米非司酮的药理作用和体内过程

（一）药理作用

孕激素受体拮抗药，与内源性孕酮竞争受体而拮抗孕酮的作用，具有终止妊娠、抗着床、诱导月经和促进宫颈成熟的作用。本药对糖皮质激素受体亦有一定的结合力。此外，本药可明显增强妊娠子宫对前列腺素的敏感性，小剂量本药与前列腺素类药序贯使用即可达到满意的终止妊娠的效果。

（二）体内过程

口服吸收迅速，平均达峰时间约为1.5 小时，且与剂量无关。本药与血清中α1-酸性糖蛋白高度结合，结合达饱和后的剩余药物可与血清白蛋白结合。本药在体内存在明显的首过效应，口服1～2 小时后血中代谢产物水平可超过原型药物。本药主要经CYP3A4 代谢，主要代谢产物为单去甲米非司酮、双去甲米非司酮及丙炔醇米非司酮，其中单去甲米非司酮在本药抗孕酮作用中起重要作用。米非司酮及代谢产物主要随粪便排泄，随尿液排泄的量小于10%。消除半衰期为20～34 小时。妊娠期妇女与非妊娠期妇女用药相比，达峰时间延长、血药浓度降低、消除半衰期缩短。