的量/挥发油投入量×100%。

L9（34）表见表2，方差分析见表3。

由结果分析，A为显著性因素，对包合效果的影响大小为A＞C＞B，为节约能源和时间，以A2B2C2为宜，即β-CD∶挥发油=8∶1，搅拌温度40℃，搅拌3h，经试验此工艺包合率为82.6%。

包合物的TLC检查：取包合物0.5g，用乙醚20mL加热回流提取0.5h，滤过，滤液挥干，残渣以乙醇1mL溶解，作为供试品溶液1；另取0.5g包合物，以乙醇1mL溶解，作为参比溶液2；再取未经包合的挥发油0.01g，以乙醇1mL溶解，作为对照溶液3。吸取供试品液5μL、参比溶液5μL及对照液2μL点于同一硅胶G板上，以醋酸乙酯-正己烷-氯仿=1∶15∶4为展开剂展开，展距17cm，取出，挥干溶剂，喷5%香草醛的10%硫酸乙醇溶液，110℃显色。可见光下检视，供试品色谱与对照色谱完全一致，而参比溶液对应的色谱带上没有斑点，说明β-CD中确已包含住挥发油，且成分基本不变，见图1。

[1] 郭冷秋,张鹏,许光辉.五味子药理作用研究进展[J].中国药学报,2006,34(4):51-53.

[2] 赵永德,崔惠玲,李娟.五味子的药理作用及临床应用[J].药物与临床,2005,6(6):41-42.