环丙沙星的临床应用和不良反应

2011-02-10刘核伟

中国医药指南 2011年35期

刘核伟

（吉林省镇赉县镇赉镇卫生院，吉林镇赉 137300）

环丙沙星在1983年由德国拜耳药厂开发成功，是第三代氟喹诺酮类抗菌药物。可与三、四代头孢媲美，系目前喹诺酮类中应用最广泛的品种。该药抗菌谱广，抗茵活性强，起效迅速，作用持久，毒性小等特点，而在临床上得到广泛的应用。但在使用过程中，出现的不良反应也不可忽视。

1 临床用途

1.1 治疗呼吸道感染

环丙沙星在呼吸道和肺组织中浓度是血浓度的数倍，临床上常作为治疗肺部感染的主要药物。环丙沙星对流感嗜血杆菌、卡他菌及耐β-内酰胺类菌株引起的呼吸道感染有显著疗效。适用于：①与其他抗革兰阳性菌药物并用，治疗对青霉素及头孢菌素过敏的下呼吸道感染；②治疗不能耐受红霉素的军团菌肺炎；③与其他抗假单胞菌药物并用，治疗对青霉素过敏的铜绿假单胞菌肺炎；④与异烟肼或乙胺丁醇联合应用治疗肺结核。但链球菌肺炎、支原体肺炎、大叶性肺炎以及铜绿假单胞菌肺炎不主张单一使用环丙沙星。

1.2 治疗泌尿生殖系统感染

环丙沙星适用于：①急性前列腺炎，复杂性尿路感染，单纯性、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎；②对一般抗菌药耐药或对其他药物过敏的泌尿道感染；③与青霉素联合应用于淋病治疗。但对单纯典型泌尿道感染及非淋球菌性尿道炎，则不主张使用环丙沙星。据报道，用环丙沙星治疗28例用青霉素等抗生素疗效不佳的呼吸道感染，有效率达93%，治疗18例尿道感染，有效率达100%[1]，认为可作为尿道感染的首选药物。

1.3 治疗胃肠道感染

环丙沙星具有强大的抗生素后效应（PAE），即抗生素的有效浓度使细菌受到抑制，而当抗生素血药浓度降到有效浓度以下后的一段时间内细菌仍然处于被抑制状态的作用。适用于志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致的胃肠道感染，与妥布霉素联合用药对肠道杆菌有协同作用。

1.4 治疗其他感染

①伤寒，据报道，用环丙沙星0.4g/d，分2次口服，14d为1个疗程，治疗耐药性伤寒25例，均经1个疗程而治愈[2]，认为环丙沙星可作为治疗伤寒的首选药物之一；②骨和关节感染；③皮肤软组织感染；④感染性腹泻；⑤败血症等全身感染；⑥对喹诺酮类敏感的单纯性淋病，囊性纤维化的假单胞菌感染。

下列情况不主张使用环丙沙星：①急性骨髓炎；②咽炎，中耳炎，鼻窦炎；③蜂窝组织炎。

2 不良反应

最常见为胃肠道反应及神经系统症状，也有过敏反应的发生，尚不乏有过敏性休克、急性肾功能衰竭、精神错乱等严重毒副反应。14岁以下儿童及哺乳期、妊娠期妇女禁用此药，环丙沙星不宜与氨茶碱、抗酸剂和非甾体抗炎药合用，与复方丹参注射液、头孢哌酮钠存在配伍禁忌。

2.1 消化道反应

可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐，消化不良，厌食。治疗中如发现严重长期腹泻，必须咨询医生，因为这可能是严重的伪膜性肠炎。这种情况一旦发生，应立即停药，给子适当治疗（如给予万古霉素），禁用抑制胃肠道蠕动药。

2.2 中枢性神经系统反应

有头晕，头痛、嗜睡或失眠。少数病例可出现外周痛觉异常，颅内压升高、共济失调、惊厥、焦虑、意识混乱、抑郁、幻觉、癫痫发作等，一些患者在初次即可出现这些反应，应立即停药。王秀杰等报道[3]1例静脉滴注环丙沙星引起神经系统不良反应的患者，除有头痛、头晕外，还出现四肢无力、两腿不能站立，全身软瘫似重症肌无力，故有中枢神经系统既往史者应慎用或禁用。

1.3 过敏性休克[4]

1例27岁女性患者因患尿路感染，给予乳酸环丙沙星200mg静脉滴注，约15min后，患者突然感觉胸闷、气短、心慌、面色苍白、全身出汗、四肢发凉、脉搏细快，测血压75/40mmHg，考虑为环丙沙星过敏所致。立即停输环丙沙星，改滴生理盐水，由莫菲滴壶加人地塞米松10mg，同时皮下注射肾上腺素，肌内注射异丙嗪，吸氧。约15min后病情逐渐缓解，测血压92/60mmHg，40min后患者基本恢复正常。

3.4 严重肝肾功能损害[5]

采用环丙沙星注射液200mg加入10%葡萄糖注射液500mL内静滴，bid，第1次用药30min后，患者出现寒战、腰及双下肢酸痛难忍，经用非那根25mg肌注后缓解，但在第2次至第5次应用环丙沙星后均出现上述症状，并伴有恶心、呕吐、体温高达39～40℃，四肢关节无红肿，考虑为环丙沙星所致，故停药。停药后上述症状消失，但患者即而出现了精神萎靡、食欲减退、卧床不起、耳鸣、结膜充血、巩膜黄染、全身皮肤黄染、双下肢水肿。实验室检查发现肝肾功能均有助显损害，血象异常，专家会诊确认为环丙沙星引起的药物间质肾炎和药物性肝炎，经过对症和支持治疗1个月后患者康复。