铁线莲属药材的化学成分以及药理作用研究进展

胡阿荣 艾力 敖敦格日乐 其日格尔 拉喜那木吉拉

【摘 要】 铁线莲属植物是一种广泛分布于世界各地的藤本植物，在我国亦有分布，因花色多样、艳丽，在园林观赏方面具有很广阔的应用前景，一些铁线莲品种因含有特殊的代谢物而具有一定的药用价值。文章对我国铁线莲属植物在种质资源调查、化学成分以及药理作用的研究进展进行了综述，以期为铁线莲资源的开发利用提供参考。

【关键词】 铁线莲属；化学成分；药理作用

【中图分类号】R285.5 【文献标志码】 A 【文章编号】1007-8517（2023）15-0057-05

DOI：10.3969/j.issn.1007-8517.2023.13.zgmzmjyyzz202315013

Abstract：Clematis is a widely distributed vine plant around the world， also distributed in China， because of the diversity of flower color， gorgeous， has a broad application prospect in garden ornamentation， some clematis varieties because of the special metabolites and has certain medicinal value. In this paper， the research progress of Clematis plants in China in germplasm resources survey， chemical composition and pharmacological effects is reviewed， in order to provide a reference for the development and utilization of clematis resources.

Keywords：Clematis spp.; Chemical Composition; Pharmacological Action

鐵线莲属（Clematis）属于毛茛科（Ranunculaceae），此属植物都是木质藤本，全球范围内大概分布着三百五十余种，此类植物经常运用在城市绿化方面，而且具备良好的药用价值，因此其经济价值很高。从西方园林绿化的层次而言，铁线莲植物通常被称作是“藤本皇后”，此属植物具有花色多样艳丽、花期比较长且环境适应力强等特点，属于少有的垂直类型绿化植物。我国当前大概存活有一百五十余种铁线莲属植物，可以说是铁线莲属植物资源充足的国家之一，但是在开发利用环节比较落后，没有充分发挥铁线莲属植物资源的价值，很多国外的铁线莲植物品种都是源自中国，但我国园林绿化方面适用的铁线莲属植物却是从国外引入的［1］。本研究主要对中国铁线莲属植物的化学成分与药理功能开展深入讨论，期望对铁线莲属植物资源的开发与利用提供相应的理论指导，有利于更好地发挥铁线莲属植物的价值。

1 铁线莲属药材的种质资源研究

中国铁线莲品种分布比较广泛，但是有一半左右的铁线莲属植物都生长在云南地区，达到了83种之多，而且还有56种是我国独有的品种。李璟琦等［2］主要对秦岭地区的铁线莲属植物资源开展了实践调研，最终得出该地区共计拥有18种铁线莲属植物，除此之外还有4种变种铁线莲植物，拥有良好的观赏性，同时药用价值也是极高的。部分学者［3］则对河南地区的铁线莲属资源开展实践探究，研究发现河南区域拥有35种铁线莲属植物，具备良好的园林绿化价值，尤其是在垂直绿化与地被植物等方面的利用。除此之外还有一些学者［4］在我国甘肃区域发现了三十多种铁线莲属植物。

章银柯等［5］主要对我国华东区域开展实践探究，最终得出浙江是华东区域内铁线莲属植物资源最多的地方，共计拥有31种铁线莲属植物，而且还有4种是浙江地区才有的品种。刘晶晶等［6］主要探究了北京区域铁线莲属植物资源情况，从该区域共计找到11中铁线莲属植物，基本集中在西部与北部的山地里，比如说槭叶铁线莲以及棉团铁线莲等都具备良好的园林绿化价值。

从铁线莲属植物分子研究角度而言，任夏萌等［7］构建了大叶铁线莲ISSR反应体系，从遗传与种质资源的层次开展综合探究。余伟军等［8］对铁线莲属植物基因组DNA对应的ISSR-PCR反应体系开展改良，同时也对32个种开展了遗传基因方面的探究，最终提ISSR分子标记可以使用在铁线莲属植物的种质资源评估与遗传基因探究等环节。和文志等［9］认为遗传标记技术能够对铁线莲属植物遗传分析以及分类等提供科学帮助。各类研究结果为我国铁线莲属植物资源的开发利用提供良好的理论指导，并且有助于遗传改良科研工作的顺利开展，拥有很高的参考借鉴价值。铁线莲属药材的种质资源图片如图1所示。

2 铁线莲属药材的化学成分研究

2.1 皂苷类 铁线莲属植物中的皂苷主要为齐墩果烷型五环三萜，少数为乌苏烷型、蒲公英赛烷型等五环三萜皂苷，大部分齐墩果烷型五环三萜含为C3，28位双糖链取代结构，少数为C23，28的双糖链取代结构，以及C3或C28的单糖链取代结构。

铁线莲属植物具备很多皂苷类的挥发性成分，由于涉及到的糖数目和类型存在差异性，所以此类成分表现出一定的抗炎性与抗肿瘤作用，也是铁线莲属植物最主要的药理性［10］。Mizutani K等［11］在研究中提取出了威灵仙蕴含的十几类三萜皂苷。Yoshihiro Mimaki等［12］则在研究中提取出了五类新型的三萜皂苷成分，同时也明确了此类成分拥有一定抗肿瘤的药理作用。

2.2 黄酮类 铁线莲属植物里包含着一定的黄酮类成分，通常就是黄酮糖苷，现阶段的研究里，从铁线莲属植物中提出的黄酮苷元一般是芹菜素、山柰酚以及槲皮素等成分。董彩霞等［13］在棉团铁线莲的根部与根茎位置提取出了黄酮类成分，进一步坚定之后获取到十二类化合物质。刘正信等［14］主要通过GC-MS技术对青海粉绿铁线莲中的挥发油成分开展实践探究，分析出59类详细的构成，然后对各类成分开展了归类，最终提出十六酸乙酯占到挥发油的24.06%左右，占比是最多的，该研究中首次提取出了铁线莲属植物中的木犀草素以及芹菜素等。

2.3 木脂素类 现阶段相关研究领域，从铁线莲属植物里提取出来的木脂素类成分一般是双环氧木脂素。包保全等［15］在研究中主要提取了细叶铁线莲地表之上部位的成分，获取到了一定的松脂素以及丁香脂素等，这也是首次在铁线莲属植物中提取出来这些成分。昌妍希等［16］主要在细叶铁线莲的正丁醇中提取到四类木脂素类成分，其中的（＋）-松脂醇二葡萄糖苷则是铁线莲属植物研究领域的新发现，而这四类木质素成分都是首次从细叶铁线莲中提取出来的成分。

2.4 其他化合物

2.4.1 芳香族化合物 赵晨曦等［17］在研究中对东北铁线莲、齿叶铁线莲根以及短尾铁线莲等铁线莲属植物进行成分鉴定，从提取出来的挥发油中分析出铁线莲属植物中拥有较高含量的棕榈酸与亚油酸，并且丁子香酚的含量也比较高，这几类铁线莲属里的丁子香酚相对含量范围在2.74%～43.95%之间。巩江等［18］利用GC-MS技术从芹叶铁线莲地中获取到49类挥发性化合物，占到挥发油数量的89%左右，而占比达到3%化合物成分包括苯甲醛、石价烯以及大牻牛儿烯D，各自占到整体挥发性成分的18.20%、11.63%以及7.55%。

2.4.2 原白头翁素和白头翁素 还有研究人员通过蒸馏法获得柱果铁线莲里的挥发油，然后利用GC-MS技术对其中的主要挥发成分开展研究，最终提到该类铁线莲属中的关键成分是原白头翁素，大约占到整体挥发性物质的3%，而且原白头翁素表现出鲜明的不稳定性，进而可能产生一定的二聚体白头翁素。

除此之外，部分研究人员还探究了铁线莲属植物各类药用部分的挥发性成分情况。辛广等［19］通过蒸馏法萃取出东北铁线莲花中的挥发油，并鉴定分析出多种化合物，占到整体挥发油的67.10%左右。杨美林［20］通过GC-MS技术探究了东北铁线莲果的具体挥发性成分，最终得出二十二烧是占比较高的成分，其占到挥发油的9.57%左右。

3 铁线莲属药材的药理作用研究

3.1 解痉、抗炎、镇痛作用 章蕴毅等［22］主要探究了威灵仙注射液的药理作用，通过豚鼠实验可以发现其有利于舒缓离体回肠平滑肌，同时可以激发一定的回肠收缩反应；并且可以有效缓解二甲苯导致的小鼠耳廓腫胀，而且还可以缓解由纸片导致的肉芽组织过度生长，除此之外还可以有效降低由冰醋酸引发的小鼠扭体次数，总的来说威灵仙注射液可以发挥解痉、抗炎以及镇痛等作用。

3.2 抑菌作用 原白头翁素本身具备鲜明的抗菌作用，尤其是对葡萄球菌、链球菌以及结核杆菌等有良好的抑制作用，不过其会对皮肤以及黏膜等产生较强的刺激，而且原白头翁素表现出鲜明的不稳定性，很容易产生不具备刺激性的二聚体白头翁素，同时从临床的角度而言，白头翁素具有一定的镇痛与镇静功效，特别是在痢疾治疗与各类病症止痛方面发挥着重要的作用。部分研究人员提到，威灵仙中的挥发性物质对于骨性关节炎的治疗有很大帮助，尤其是白头翁素与原白头翁素都表现出良好的抑菌与镇痛作用。除此之外，Yan L H等［23］在研究中提到α-松油醇具备的抑菌作用甚至能够与克霉唑相比，还有部分研究人员提出，铁线莲属植物中蕴含的芳樟醇具备良好的抑菌、抗炎与镇痛等功能。

3.3 对软骨细胞具有保护活性 部分研究人员［24］还研究了威灵仙注射液对骨关节炎模型动物关节软骨的组织学以及超微结构的作用，最终提出威灵仙能够有效保持与促进软骨合成蛋白糖、Ⅱ型胶原等，因此能够更好地保护关节软骨组织。

陈飞雁等［25］主要进行了体内外实验对威灵仙开展探究，分析其对骨关节炎模型动物的关节液与体外培养软骨细胞上清液白细胞介素（IL）-1β水平等方面的影响。最终提出威灵仙注射液可以减少关节液和 IL-1β的水平，这意味着威灵仙注射液能够对骨关节炎的防范与治疗发挥积极作用。

华英汇等［26］主要探究了威灵仙注射液对骨关节炎模型大鼠关节软骨方面的影响，通过研究了解到威灵仙注射液能够有效抑制木瓜蛋白酶导致的骨关节炎病情进展，因此可以在保护软骨组织的基础上达到缓和关节软骨病变的目标。

马勇等［27］在前人研究的层次上，探究了威灵仙对体外培养兔膝关节软骨细胞增殖与转化生长因子β1mRNA基因表达等方面产生的影响，通过研究了解到，威灵仙中提取的原白头翁素与白头翁素可以推动软骨细胞增殖与转化生长因子β1 mRNA的发展，这也意味着威灵仙会对骨关节炎的治疗产生积极作用。上述相关研究都提到了威灵仙注射液里的挥发性成分是具备药理作用的关键所在。

4 铁线莲属药材的提取方法及相关制剂研究

4.1 提取方法 《中国药典》（2010年版）的附录ⅩD中提到挥发油的常用提取方式为水蒸气蒸馏法，很多研究人员都通过水蒸气蒸馏法提取了铁线莲属植物里的挥发油，当然也有部分研究人员通过超临界CO2萃取技术获得了铁线莲属植物里的挥发性成分。何明等［28］通过蒸馏法与超临界超临界CO2萃取法获取到威灵仙里的挥发油，然后使用GC-MS技术详细鉴定了各类成分。最终结果显示，两类提取铁线莲属植物挥发油的方法存在一定差异性，蒸馏法提取率大概在0.15%左右，而超临界萃取的提取率则达到了0.4%左右；但是两类方式提取的挥发性成分基本保持一致，不过超临界萃取方式能够获取到蒸馏法无法提取的成分，比如说三萜与甾醇等成分。

4.2 相关制剂 威灵仙属于一类临床经常使用的祛风湿中药，一般使用在骨性关节炎治疗方面，不过相关于其他铁线莲属植物的药物制剂却很少，临床领域能够经常使用的是芳香水注射剂。上海第六人民医院通过深入科研之后成功制成了威灵仙注射剂，其在骨质增生以及风湿痹痛等方面都有良好的治疗效果，实际应用成果令人满意，而威灵仙注射液中最主要的构成就是原白头翁素，其具有良好的抑菌镇静作用。

一些研究人员也对临床治疗风湿病的处方药开展了剂型改良，而威灵仙与细辛等则是最为关键的药物，主要使用β-环糊精包合工艺把威灵仙与细辛里提取的挥发油包合在一起，然后制作为抗风湿缓释胶囊，合理利用包合工艺的情况下，能够有效保障此药品的药效与保质期。

5 结语

很多学者都对铁线莲属植物的药理活性开展了深入探究，当前明确了铁线莲属植物拥有一定的抗炎、镇痛、抑菌以及保护骨关节组织等功能。不过现阶段有关铁线莲属植物挥发性成分药理作用的探究不是很多，相关研究大多讨论的是威灵仙注射液的药理活性。所以对铁线莲属植物药理活性与相关作用机制开展综合探究很有必要，这是有利于充分开发铁线莲属植物药用价值的关键。

铁线莲属植物里提取的挥发性成分有关剂型十分单一，这也与铁线莲属植物挥发性成分构成繁杂与易挥发等特征有很大关系。所以，能够尝试通过微乳制剂等方式开展剂型改良，进一步提升铁线莲属植物挥发性成分的药用作用，才能更好地保存其药用价值。

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（收稿日期：2022-11-03 编辑：陶希睿）

基金项目：内蒙古自治区科技计划项目（编号：2021GG0002）；2021年草原英才（编号：CYYC21003）。

作者简介：胡阿荣（1998—），女，蒙古族，硕士研究生在读，研究方向为蒙药学理论及蒙药资源学研究。E-mail： hureldenar@163.com

通信作者：拉喜那木吉拉（1975—），男，博士，教授、博导，研究方向为蒙药学理论及蒙药资源学研究。E-mail： namujila@126.com