利多卡因作溶剂配制注射剂的安全性分析

2010-02-10叶晓春王振刚

中国药业 2010年7期

关键词：肌肉注射利多卡因注射剂

叶晓春，王振刚

（1.重庆市第十三人民医院，重庆 400053； 2.重庆市大渡口区第一人民医院，重庆 400084）

利多卡因作为局部麻醉药，广泛应用于表面麻醉、局部浸润、神经阻滞，还可用于治疗室性心律失常。目前，有部分社区、个体、乡村医疗机构以利多卡因作溶剂为患者配制注射剂，以缓解注射引起的疼痛。现就其安全性进行探讨，供临床合理用药时参考。

1 应全面认识利多卡因的不良反应及用药风险

利多卡因的不良反应多数与剂量过大及长时间应用有关[1]。其不良反应涉及多个系统，主要表现为以下几个方面。

神经系统反应：与血药浓度有关，可有头昏、眩晕、恶心、呕吐、惊厥、意识障碍及呼吸抑制等[2]。

心血管系统反应：大剂量可致严重窦性心动过缓、心脏停搏、严重房室传导阻滞及心肌收缩力降低，也有发生室上性心动过速及扭转型心律失常及心脏骤停的报道[3]。

呼吸系统反应：可有呼吸改变与呼吸肌痉挛，在药物浓度极高时可引起呼吸停止。

过敏反应：较少，可有红斑样皮疹及血管神经性水肿等表现，严重者可致呼吸停止，极少数患者存在高敏反应。

其他：如血小板减少、高铁血红蛋白血症等。

临床医师应全面认识利多卡因的不良反应，根据患者的具体情况合理用药，以规避用药风险。

2 合理用药应注意的问题

2.1 个体化用药

首先应全面了解利多卡因的药代动力学及药效学特点，注意个体化用药，尤其是对于老人、小儿、心力衰竭及肝肾功能不良者，应先试用小剂量，再根据具体情况逐渐调整剂量，切忌盲目大剂量给药。

2.2 孕产妇用药

利多卡因可透过胎盘屏障，且其血药浓度与母体相近。曾有孕妇用药后致胎儿心动过速或过缓，以及致新生儿高铁血红蛋白血症的报道。因此，故孕妇及产妇应用时利多卡因，应权衡利弊。

2.3 禁用情况[1]

包括对本品过敏者，有癫痫大发作史者，肝功能严重不全者，阿－斯综合征者，严重心脏传导阻滞者，严重窦房结功能障碍者，有恶性高热者。

2.4 慎用情况[1]

包括充血性心力衰竭，严重心肌受损，严重窦性心动过缓，肝、肾功能不良，不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞，预激综合征，年老体弱者，低血容量及休克的患者，以及孕产妇及儿童。

3 对以利多卡因作溶剂配制注射剂的几点看法

3.1 配伍青霉素及曲安奈德

国家食品药品监督管理局（SFDA）批准0.2%利多卡因注射液替代苯甲醇注射液作为青霉素的溶剂，以减轻注射部位的疼痛，临床证明其镇痛效果较显著，硬结少，对青霉素也比较稳定。另外，有人采用曲安奈德（同息通）40 mg/mL加2%利多卡因2～4 mL进行瘢痕基底部注射（封闭），18例患者疗效满意，该方法简单，适合于基层医院推广[4－5]。以上这两种方法的临床效果及安全性是肯定的。