依托考昔(etoricoxib)
2022-11-26
中国合理用药探索 2022年4期
(一)药理作用
本药为非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛和解热作用,属于选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。本药限制用量在每日150mg 之内,对COX-2 的抑制作用呈现剂量依赖性,但对COX-1 无抑制作用。
(二)体内过程
①本药口服吸收良好,平均生物利用度接近100%,给药约1 小时达血药峰值浓度。②本药92%与人类血浆蛋白结合。③本药代谢完全,尿中原型药物的含量不足1%。④主要代谢途径是由细胞色素P450 酶催化,形成6-羟甲基衍生物。
(三)适应症
①骨关节炎。②急性痛风性关节炎。