野菊花化学成分及其生理活性的研究进展
2021-07-02魏玲玲张志军田光辉
魏玲玲,张志军,陈 婷,张 勇,杜 锦,田光辉
(1.陕西理工大学 化学与环境科学学院,陕西 汉中 723000;2.陕西天谷药业有限公司,陕西 城固 723212)
野菊花是菊属植物野菊的干燥头状花序,含有挥发油、黄酮、多糖、有机酸、氨基酸以及微量元素等化学成分,可药食两用。野菊花具有清热解毒的功效,已被广泛应用于食品、药品、保健品等领域。本文对野菊花的化学成分及生理活性研究进展进行综述,以期为野菊花资源的进一步开发利用提供依据。
1 野菊花中的化学成分
1.1 挥发油及萜类
野菊花挥发油中有大量的萜类物质。高致明等[1]用水蒸气蒸馏法从野菊花中提取挥发油,并分析鉴定出18种化学成分,其中有17种都属于萜类化合物及其衍生物,含量最高的为半萜类化合物,其次是单萜类化合物及倍半萜类化合物。对10个产地的野菊花挥发油成分进行比较分析,发现有12种相同成分,分别是樟脑、1,8-桉叶素、松油醇、氧化石竹烯、龙脑、金合欢烯、松油烯、柠檬烯、石竹烯、没药醇、崖柏酮、壬烷等。从野菊花的苯浸膏中分离出一种二聚倍半萜内酯,即野菊花内酯。从野菊花极性较大的亲脂性部位中分离出两种新的倍半萜化合物,分别是野菊花醇和野菊花三醇。
1.2 黄酮类化合物
野菊花中黄酮类化合物主要有芹菜素、木犀草素、槲皮素、刺槐素、黄岑苷、蒙花苷等。野菊花不同部位含有的黄酮类化合物总量有所差异,用乙醇分别进行提取,得出叶中黄酮含量最高,其次是花、根、茎。蒙花苷也叫野菊花黄酮苷,是野菊花的标志物,《中国药典》(2015版)就是以蒙花苷作为野菊花药材质量分析的基准。通过HPLC法测定野菊花不同部位蒙花苷的含量,得出野菊花花蕾中蒙花苷含量最高,其次是茎和叶。
1.3 多糖类及甾体类
从野菊花醇提液中可得到一种水溶性中性多糖。研究发现,野菊花多糖对白术土传病害具有防治效果,并且对植物白术的根茎有促生长作用。陆颖[2]研究发现,碱溶性野菊花多糖对免疫功能低下的小鼠有保护作用。野菊花含有大量甾体类化合物,如胡萝卜素、丁香酯素、谷甾醇、豆甾醇、谷甾酮等。苗苗等[3]对市面上常见的12种食用花卉中总甾体的含量进行了测定,指出野菊花中总甾体的含量最高,含量为1.02%。
1.4 有机酸及氨基酸类物质
野菊花的花和叶中有机酸类物质含量较高,茎中含量较低。野菊花含有绿原酸、咖啡酸、鞣花酸、棕榈酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸等有机酚酸化合物。此外,野菊花还含有丰富的氨基酸。冉玫等[4]考察了不同产地、不同品种野菊花的氨基酸含量,得到17种氨基酸,其中有8种是人体必需氨基酸,包括赖氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、甲硫氨酸、苏氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸等,含量较高的有门冬氨酸、谷氨酸、脯氨酸、羟脯氨酸等,而胱氨酸、蛋氨酸、组氨酸、酪氨酸等含量较低。
1.5 微量元素及其他化学成分
对不同产地的野菊花进行微量元素分析,发现野菊花中有大量的微量元素,包括人体必需微量元素Mn、V、Cu、Zn、Ni、Fe、Sr,以及人体非必需元素B、Ti、Al、Ba等。用电感耦合等离子体发射光谱法测定野菊花中12种常量及微量元素,得出微量元素K、Ca、Mg、Na含量最高,B、Fe、Mg、Zn含量次之,有害重金属元素Pb、Cd含量很少。从野菊花花蕾中分离得到一种既有五元环又有六元环的物质[5],以及维生素B1、维生素E、鞣质、蒽大黄素、大黄素甲醚等成分。
2 野菊花提取物的生理活性
2.1 抑菌活性
野菊花挥发油是野菊次生代谢产物,具有广谱抑菌活性。体外实验证明,野菊花挥发油对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿孢假单孢菌、福氏志贺菌、肺炎链球菌等有明显的抑制作用,还能加快人体新陈代谢速度。野菊花水提物对革兰氏阳性葡萄球菌、革兰氏阴性肠道杆菌、麦立枯丝核菌有较强的抑制作用,且呈浓度正相关关系。野菊花提取物还能抑制呼吸道合胞病毒以及流感病毒的生长。野菊花醇提物对多种植物病菌有不同程度的抑制作用。野菊花醇提物在12.5~25 mg/mL时,对常见的浅部真菌(如红色毛癣菌、羊毛状小孢子菌、石膏样毛癣菌)具有抑制作用,可用于治疗面部皮肤感染。
2.2 镇痛和抗炎作用
挥发油和黄酮类化合物是野菊花镇痛抗炎的主要活性成分。对小鼠耳肿胀、足肿胀、棉球肉芽肿胀三种模型进行镇痛抗炎活性研究,结果表明,野菊花挥发油对二甲苯致小鼠耳肿胀、足肿胀、棉球肉芽肿胀均有抑制作用,小鼠扭体次数减少,痛阈值提高,有显著的镇痛抗炎效果。野菊花超临界二氧化碳萃取物能显著降低小鼠毛细血管通透性,可抑制局部毛细血管组织液渗出,具有消炎、消肿的作用。野菊花总黄酮对大鼠的继发性足趾肿胀有明显的抑制作用,能够降低多糖诱导大鼠腹腔巨噬细胞中NO的含量,提高血清超氧化物歧化酶的活性。野菊花总黄酮浓度为0~50 mg/L,对人体神经细胞无毒性作用。随着浓度的增加,野菊花总黄酮对神经细胞的保护作用增强,对恢复神经炎症损伤具有显著效果。
2.3 保肝活性
野菊花总黄酮对CCl4致小鼠肝损伤有预防作用,能降低细胞色素及血清中ALT、AST蛋白水平,其机理可能是清除过多自由基和抑制脂质过氧化。野菊花中的萜类和黄酮类化合物对刀豆蛋白致小鼠肝损伤有预防作用,能够抑制小鼠血清中TNF-α、MDA水平的升高,提高肝组织中谷胱甘肽过氧化物酶及超氧化物歧化酶的活性,抑制肝组织变性。从野菊花中分离纯化保肝活性单体成分用于抑制肝星状细胞HSC-T6的增殖,结果表明,咖啡酰宁酸和槲皮素对HSC有较强的抑制活性,IC50值小于100 μM,蒙花苷的抑制能力最差,IC50值超过600 μM。
2.4 抗肿瘤活性
野菊花的抗肿瘤活性主要来自提取物中的黄酮类物质。研究发现,野菊花总黄酮联合顺铂能够抑制人骨肉瘤MG-63细胞增殖,诱导细胞凋亡,两者在低浓度时有协同效果,较高浓度时有叠加效应且未出现拮抗效应。野菊花抗肿瘤活性较强的部位分别是石油醚和乙酸乙酯提取部位,其中石油醚提取部位对MCF-7抑制效果最为显著,乙酸乙酯提取部位对MCF-7细胞的诱导凋亡和迁移抑制作用较强。野菊花注射液在不同浓度下对人体肝癌细胞SMMC7721、前列腺癌细胞PC3、白血病细胞系HL60的增殖有显著的抑制作用。野菊花多糖对人体肝癌细胞HepG-2和人体乳腺癌细胞MCF-7的增殖也有抑制作用,且抑制效果与剂量呈正相关关系。
2.5 抗氧化活性
2.6 对心血管系统的保护作用
野菊花注射液CII能增加开胸麻醉猫冠状静脉流量,减慢心率,抑制心肌收缩力度,降低心肌耗氧量。在离体器官实验中,CII能引起兔耳及肾脏血管扩张,增加流量。野菊花总黄酮TFC能降低小鼠血清中总胆固醇、甘油三酯和脂蛋白胆固醇的水平,防止动脉粥样硬化。对犬连续3周灌胃给予TFC,除了表现呕吐以外,犬食量、心电图、血磺澳酞钠存留率无明显改变,说明野菊花总黄酮对心脏有保护作用且毒性较小。野菊花水提物是治疗脑缺血型中风的潜在药物。
3 临床应用
野菊花栓搭配激光治疗慢性前列腺炎有很高的成功率,对前列腺液各项常规指标无影响,明显改善前列腺肿胀状况。野菊花注射液治疗奶牛乳房炎的成功率高达90.2%,治疗效果优于青链霉素,且毒性低、刺激小,但病原菌转阴率较低,有待优化。野菊花注射液超声雾化还可治疗儿童疱疹性咽峡炎、上呼吸道感染等疾病,对比传统三联超声雾化的临床观察,未出现呕吐、腹泻、休克等不良反应,副作用小,患者依从性好。野菊花是治疗热毒痤疮的关键性药物,与金银花、蒲公英、紫花地丁、紫背天葵组成五味消毒饮,内服可治疗耳鼻喉科疾病、急性乳腺炎、面部湿疹、心肌炎等,疗效好,并发症少,不易复发。
4 展望
野菊花在我国分布广泛,生长环境要求不高,采摘收集方便,无毒性,临床研究已用于治疗高血压、肺炎、支气管炎、流感等疾病。目前,关于野菊花的研究较多,但对于野菊花茎和叶的开发利用研究较少。野菊花成药部位需要和许多药物搭配治疗,药理作用机制并不明确,因此,针对野菊花的药理活性研究还需要进一步深入。