美国FDA批准首种GLP-1/GIP双受体激动剂类2型糖尿病药物Mounjaro（tirzepatide）

美国FDA于2022年5月13日批准礼莱公司（Eli and Lilly Co.）研发的糖尿病新药Mounjaro（tirzepatide，CAS登记号2023788-19-2）注射剂用于成人治疗2型糖尿病。

Mounjaro（tirzepatide）是一种双靶向药物，可同时作用于GLP-1（Glucagon-like peptide-1，胰高血糖素样肽-1）受体和GIP（glucose-dependent insulinotropic polypeptide，葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）受体。这也是FDA批准的第一种GLP-1/GIP双受体激动剂类糖尿病药物。在临床试验中Mounjaro（tirzepatide）的治疗效果要优于其他几种2型糖尿病治疗药物。

Mounjaro（tirzepatide）共有5、10、15 mg 3种剂量，给药方式为皮下注射，1周1次，可根据患者的实际情况调整剂量。Mounjaro（tirzepatide）可单独用药，也可与其他糖尿病药物联合使用。

在临床试验中，Mounjaro（tirzepatide）的降血糖效果及降体重效果均优于GLP-1受体激动剂索马鲁肽（semaglutide）和两种长效胰岛素类似物德谷胰岛素（degludec）、甘精胰岛素（glargine）。

2型糖尿病是糖尿病中最常见的类型。美国共有约3 000万2型糖尿病患者。虽然糖尿病的治疗药物已经有很多，但还是许多患者治疗效果不甚理想。Mounjaro（tirzepatide）的上市堪称2型糖尿病治疗的一个重大进展。

Mounjaro（tirzepatide）的副作用有恶心、呕吐、腹泻、食欲下降、便秘、上腹部不适、腹痛等。在动物试验中Mounjaro（tirzepatide）可引起小鼠甲状腺C细胞肿瘤，但不清楚是否会引起人体甲状腺C细胞肿瘤（包括甲状腺髓样癌）。有甲状腺髓样癌及多发性内分泌腺瘤病2型（Multiple Endocrine Neoplasia syndrome type 2）病史（包括个人病史和家族史）者禁用。有胰腺炎病史者能否使用本品尚未经过研究。Mounjaro（tirzepatide）不可用于治疗1型糖尿病。

（来源：美国FDA政府公告，2022-05-13 夏训明编译）