三七提取物在口腔产品中的应用

徐 馨 徐春生

(广州市牙博士口腔护理研究院，广东 广州 510897)

引言

口腔产品是指用来保持口腔清洁、预防口腔疾病、维护口腔健康的产品，包括牙膏、牙粉、漱口水、口腔喷雾剂、口香糖、洁牙剂等，与人们的日常生活息息相关。随着人们生活水平的提高，人们的生活方式和饮食结构发生了改变，患上口气、牙龈炎、口腔溃疡、牙齿疼痛、牙龈肿痛、牙龈出血等口腔疾病的概率逐渐增加，影响着人们的生活和工作，因此，消费者对口腔产品的要求在不断提高。三七提取物添加在口腔产品中具有止血、消炎、镇痛、抗菌等功效，有助于解决各种口腔问题，受到广大消费者的认可和喜爱。通过相关资料的收集整理，现对我国三七口腔产品市场概况进行简要的介绍，对三七主要化学成分和功效进行归纳分析，为进一步推动三七提取物在口腔产品中的研究和应用提供参考。

1 我国的三七口腔产品市场概述

近年来，消费者的保健意识逐渐增强，绿色、安全、功效好的中草药口腔产品越来越受到人们的青睐，在口腔产品中添加中草药活性成分逐渐成为市场趋势。三七作为一种绿色、安全、功效好的天然中草药，在口腔产品中有着广阔的市场前景。表1列举了目前中国市场上主要三七口腔产品及其主要中草药成分。

从表1可以看出，目前中国市场上三七口腔产品以牙膏、漱口水为主，其中云南白药牙膏销售份额稳居行业第一，是一个非常成功的典范，表明三七口腔产品已占据了口腔产品市场的一定份额。近几年，三七口腔产品的数量逐年增加，越来越受到消费者的关注和喜爱。

表1 市场上主要三七口腔产品及其主要中草药成分

2 三七的主要化学成分

三七，又名田七、参三七、文州三七等，为五加科人参属多年生草本植物。三七主产于云南、广西等地，是我国传统名贵中药材，始载于《本草纲目》，李时珍曰“凡杖扑伤损，瘀血淋漓者，随即嚼烂罨之即止，青肿者即消散。若受杖时，先服一、二钱，则血不冲心，杖后尤宜服之，产后服亦良。大抵此药气温，味甘微苦，及阳明、厥阴血分之药，故能治一切血病。”三七有“止血之神药”的美誉，其根、茎、叶、花均可入药，三七提取物含有皂苷、多糖、氨基酸、黄酮、挥发油、微量元素等多种有效成分[1]。

2.1 皂苷类

三七总皂苷为三七主要化学成分，也是三七主要活性成分，具有抗炎、抗肿瘤、提高免疫力、保护心血管等功效，是目前研究较为全面系统的成分。国内外研究者利用现代科技手段，已从根、茎、叶、花、果等不同部位分离、提取、鉴定出120多种皂苷化合物，按照化学结构和皂苷来源，将三七总皂苷分为原人参二醇型皂苷、原人参三醇型皂苷和特殊结构类型皂苷3类[2]。三七总皂苷主要成分为三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1和人参皂苷Rd，2020年版《中国药典》收载了用HPLC测定三七总皂苷的含量的方法，规定三七总皂苷样品按照干燥品计算，含三七皂苷R1不得少于5.0%、人参皂苷Rg1不得少于25.0% 、人参皂苷Re不得少于2.5% 、人参皂苷Rb1不得少于30% 、人参皂苷Rd不得少于5.0% ，且三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1和人参皂苷Rd总量不得低于 75% ( 供口服用) 或 85% ( 供注射用)[3]。三七的年份、产地、部位等都会影响皂苷的含量，甚至皂苷的种类也存在差异。

2.2 多糖类

三七多糖为三七主要活性成分之一，具有提高免疫力、抗炎、降血糖、降血脂、抗氧化、抗肿瘤、抗衰老等功效。采用超声提取法分别对三七根和三七花中的多糖进行提取，经过条件优化，粗多糖提取率分别为5.46%、2.72%[4]。三七多糖主要由半乳糖、阿拉伯糖、葡萄糖等组成，含量受到三七的产地、规格、药用部位等因素的影响，有研究发现三七根中多糖含量最高，其次为三七筋条，而三七茎叶中多糖含量最低[5]，表明三七主根越大，三七多糖含量越高。

2.3 氨基酸类

三七氨基酸为三七主要活性成分之一，具有止血、抗炎、美白祛斑等功效。三七含有19种以上氨基酸，其中精氨酸含量最高，其次为天门冬氨酸，第三为谷氨酸，这三种氨基酸含量约占氨基酸总量的39.72%，氨基酸含量受到产地、采收期、药用部位等因素的影响，但三种氨基酸从高到低的次序不随产地的变化而变化[6]。三七素是一种非蛋白的氨基酸成分，含量在0.5%～0.6%之间[7]，具有止血、抗炎、降血糖等功效，目前，三七素止血作用的研究最为系统和深入。

2.4 黄酮类

黄酮为三七主要活性成分之一，有抗菌、抗氧化、抗病毒、增加冠脉流量等功效。三七总黄酮主要由槲皮素、槲皮素苷、山柰酚等组成，总黄酮含量受到产地、采收期、规格等因素的影响。崔秀明等采集了不同产地的52个样品对总黄酮含量进行检测分析，结果显示三七总黄酮的平均含量约为0.13%，含量在0.10%～0.16%之间；采收月份不同，三七总黄酮含量有显著差异，但没有明显随月份变化的规律性，含量在0.13%～0.23%之间；不同规格的三七总黄酮含量也存在差异[8]。

此外，三七还含有挥发油、微量元素、炔类、醇类等化学成分。

3 三七提取物在口腔产品中的功效

三七作为一种天然中草药，其提取物应用在口腔产品中具有抗炎、止血、镇痛、抗菌、抗氧化、消肿等功效。

3.1 抗炎作用

三七总皂苷含量是三七质量优劣的评价标准之一，以人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Re、人参皂苷Rd和三七皂苷R1为主。马岩岩通过构建细胞炎症的反应模型，发现三七总皂苷和五个单体成分人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Re、人参皂苷Rd以及三七皂苷R1都具有一定的抗炎作用，其中抗炎作用最好的是人参皂苷Rd，其次为人参皂苷Rb1，并且发现人参皂苷Rb1和人参皂苷Rd两种成分都能通过抑制或阻断MAPK和NF-κB信号通路来起到抗炎作用[9]。三七总皂苷可以抑制蛋清、巴豆油、角叉菜胶等多种致炎剂引起的小鼠耳廓炎症以及大鼠足肿胀，对摘除肾上腺鼠也有一定抗炎作用。还有，三七总皂苷对急性炎症引起的毛细血管通透性升高、炎性渗出、组织水肿和炎症后期肉芽组织增生也起到抑制作用[10]。在植物牙膏中加入三七活性提取物，以普通牙膏作为对照，临床试验结果显示加入三七活性提取物的牙膏可以促进口腔黏膜微循环，有助于改善牙龈炎主要症状[11]。细胞炎症的反应模型、动物模型和人体临床试验等皆显示三七提取物有较好的抗炎作用，可以作为功效成分应用于抗炎产品中。

3.2 止血作用

止血药是应用最广泛的药物之一，作为活性成分添加到止血药中的中草药有三七、白芨、蒲黄、地榆等，其中三七被称为止血之神药，可治一切血症，在止血方面有很高的评价。建立小鼠出血和凝血模型，实验结果显示三七素的止血效果比氨甲环酸还好，是目前已知三七活性成分中止血效果最好的单体活性成分[12]。周新惠的研究发现三七提取物能显著缩短小鼠出血时间和凝血时间，有很好的止血效果[13]。在牙膏中加入三七提取物，以不含三七提取物的普通牙膏为对照品，临床试验结果显示使用含三七提取物的牙膏的试验者牙龈出血指数显著下降，三七提取物有较好的止血作用[14]。三七素可以缩短凝血时间、促进血液凝固时间、减少血浆tPA水平并降低纤维蛋白溶解活性等，有显著的止血效果，但三七素在三七中百分比含量较低，从三七中提取纯三七素作为活性成分是比较困难的，成本较高，因此，一般是在产品中添加三七提取物作为功效成分，起到止血作用。

3.3 镇痛作用

三七的主要功效之一是镇痛，三七总皂苷、三七挥发油等都可以起到镇痛的作用。刘文萍通过建立多种动物疼痛模型，发现三七总皂苷具有显著的镇痛作用，并且药效作用存在量效关系[15]。杨志刚构建多种镇痛模型，发现三七总皂苷对热刺激性和化学性引起的疼痛有显著的镇痛作用[16]。此外，三七活性成分中的三七挥发油对中枢神经系统具有镇静、抑制作用，可以抑制多种疼痛感，起到止痛效果[17]。三七提取物对中枢神经系统有抑制、镇静和安定作用，同时，对中枢性肌肉有松弛、降温等作用，通过降低痛觉神经的兴奋阀而达到镇痛的效果，因而，三七提取物具有显著的镇痛作用。

3.4 抗氧化作用

植物提取物的抗氧化活性一般采用体外实验模型来测定，通过测定三七提取物对DPPH自由基的清除作用来测定三七提取物的抗氧化活性。实验结果显示三七提取物有较好的自由基清除能力，能有效地清除自由基，起到抗氧化效果[18]。高云涛等人利用光照核黄素产生活性氧自由基及清除、Fenton反应和邻苯三酚自氧化反应三种方法研究了三七总皂苷体外抗氧化活性，实验结果显示三七总皂苷具有清除除羟自由基和超氧自由基的作用，有较好的抗氧化活性[19]。谭莉的研究发现三七多糖组分具有较强的有机自由基、超氧阴离子自由基和羟基自由基清除活性，且呈现良好的量效依赖关系，说明三七多糖具有较强的抗氧化活性[20]。三七提取物有较强的清除活性自由基的能力，可以在一定程度上减轻游离自由基对牙龈和口腔的损害。

3.5 抗菌作用

三七黄酮是三七活性成分之一，对金黄色葡萄球菌、嗜水气单胞菌和铜绿假单胞菌具有明显的抑制作用，有较好的抗菌效果[21]。李琼等对三七提取物做了常规抑菌实验，发现添加了三七提取物的牙膏可以有效抑制大肠杆菌和金黄色葡萄球菌，具有显著的杀菌效果[22]。

此外，三七提取物还具有镇静、消肿、增强免疫力等功效。在口腔产品中加入三七提取物可以起到消炎止血、消肿定痛等作用，对口臭、牙龈炎、牙龈出血等口腔问题有独到的预防和护理功效。

4 结论

三七提取物是一种安全、高效的天然药物，富含皂苷、多糖、氨基酸、黄酮、挥发油、微量元素等多种活性成分，对血液系统、免疫系统、心血管系统等具有广泛影响，因而三七提取物具有抗炎、止血、镇痛、抗菌、抗氧化、消肿等功效，可以有效预防和治疗口臭、牙龈炎、牙龈出血、牙龈肿痛、口腔溃疡等口腔问题，具有功效好、毒副作用小、对口腔组织刺激小等优点，且不会产生耐药性，已越来越多的应用于口腔问题的治疗，并取得了较好的疗效。三七提取物可以有效维护牙齿和牙周组织健康，呵护口腔，在口腔领域有广阔的应用前景。