α葡萄糖苷酶抑制剂：降低餐后高血糖

2005-04-29郭启煜

糖尿病新世界 2005年6期

专家简介

郭启煜，海军总医院内分泌科主任，医学博士，副主任医师，副教授，硕士生导师。１９８１年就读于第四军医大学，１９８９年硕士毕业后进入海军总医院工作。曾师从北京大学第一医院高妍教授，获得医学博士学位。出诊时间：每周四下午、周五上午专家门诊。

什么是α-葡萄糖苷酶抑制剂？

α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。α-葡萄糖苷酶抑制剂是比较成熟的治疗糖尿病药物，已广泛应用于临床。其作用机制为：竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶，使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢，从而减缓肠道内葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激β细胞分泌胰岛素，但可降低餐后胰岛素水平，说明可增加胰岛素的敏感性。

常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些？

目前已进入市场并在临床上常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有：拜唐苹（阿卡波糖），每片50毫克（德国拜耳）；卡博平（阿卡波糖），每片50毫克（中美华东）；倍欣（伏格列波糖），每片0.2毫克（天津武田）；奥恬苹（米格列醇，miglitol），每片50毫克（四川维奥）。以上药物中拜唐苹及卡博平为医保药物，倍欣与奥恬苹尚未进入医保目录。

α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些特点？

（1）抑制小肠上皮细胞表面的α-糖苷酶。

（2）延缓碳水化合物的吸收。

（3）不抑制蛋白质和脂肪的吸收。

（4）一般不引起营养吸收障碍。

（5）药物与酶的结合时间大约是4～6小时，此后酶的活性又可恢复。

（6）几乎没有对肝肾的副作用和蓄积作用。

（7）主要降低餐后血糖。

使用α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些益处？

服用α-葡萄糖苷酶有如下好处：

可显著降低糖耐量受损者发生2型糖尿病的危险。餐后血糖升高是糖耐量受损（IGT）阶段糖代谢紊乱的主要标志，餐后高血糖的葡萄糖毒性可加重胰岛素抵抗及胰岛素分泌缺陷，当胰岛β细胞功能仅剩约50％时，出现空腹血糖升高，糖耐量受损者发展为2型糖尿病。因此，控制餐后高血糖是阻止糖耐量受损者发展为2型糖尿病的重要手段。

可显著降低糖尿病患者发生大血管病变的危险。餐后高血糖可引起血管收缩和通透性增加、血管内皮细胞粘附性增加，造成血管损害，是糖尿病引发动脉粥样硬化等大血管病变的发病基础。因此，控制餐后高血糖可显著降低患者发生大血管病变的危险。

可显著降低患者发生心血管并发症和死亡的危险。大量流行病学研究和临床试验证实，餐后高血糖是心血管并发症和死亡的高危因素。

还可降低餐后胰岛素水平，可增加胰岛素的敏感性。

哪些人适用α-葡萄糖苷酶抑制剂？

（1） 2型糖尿病患者。

（2）通过饮食和运动治疗控制不佳的2型糖尿病患者。

（3）单用二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的2型糖尿病患者。

（4）单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者。

（5） 1型糖尿病患者，可配合胰岛素治疗，能减少胰岛素用量，并可稳定血糖。

有哪些副作用?

胃肠道反应：腹胀、腹痛、腹泻、胃肠痉挛性疼痛、顽固性便秘等。其他尚有肠鸣、恶心、呕吐、食欲减退等。长期应用或减少剂量可缓解。

乏力、头痛、眩晕、皮肤瘙痒或皮疹等较少见。